Цефепим Элеас фл 1,0

Торговое название Цефепим – Элеас Международное непатентованное название Цефепим Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 1.0 г

Состав

Один флакон содержит активное вещество – цефепим 1.0 г, (в виде цефепима гидрохлорида моногидрата 1.198 г) вспомогательное вещество – L- аргинин.

Описание

Белый или слегка желтого цвета порошок Фармакотерапевтическая группа Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим. Код АТХ J01DЕ01 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, тканях предстательной железы, аппендиксе и желчном пузыре, спинномозговой жидкости при менингите. Средний период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 ч, средний общий клиренс составляет 120 мл/мин. Цефепим выводится почками, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс составляет 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% введенного цефепима в неизмененном виде. У больных в возрасте 65 лет и старше с нормальной функцией почек величина почечного клиренса меньше, чем у молодых больных. У больных с нарушениями функции почек увеличивается период полувыведения. Средний период полувыведение у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих проведения диализа, составляет 13 ч для гемодиализа и 19 ч для перитонеального диализа.

Фармакокинетика

цефепима у больных с нарушением функции печени, муковисцидозом не изменена.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим IV устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки. Неактивен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile). Цеф IV характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз. L-аргинин добавляется для поддержания рН раствора 4,0 -6,0.

Показания к применению

инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит - инфекции мочевыводящих путей как осложненные, так и неосложненные - инфекции кожи и мягких тканей - интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей - гинекологические инфекции - септицемия - нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии) - бактериальный менингит у детей - профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. У детей от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг рекомендуемый режим дозирования по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) – 50 мг/кг каждые 12 ч в/в; при фебрильной нейтропении – 50 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность лечения как у взрослых (7-10 дней). Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах: Степень тяжести заболевания Разовая доза Интервал между введениями Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести 0,5 - 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч Инфекции нижних отделов дыхательных путей, кожи, мягких тканей, интраабдоминальные, гинекологические легкой и средней степени тяжести 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч тяжелые инфекции 2,0г в/в Каждые 12 ч нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии) 1 г в/в или в/м Каждые 12 ч угрожающие жизни инфекции 2,0г в/в Каждые 8 ч септицемия 2 г в/м Каждые 12 ч Максимальная разовая доза - 2 г. Максимальная суточная доза - 6 г. Для профилактики инфекций при проведении полостных хирургических операций за 60 мин до начала операции препарат вводят в дозе 2 г в/в в течение 30 мин. После окончания введения дополнительно назначают метронидазол в/в в дозе 500 мг. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 ч) хирургических операций через 12 ч после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы Цефепим – Элеас с последующим введением метронидазола. У больных с нарушениями функции почек (креатининовый клиренс менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Цефепим – Элеас должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений КК. Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендуемые дозы >30 средняя доза, коррекции не требуется 10-30 0,5г каждые 24 ч <10 0,25г каждые 24 ч Курс лечения 7-10 дней. При тяжелых инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение. Правила приготовления и введения раствора Для приготовления раствора для внутривенного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида. Внутривенно струйно вводят в течение 3-5 мин. Для введения через систему для внутривенного вливания приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенного введения и вводят в течение не менее 30 мин. Растворы препарата Цефепим – Элеас в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместимы со следующими растворами для парентерального введения: 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций, 5% или 10% растворами глюкозы. Для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 1% растворе лидокаина гидрохлорида, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или стерильной воде для инъекций, как указано в таблице. Порошок для инъекций Объем р-ра для разведения (мл) Объем полученного р-ра (мл) Концентрация цефепима (мг/мл) В/в введение: 1,0 г/фл. 10 11.0 100 В/м введение: 1,0 г/фл. 3,5 4,5 220 Приготовленные растворы препарата для внутривенных и внутримышечных введений стабильны в течение 24 ч при хранении в холодильнике (при температуре 250С).

Побочные действия

головная боль, головокружение, парестезия, нарушение вкуса, бессонница, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги - тахикардия, одышка, периферические отеки - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия - кашель - тошнота, рвота, боль в животе, запор, диспепсия, псевдомембранозный энтероколит - вагинит - нарушение функции почек, олигурия - кожная сыпь (в том числе эриматозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) - снижение гематокрита; увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени, повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина; повышение плазменного уровня кальция, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АСТ и АЛТ) и щелочной фосфатазы - положительный результат теста Кумбса без гемолиза - реакции в месте введения: при внутримышечном введении – боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при внутривенном введении – флебит - боли в спине и горле, повышенное потоотделение, астения - развитие суперинфекции, кандидоз

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета- лактамным антибиотикам - повышенная чувствительность к лидокаину - детский возраст до 2 месяцев (для внутривенного способа введения) - детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения) С осторожностью - беременность и период лактации - заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе (язвенный колит, региональный энтерит или антибиотико-ассоциированный колит) - хроническая почечная недостаточность Лекарственные взаимодействия При одновременном введении раствора Цефепим – Элеас (как и большинство других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно лекарственное взаимодействие. При назначении Цефепим – Элеас с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно. Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют Т1/2, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза). Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.

Особые указания

При назначении Цефепим – Элеас больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с цефепимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов. С осторожностью назначают пациентам при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии его следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения. При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения. При применении (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Беременность и период лактации Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения цефепима при беременности не проводились; применение препарата возможно только под наблюдением врача с учетом соотношения польза/риск. Цефепим – Элеас выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

и упаковка По 1 г активного вещества во флаконы прозрачного стекла, укупоренные резиновой пробкой, обжатые алюминиевым колпачком и закрытые предохраняющим пластмассовым колпачком или обжатым алюминиевым колпачком без предохраняющего пластмассового колпачка. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную. 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Не замораживать! Срок хранения восстановленного раствора при температуре 25оС не более 24 ч. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту