Инструкция по применению
Торговое название Флуконазол Международное непатентованное название Флуконазол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - флуконазол 50 мг, 100 мг или 150 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон 25 (Коллидон 25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, тальк, полиэтиленгликоль 6000, полисорбат 80.
Фармакодинамика
Противогрибковое средство класса триазольных соединений, мощный селективный ингибитор синтеза стеролов в клетках грибов. Обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus Neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и TrichophytoN spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии). Терапия флуконазолом не влияла на концентрации в плазме крови тестостерона у мужчин и стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол не оказывал клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТГ) у мужчин.
Показания к применению
криптококкоз (системные поражения, вызванные грибками Cryptococcus), включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов) - профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом - генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к их развитию - лечение и профилактика - кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов); неинвазивные бронхолегочные кандидозы - генитальный кандидоз, вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий), кандидозный баланит - профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химиотерапии или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом - микозы кожи различной локализации: стоп, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, лишай, кожные кандидозные инфекции. - глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, ежедневно, 1 раз в сутки. Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции и определяется индивидуально. Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Взрослые. При криптококковых инфекциях в первый день, как правило, назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Длительность лечения, как правило, составляет 6-8 недель. Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом (после завершения полного курса первичного лечения) терапию в дозе 200 мг можно продолжать в течение длительного времени. При кандидозных инфекциях доза составляет 400 мг в первые сутки, затем по 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг в сутки. Длительность терапии зависит от клинической эффективности. При орофарингеальном кандидозе – по 50-100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней или при необходимости – более длительное время. При атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта обычно назначают в дозе 50 мг один раз в сутки в течение 14 дней, при других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением вагинального кандидоза) эффективная доза обычно составляет 50-100 мг при длительности лечения 14-30 дней При вагинальном кандидозе и баланите принимают однократно в дозе 150 мг При инфекции кожи, включая микозы стоп и кожи паховой области, рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю или 50 мг один раз в сутки. Длительность терапии обычно составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель). При отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель. При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастание неинфицированного ногтя). Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженной функцией иммунитета доза составляет 50 мг один раз в сутки, пока больной относится к группе риска Детям с 6 лет. При кандидозе слизистых оболочек – 3-6 мг на 1 кг массы тела в сутки, не менее 3 недель; При системных кандидозах – 6-12 мг на 1 кг массы тела в сутки, в течение 10-12 недель (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителя в ликворе). Суточная доза для детей не должна превышать дозу для взрослых. Для пожилых пациентов с почечной недостаточностью при однократном приеме изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарат назначают в начальной дозе от 50 до 400 мг. После этого суточную дозу (в зависимости от показателей клиренса креатинина) определяют по таблице: Клиренс креатинина, мл/мин Процент рекомендуемой дозы > 50 100% 11–50 50% Больные, регулярно находящиеся на диализе Одна доза после каждого диализа Дозы и длительность лечения определяются индивидуально.
Побочные действия
Часто - снижение аппетита, тошнота, диарея, запор, метеоризм, абдоминальные боли, зубная боль - головная боль, головокружение, усталость - кожная сыпь Редко - нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы и щелочной фосфатазы) - гепатотоксичность, включая единичные случаи с летальным исходом у лиц с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (СПИД, рак) - судороги - многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции - лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия - нарушение функции почек - алопеция - увеличение интервала QT на ЭКГ, мерцание/трепетание желудочков
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к флуконазолу или триазольным соединениям и другим компонентам препарата - одновременное применение с терфенадином и астемизолом, цизапридом - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет
