Азелтин 500мг тб №3

Торговое название Азелтин Международное непатентованное название Азитромицин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - азитромицина дигидрат 524,1 мг (эквивалентно азитромицину 500 мг), вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкомолекулярная (LHPC 21), кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки – опадрай белый Y-1-7000: гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 400.

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне таблетки. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01FA10 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и лиофильностью. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 – 2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Азитромицин быстро поступает из сыворотки крови в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет большой объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Азитромицин накапливается преимущественно в лизосомах, что особенно важно для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней, на основании чего назначается курс лечения. Большая часть азитромицина выводиться с желчью. Примерно 6% азитромицина выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс в плазме составляет 630 мл/мин. После приема однократной дозы 500 мг крайний показатель периода полувыведения составляет 68 часов.

Фармакокинетика

азитромицина у взрослых не отличается от таковой у детей. Кинетика у больных с нарушениями функции почек и печени не изучена.

Фармакодинамика

Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки группы С, F и G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, H.influenzae, H.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Азитромицин также активен в отношении Chlamidia trachomatis, Chlamiydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes. Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4 – 8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi. К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Показания к применению

инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит) - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит) - инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы) - инфекции урогенитального тракта (не осложненный уретрит и/ или цервицит) - скарлатина - болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (Еrythema migrans) -заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до еды или через 2 ч после еды 1 раз/сутки. Взрослым при лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекций кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5г). При не осложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1г/сут. При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения начальной стадии (Еrythema migrans) назначают по 1г/сут (2 таб. по 500мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3г). При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1г (2 таб. по 500 мг) в сутки, в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям от 12 лет до 16 лет назначают в дозах из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза – 30мг/кг массы тела. При лечении erythema migrans у детей: в первый день- 20 мг/кг массы тела, со 2-го по 5-й день – 10мг/кг. При лечении фарингита и тонзиллита у детей назначается в дозе 12 мг/кг в течение 5 дней. Суточная доза не должна превышать 500 мг. У детей, при 5-ти дневном лечении, доза в первый день не должна превышать 500 мг. В последующие 2-5 дней суточная доза не должна превышать 250 мг. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с интервалом в 24 ч.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10) - тошнота, рвота, диарея, боль в животе Не часто(>1/1000, < 1/100) - жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита Редко(>1/1000, < 1/100) - головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия - тромоцитопения - агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница - парестезии и астения - нарушение слуха, глухота и шум в ушах - тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT - изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит - транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит - реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, - артралгия Очень редко (>1/10000, < 1/1000) - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность - усталость, конвульсии - изменение вкуса и обоняния - артралгии - вагиниты, кандидоз, суперинфекции - анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов - нарушения функции печени и почек - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет С осторожностью: - при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала (QT)) - детям с выраженными нарушениями функции печени и почек Лекарственные взаимодействия - одновременное применение с алкалоидами спорыньи (эрготамин, дигидроэрготамин) приводит к усилению действия алкалоидов и появлению симптомов передозировки (эрготизм). - одновременное применение с тетрациклинами или хлорамфениколом приводит к синергизму антибактериального действия. - антациды (алюминий - и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию - при совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. - повышает концетрацию дигоксина в плазме. - снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама. - замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а так же лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофилин и другие ксантиновые производные) – за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах. - линкозамины ослабляют эффективность азитромицина. - фармацевтически не совместим с гепарином.

Особые указания

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом. Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию. Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы: снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

и упаковка По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту