Улсепан 40мг фл №1

Торговое название Улсепан Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций 40 мг

Состав

Один флакон содержит активное вещество – пантопразола натрия сесквигидрата 45.11 мг (эквивалентно пантопразола основанию 40 мг), вспомогательное вещество – 0.1 М раствор натрия гидроксида

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол. Код АТХ A02BC02 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол не кумулирует и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут Cmax составляет 5,52 мкг/мл, AUC – 5,4 мкг×ч/мл. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг. Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов, почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармакокинетика

в особых случаях

Фармакокинетика

пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет. Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы. При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

Показания к применению

рефлюкс-эзофагит - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Способ применения и дозы

Вводить Улсепан внутривенно следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием пантопразола внутрь. Рефлюкс-эзофагит Рекомендованная доза 40 мг один раз в сутки. Период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный прием препарата. Может потребоваться прием препарата в течение 7 дней. Приготовление раствора для внутривенного капельного введения Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Первичный раствор пантопразола смешивают со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,4 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин. Приготовление раствора для инъекций Во флакон с лиофилизированным порошком добавляют 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно в течение 2 минут. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния. Рекомендованная доза в начале лечения 80 мг два раза в сутки. Доза может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Приготовление раствора для внутривенного капельного введения В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида (первичный раствор). Объединяют первичный раствор из двух флаконов и смешивают с 80 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы до конечной концентрации 0,8 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления. Готовый раствор вводят внутривенно капельно в течение 15 минут со скоростью около 7 мл/мин. Приготовление раствора для инъекций В два флакона с лиофилизированным порошком добавляют по 10 мл физиологического раствора натрия хлорида до конечной концентрации 4,0 мг/мл. Раствор используют непосредственно после приготовления. Объединяют раствор из двух флаконов и вводят внутривенно в течение 2 минут. В случае применения препарата в суточной дозе свыше 80 мг, доза может быть разделена и вводиться дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг. Курс лечения зависит от клинической необходимости. Особые группы пациентов У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

Ниже перечислены наблюдавшиеся побочные реакции с частотой их встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/00 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным). Часто - тромбофлебит в месте инъекции Нечасто - головная боль, головокружение - сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор - кожная сыпь, зуд, экзантема - астения, утосляемость и недомогание - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ – GT) - нарушение сна Редко - агранулоцитоз - повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина - повышение содержания билирубина - изменение веса, нарушение вкуса - депрессия (и все сопутствующие ухудшения) - нарушение зрения/нечеткость зрения - крапивница, ангионевротический отек - артралгия, миалгия - гинекомастия - повышение температуры тела, периферические отеки Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - дезориентация (и все сопутствующие ухудшения) Неизвестно - гипонатриемия, гипомагниемия - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям больных, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения) - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность - синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность - интерстициальный нефрит

Противопоказания

гиперчувствительность к пантопразолу и вспомогательным компонентам препарата - гепатит и цирроз печени, сопровождающие тяжелой печеночной недостаточностью - совместное применение с атазанавиром - выраженные нарушения функции почек Лекарственные взаимодействия При одновременном применении препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол), Улсепан может изменять их абсорбцию. В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома Р450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.

Особые указания

До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования желудка и пищевода, так как применение Улсепана может уменьшить выраженность симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и, при их повышении отменить Улсепан. Понижение кислотности желудка повышает количество желудочных бактерий, которые обычно присутствуют в желудочно – кишечном тракте. Лечение препаратами, понижающими кислотность, приводит к повышению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter. Применение в педиатрии Из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности не рекомендуется использование препарата при лечении детей и подростков до 18 лет. Беременность и лактация Применение препарата в период беременности возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лактацию в период лечения препаратом следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий. Лечение: Пантопразол не выводится посредством гемодиализа. Рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Форма выпуска

и упаковка По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. По 1 флакону помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать. Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту