толперизон (tolperisone)

Торговое название Мидокалм® Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций, 1 мл Состав 1мл содержит активные вещества: 100 мг толперизона гидрохлорид 2,5 мг лидокаина гидрохлорид, вспомогательные вещества: метил-парагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций Описание Прозрачный бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом. Фармакотерапевтическая группа Другие миорелаксанты центрального действия Код АТС М03ВХ04 Фармакологические свойства Фармакокинетика Время максимальной концентрации (Тсmax )0.5-1 ч. Биодоступность - около 20% (из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень). Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения (T1/2 ) после в/в введения - приблизительно 1.5 ч. Выводится почками в виде метаболитов (99%). Фармакодинамика Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местно-анестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокировании высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных моделях на животных снижает повышенный тонус, ригидность, вызванных децеребрацией. Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Показания к применению - гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит) - мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов) - реабилитация после ортопедических и травматологических операций - облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия) Способ применения и дозы Взрослым в/м или в/в медленно. По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения в течение 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной и врачом. Побочные действия Часто - мышечная слабость - головная боль - артериальная гипотензия (при быстром в\в введении) - тошнота, рвота, чувство дискомфорта в брюшной полости Редко - реакция повышенной чувствительности (кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, диспноэ) Противопоказания - повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата - миастения - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма®, нет. Несмотря на центральный механизм действия, Мидокалм® не вызывает седативного эффекта, поэтому может назначаться в комбинации с седативными, гипнотическими средствами и транквилизаторами. Не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Усиливает эффект нифлуминовой кислоты; при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы нифлуминовой кислоты. Особые указания Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания. Лечение: антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия. Форма выпуска и упаковка По 1 мл раствора помещают в ампулы стеклянные коричневого цвета с белой точкой для разлома. По 5 ампул помещают в пластиковую форму, по 1 пластиковой форме помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках. Условия хранения Хранить при температуре от +8 °C до +12 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту