Инструкция по применению
Торговое название Промто Международное непатентованное название Рабепразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20 мг Cостав Одна таблетка содержит активное вещество - рабепразол натрия соответствует рабепразолу 10 мг или 20 мг вспомогательные вещества: магния оксид белый, маннитол, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк очищенный состав оболочки: гипромеллоза (HPMC 5CPS), макрогол (PEG 6000) состав кишечнорастворимой оболочки: акрил-EZE белый, опадри II 85G80992 голубой, макрогол, гипромеллоза, титана диоксид, индигокармин, железа оксид желтый (для дозировки 10 мг); акрил-EZE белый, опадри II 85G43136 оранжевый, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, лецитин, титана диоксид, спирт поливиниловый, макрогол (для дозировки 20 мг)
Описание
Промто 10 мг Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, покрытые кишечнорастворимой оболочкой голубого цвета. Толщина таблеток 3 - 4 мм. Диаметр таблеток 8.1 – 8.5 мм. Промто 20 мг Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета. Толщина таблеток 3 - 4 мм. Диаметр таблеток 8.1 - 8.5 мм. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные средства и препараты, применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонового насоса. Код АТС A02BC04 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание Прием пищи не оказывает влияния на всасывание рабепразола натрия. Рабепразол натрия быстро абсорбируется из кишечника, достигая пиковых концентраций в плазме (Cmax) примерно через 3.5 часа (Tmax) после приема дозы 20 мг. Значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») рабепразола натрия линейны при диапазоне дозировок от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь дозировки 20 мг составляет около 52%. Рабепразол натрия связывается на 97% с белками плазмы человека. Метаболизм Рабепразол натрия подвергается экстенсивному печеночному метаболизму. Полученные метаболиты (диметиловый метаболит) не обладают выраженной антисекреторной активностью. Выделение Период полувыведения Т½ из плазмы составляет около 1 часа 22 мин. После перорального приема около 90% рабепразола 20 мг элиминируется с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6). Оставшаяся часть дозы выводится с калом. У пациентов со стабильной терминальной почечной недостаточностью, нуждающихся в поддерживающем гемодиализе (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73м2) значимых изменений распределения рабепразола не отмечается. AUC и Сmax у таких больных примерно на 35% ниже нормы. В норме период полувыведения рабепразола составляет 49 мин, у пациентов во время гемодиализа - 57 мин, у пациентов после гемодиализа - 3,6 ч. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, приблизительно в два раза выше нормальных показателей. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. Признаков кумуляции рабепразола не выявлено.
Фармакодинамика
Промто принадлежит к классу антисекреторных соединений и является замещенным бензимидазолом - ингибитором протонового насоса. Подавляет секрецию соляной кислоты желудочного сока путем ингибирования желудочной H+/K+-ATФ-азы в париетальных клетках желудка. Действие рабепразола зависит от дозы и приводит к ингибированию базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Таким образом, рабепразол блокирует каналы для прохождения ионов водорода (в обмен на ионы калия) в просвет желез, за счет чего снижается секреция соляной кислоты. Промто ингибирует секрецию соляной кислоты независимо от вида ее стимуляции, обладает прямым бактерицидным действием (in vitro) и синергизмом с антибактериальными препаратами в отношении H.pylori, оказывает цитопротекторное действие. После приема внутрь в дозе 20 мг антисекреторный эффект наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2 – 4 часа. Угнетение базальной и стимулированной секреции соляной кислоты через 23 часа после приема разовой дозы составляет около 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 часов. Стабильный антисекреторный эффект достигается через 3 дня после начала лечения. После окончания приема Промто секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. Промто расщепляется под действием соляной кислоты, поэтому его применяют в кишечно-растворимой лекарственной форме.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), эрозивный эзофагит - синдром Золлингера – Эллисона - эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью или хроническим гастритом в комбинации с антибактериальной терапией
Способ применения и дозы
Таблетки Промто следует принимать утром до приема пищи один раз в день. Таблетки нельзя разжевывать или измельчать, их следует глотать целиком. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки утром в течение 4-6 недель. При ГЭРБ с эрозивным эзофагитом рекомендуется принимать по одной таблетке (20 мг) один раз в сутки в течение 4-8 недель. Для поддерживающей терапии ГРЭБ Промто назначается в дозе 10 или 20 мг один раз в сутки в зависимости от ответа пациента. Для симптоматического лечения ГЭРБ у пациентов без эзофагита Промто назначается в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 4 недель. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. Для лечения синдрома Золлингера-Элисона дозу подбирают индивидуально. Начальная доза Промто 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом достигает 1 года. Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или хронического гастрита, ассоциированного H. pylori, назначают Промто по 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами. После эрадикации H.pylori заживление язвы желудка или двенадцатиперстной кишки не требует дальнейшего симптоматического лечения. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы не требуется.
Побочные действия
Промто обычно хорошо переносится пациентами и имеет высокий профиль безопасности. Часто - головная боль, головокружение - сухость во рту, боль в животе, метеоризм, диарея, запоры - астения Редко - аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, буллезные или уртикарные высыпания, обычно исчезающие после прекращения приема препарата - тромбоцитопения, нейтропения, лейкоцитопения - гепатит, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови, желтуха, печеночная энцефалопатия у больных циррозом Очень редко - интерстициальный нефрит - гинекомастия -острые системные аллергические реакции: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), синдром Стивена-Джонсона - миалгия, артралгия
Противопоказания
гиперчувствительность к рабепразолу, другим бензимидазолам или другим компонентам препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное ингибирование секреции кислоты желудочного сока, не вступает в клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, метаболизируемыми ферментами системы CYP450, такими, как варфарин, фенитоин, теофиллин и диазепам. Применение Промто вызывает выраженное и длительное снижение продукции соляной кислоты, в связи с чем, он может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателя рН содержимого желудка. Одновременный прием рабепразола натрия с кетоконазолом или интроконазолом может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме. Некоторым пациентам может потребоваться контроль с целью корректировки дозы при одновременном назначении кетоконазола или интроконазола с рабепразолом натрия. Не обнаружено взаимодействия Промто с антацидами.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка. Пациенты, получающие длительное лечение (в течение более одного года) должны находиться под регулярным медицинским контролем. Промто следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами О влиянии не сообщалось, но учитывая его возможные побочные действия – головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы неизвестны. Дозы до 80 мг в сутки хорошо переносились пациентами.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
