Инструкция по применению
Торговое название Предуктал® MR Международное непатентованное название Триметазидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением, 35 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: триметазидина дигидрохлорид 35 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид красный Е172, титана диоксид Е171
Описание
Таблетки чечевицеобразной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Триметазидин. Код АТХ С01ЕВ15 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция После приема препарата внутрь триметазидин быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация (Сmax) достигается через 5 ч. Более 24 часов концентрация препарата в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические свойства триметазидина. Устойчивое состояние (Сss) достигается через 60 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики триметазидина MR 35 мг. Распределение Объем распределения (Vd) составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, около 16% (in vitro). Выведение Триметазидин выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения (T1/2) - около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом. Особые популяции Пожилые пациенты: У пожилых пациентов может наблюдаться повышение экспозиции триметазидина в связи с возрастным ослаблением почечной функции. Нарушение функции почек: Экспозиция триметазидина увеличивается в среднем в 1,7 раза у пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и в среднем в 3,1 раза у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) в сравнении со здоровыми пациентами с нормальной функцией почек. У этих пациентов не наблюдалось никаких факторов опасности в сравнении с общей популяцией.
Фармакодинамика
Механизм действия Предуктал® МR замедляет β-окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и к восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), Предуктал® МR в качестве метаболического агента сдерживает уровень внутриклеточных миокардиальных высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без сопутствующих гемодинамических проявлений.
Показания к применению
взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии
Способ применения и дозы
Прием препарата Предуктал®MR назначают по одной таблетке 2 раза в день, утром и вечером. Таблетки следует глотать, запивая водой, во время еды. Разовая доза составляет 35 мг, суточная – 70 мг. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально. Польза от лечения должна оцентиваться через 3 месяца лечения Предуктал®MR, в случае отсутствия эффекта лечение прекратить. Пациенты с почечной недостаточностью При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-60 мл/мн) рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака. Пожилые пациенты У пожилых пациентов, в связи с возврастным снижением функции почек, период выведения препарата удлиняется, поэтому подбирать дозу с осторожностью. Рекомендуемая доза 1 таблетка 35 мг утром во время завтрака.
Побочные действия
Очень распространенные (≥ 1/10); распространенные (≥ 1/100,<1/10); нераспространенные (≥ 1/1000, <1/100); редкие (≥ 1/10000, <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно провести оценку на основании имеющихся данных). Часто - головокружение, головная боль - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота - сыпь, зуд, крапивница - астения Редко - учащенное сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия - артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты - гиперемия Частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства, обычно обратимые после прекращения приема препарата - расстройства сна (бессонница, сонливость) - запор -острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP), ангионевротический отек - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура - гепатит - вертиго
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина<30 мл/мин) - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Предуктал® MR - предназначен для лечения приступов стенокардии и не показан для начальной терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, а также для применения на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии, следует провести повторную оценку коронарного заболевания и пересмотреть назначенную терапию (медикаментозное лечение и, возможно, реваскуляризация). Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертония), которые должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях, пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующих исследований. При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата. Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу. Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма: - умеренные нарушения функции почек; - пациенты пожилого возраста старше 75 лет. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Триметазидин не показал гемодинамического влияния на организм в клинических исследованиях. Однако случаи головокружения и сонливости были отмечены в постмаркетинговых исследованиях, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
Информация о передозировке триметазидина ограничена. Лечение: симптоматическое
Форма выпуска
и упаковка По 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
