Небиволол (Nebivolol)

Торговое название Нексивол Международное непатентованное название Небиволол Лекарственная форма Таблетки, 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - небиволола гидрохлорид – 5,45 мг (эквивалентного 5 мг небиволола), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, авицел Ph 101, ацдисол, гидроксипропилметилцеллюлоза E5, полисорбат 80, кремния диоксид безводный коллоидный (аэросил 200), магния стеарат. Описание Таблетки круглой формы, белого цвета, с риской и печатным знаком «+» на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС C07AB12 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. Биодоступность - 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения") и почти полная - у лиц с "медленным". Связь с белками плазмы для D-небиволола - 98.1%, для L-небиволола - 97.9%. Метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч (у лиц с "быстрым" метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч (у лиц с "медленным" метаболизмом). Выводится почками (38%), кишечником (48%). Фармакодинамика Нексивол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме). В первые дни лечения увеличивает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или снижается. Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижая потребность миокарда в кислороде, уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости. Показания к применению - артериальная гипертензия эссенциальная - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Взрослым для приема внутрь 2,5 - 5 мг/сут, желательно в одно и то же время суток, независимо от приема пищи. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут. Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Максимальная разовая доза -5 мг. Максимальная суточная доза -10 мг. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. Побочные действия Наиболее часто - головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации - затрудненное дыхание - тошнота, сухость во рту, запор, диарея - периферические отеки Редко - кошмары, депрессия - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), ринит - нарушения зрения - брадикардия, одышка, кардиалгии, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, - рвота, диспепсия, метеоризм - перемежающаяся хромота, появление или усиление - эритематозная сыпь, зуд - половое бессилие - фотодерматоз - гипергидроз Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - бронхоспазм, бронхиальная астма - артериальная гипотензия - брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоаурикулярную блокаду, AV-блокада II и III степени - ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации - кардиогенный шок - нелеченная феохромоцитома - тяжелые нарушения функции печени - выраженные нарушения почечной функции - депрессия - облитерирующие заболевания периферических сосудов, в т.ч. синдром перемежающейся хромоты - мышечная слабость, миастения - метаболический ацидоз - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия При одновременном применении: - с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости. - с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости. - с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность нексивола. - со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии. - с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия нексивола. - с циметидином возможно повышение концентрации нексивола в плазме крови. При в/в введении верапамила на фоне приема нексивола существует угроза остановки сердца. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями, псориазом, лицам в возрасте старше 65 лет и больным сахарным диабетом. Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС). В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС. Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Передозировка Симптомы - усиление побочных эффектов Лечение - симптоматическое. Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25˚С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту