Инструкция по применению
Торговое название Бисопролол-ратиофарм Международное непатентованное название Бисопролол Лекарственная форма Таблетки по 5 мг, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая цел-люлоза, стеарат магния, кросповидин, оксид железа желтый (Е 172).
Описание
Пятнистые, светло-желтого цвета, круглые, выпуклые таблетки с меткой для разламывания и с тиснением цифры «5» или «10» Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы селективные. Код АТС С07АВ07 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бисопролол полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время первого прохождения через печень метаболизируется до 10% вве-денной дозы. Связывается с белками плазмы крови до 30%. Период полураспада составляет 10 – 12 часов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс NYHA III) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полураспада увеличивается до 17 часов. Выделение бисопролола происходит двумя путями: 50% в виде неактив-ных метаболитов печенью, остальные 50% выделяются через почки в неметаболизированной форме. Так как выделение через почки и печень происходит в равном объеме, нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с ограниченной функцией печени или почечной недостаточностью.
Фармакодинамика
Бисопролол является кардиоселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности и без мембраностабилизирующего действия. Бисопролол значительно уменьшает активность ренина в плазме. У пациентов с острым коронарным синдромом без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и, тем самым, минутный объем сердца и расход кислорода. При постоянном приеме бисопролола снижается повышенное периферическое сопротивление.
Показания
артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия) - хроническая сердечная недостаточность
Способ применения и дозы
Таблетки бисопролола должны приниматься по утрам перед, во время или после завтрака не разжеванными, с небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертония и стабильная стенокардия: Суточная доза составляет 5-10 мг 1 раз/сут. Лечение должно начинаться с минимальной дозы 5 мг. У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в день. Прекращение лечения: лечение не должно прекращаться резко.
Дозировка
должна уменьшаться медленно, посредством еженедельного уменьшения дозы в два раза. Продолжительность курса определяется врачом. Хроническая сердечная недостаточность: Бисопролол назначается дополнительно к проводящейся терапии ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами. Лечение начинается с 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг) один раз в день в течение 1 недели с постепенным увеличением до 2,5 мг - 3,75 мг (3/4 таблетки 5 мг) - 5 мг - 7,5 мг один раз в день с недельным интервалом. Максимальная рекомендованная доза составляет 1 раз в день 10 мг бисопролола. После начала лечения 1,25 мг (1/4 таблетки 5 мг) бисопролола необходимо наблюдать за пациентом в течение периода около 4 часов (При этом следует обратить особое внимание на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, состояние сердечной проводимости по данным ЭКГ, а также динамику симптомов сердечной недостаточности). Бисопролол рекомендуется отменять постепенно, медленно снижая дозу (например, уменьшая дозу препарата в два раза каждую неделю).
Побочные действия
Часто: - усталость, головокружение, головные боли (особенно в начале лечения) - синдром Рейно, усиление симптомов перемежающейся хромоты - тошнота, рвота, боль в животе, понос, запор Иногда: - нарушения сна, депрессия - брадикардия, нарушения AV-проходимости, ухудшение сердечной недостаточности - ортостатическая гипотония - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе - мышечная слабость, судороги, артропатии Редко: - галлюцинации - нарушение слуха - уменьшенное слезоотделение (нужно учитывать, если пациент носит контактные линзы) - зуд, покраснение кожи, кратковременная сыпь - аллергический ринит - преходящий синдром лекарственной волчанки (с появлением антинуклеарных антител), который исчезает с завершением лечения - нарушения потенции - повышение печеночных ферментов, триглицеридов, гипогликемия Очень редко: - псориаз или псориазоподобная сыпь, выпадение волос - конъюнктивит
Противопоказания
острая сердечная недостаточность или декомпенсация хронической сер-дечной недостаточности - кардиогенный шок - AV-блокада II или III степени (без водителя ритма сердца) - синдром слабости синусного узла (СССУ) - брадикардия с ЧСС менее 60 ударов в минуту - артериальная гипотония (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт ст) - тяжелая бронхиальная астма или тяжелое течение ХОБЛ - поздняя стадия нарушения периферического кровообращения или син-дром Рейно - метаболический ацидоз - повышенная чувтсвительность к бисопрололу или одному из ком-понентов препарата - феохромоцитома - одновременный прием флоктафенина и сультоприда - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В) - детский и подростковый возраст до 18 лет - кормление грудью. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении таблеток Бисопролол-ратиофарм и: - антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) возможно негативное воздействие на сократимость, атриовентрикулярное проведение возбуждения, а также артериальное давление - клонидина и других гипотензивных средств центрального действия (метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) повышается риск «обратной гипертонии», избыточного снижения частоты сердечных сокращений, а также замедления внутрисердечной проводимости, ухудшение сердечной недостаточности - антиаритмических средств класса I (например, дизопирамид, хинидин) воз-можно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо строгое клиническое наблюдение и контроль ЭКГ). - антиаритмические средства класса III (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости - антагонистов кальция (производные дигидропиридина) повышается риск гипотонии. У пациентов с латентной сердечной недостаточностью возможно усиление симптомов сердечной недостаточности. - ингибиторов холинестеразы (включая такрин) возможно замедление пред-сердно-желудочковой проводимости и/или усиление брадикардии - других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях возможен синергичный эффект - инсулина и оральных противодиабетических средств возможно усиление эффекта по снижению уровня сахара в крови. Бета-адреноблокаторы могут скрывать признаки гипогликемии - средств для наркоза возможно ослабление рефлекторной тахикардии и повышается риск гипотонии - гликозидов наперстянки возможно уменьшение частоты сердечных сокращений и замедление предсердно-желудочковой проводимости - нестероидных противовоспалительных средств уменьшается гипотензивное действие бисопролола - производных эрготамина возможно усиление нарушений периферического кровообращения - бета-симпатомиметических препаратов (например, изопреналин, добута-мин) может привести к ослаблению действия обеих групп препаратов - трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазина, а также других антигипертензивных средств возможно усиление гипотензивного действия бисопролола. - баклофена возможно усиление гипотензивного действия бисопролола - амифостина возможно усиление гипотензивного действия бисопролола - мефлокина повышается риск брадикардии - кортикостероидов уменьшается гипотензивное действие бисопролола.
Особые указания
Беременность и кормление грудью Бисопролол во время беременности должен применяться только по строгим показаниям. Если требуется терапия бисопрололом, то нужно контролировать маточно-плацентарное кровообращение и рост плода. Влияние на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами Может быть нарушена способность к активному участию в дорожном движении или к обслуживанию машин.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, острая сердечная не-достаточность и гипогликемия. Лечение: промывание желудка или прием адсорбентов (например, активированного угля) и слабительного (например, сульфата натрия). При брадикардии - внутривенно атропин. При гипотонии - сосудосуживающие препараты. При бронхоспазме: бронхорасширяющая терапия (изопреналин или бе-та-2-симпатомиметики). При AV-блокаде (II или III степени) - тщательное наблюдение, вливания изопреналина или либо должен быть установлен временный водитель ритма сердца. При гипогликемии – внутривенное введение глюкозы.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки по 5 мг и 10 мг № 10 в контурной ячейковой упаковке (блистере); по 3 или 5 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
