Дротаверин 40мг/2мл- 2мл амп №10

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Дротаверин, 40 мг/2 мл, раствор для инъекций

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид

Каждая ампула содержит 40.0 мг действующего вещества

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит (в пересчёте на 100 % вещество) 2.0 мг, этанол 96 % 132.0 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций

Прозрачная жидкость жёлто-зелёного цвета.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1. Показания к применению

• cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит
• cпазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

4.2. Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

*Взрослые:*обычная доза составляет 40–240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) внутримышечно.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг внутривенно.

Особые группы пациентов

Дети

Лекарственный препарат противопоказан детям

Способ применения

Внутримышечно, внутривенно

4.3. Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу препарата или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• повышенная чувствительность к натрию метабисульфиту

4.4. Особые указания и меры предосторожности при применении

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата пациент должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия метабисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к метабисульфиту натрия не следует вводить инъекции.

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Вспомогательные вещества

Дротаверин содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 ампулу (0,48 мг натрия или 0,021 ммоль) то есть, по сути, не содержит натрия.

Данный лекарственный препарат содержит 6,6 об. % этанола (алкоголя), то есть до 132 мг на дозу, что равно 4 мл пива, 2 мл вина на дозу.

Вреден для лиц с алкоголизмом. Необходимо учитывать беременным и кормящим грудью женщинами и таким группам высокого риска, как пациенты с заболеваниями печени и эпилепсией.

4.5. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы.

Поэтому при одновременном применении дротаверина с леводопой возможно усиление тремора и ригидности, необходимо соблюдать осторожность.

С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы: взаимное усиление спазмолитического действия.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом усиливается снижение АД, вызываемое трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

4.6. Фертильность, беременность и лактация

Доклинические исследования не показали каких-либо признаков прямого или косвенного негативного воздействия на течение беременности, эмбриональное развитие, роды или течение послеродового периода.

Тем не менее, препарат беременным женщинам можно назначать только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска.

Дротаверин не следует применять во время родов.

Вследствие отсутствия данных клинических исследований назначать препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

4.7. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

4.8. Нежелательные реакции

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

• аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд)

Неизвестно

• летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций

Нарушения со стороны нервной системы

Редко

• головная боль, головокружение, бессонница

Нарушения со стороны сосудов

Редко

• учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

Желудочно-кишечные нарушения

Редко

• тошнота, сильный запор

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко

• реакции в месте введения инъекции

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.

Республика Казахстан

010000, г. Астана, ул. А. Иманова, 13

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

Телефон: +7 (7172) 23-51-35

Адрес электронной почты: pdlc@dari.kz

Сайт: http://www.ndda.kz

4.9. Передозировка

Симптомы: избыточная доза дротаверина может привести к нарушениям проводимости сердца и сердечного ритма, включая межжелудочковую блокаду и остановку сердца, что может привести к смертельному исходу.

Лечение: в случае передозировки больной должен находиться под тщательным наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение, в том числе индукцию рвоты и/или промывание желудка.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ А03АD02

Механизм действия

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Фармакодинамические эффекты

Дротаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitroбез ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов.

Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. В связи с сосудорасширяющим действием дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

In vitroдротаверин ингибирует изоферменты PDE IV, но не изоферменты PDE III и PDE V. По-видимому, PDE IV является ферментом, ответственным за снижение сократимости гладких мышц, что позволяет предположить, что селективные ингибиторы PDE IV могут быть эффективными при лечении гипермобильности и многих заболеваний, связанных со спастическими состояниями. желудочно-кишечный тракт.

Фермент, ответственный за гидролиз цАМФ в сердечной и сосудистой мышцах, в основном представляет собой PDE III, что объясняет, почему дротаверин является эффективным спазмолитическим средством без терапевтического воздействия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций.

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95–98%), альфа- и бета-глобулинами.

Распределение

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45–90 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Биотрансформация

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8–10 часов.

Элиминация

За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

5.3. Данные доклинической безопасности

Доклинические данные не показывают особой опасности для человека на основании следующих исследований фармакологической безопасности, генотоксичности и токсичности для репродукции:

• На основании исследований in vitro и in vivo, дротаверин не вызывал задержки реполяризации желудочков.

Дротаверин лишен генотоксического потенциала в ряде исследований мутагенности in vitro и in vivo, т. е. в тесте Эймса, в тесте на лимфому у мышей и в тесте на микроядро у крыс.

• Дротаверин не влияет ни на фертильность крыс, ни на эмбриональное / внутриутробное развитие крыс и кроликов.

Острая токсичность

Результаты, полученные в экспериментах на мышах-альбиносах, сведены в следующую таблицу:

LD50 (мг/кг)

в/в

п/к

п/о

Папаверин

31,0

290,0

2000,0

Перпарин

27,0

1000,0

3000,0

Дротаверин

19,0

95,0

1000,0

Из таблицы видно, что наибольшая разница между острой токсичностью представляющих интерес производных изохинолина заключается в подкожном введении, вероятно, это связано с более легкой абсорбцией гидратированных производных.

Тесты на хроническую токсичность и тератогенность

Дротаверин вводили перорально в дозах 8–16 мг / кг в течение четырех месяцев собакам и крысам, животных всегда разделяли на две группы. Ни одно из животных не испытывало каких-либо отклонений в течение периода исследования. Гистологическая оценка в конце исследования не показала признаков токсичности. В случае введения дротаверина самкам крыс нормальные щенки рожали в обычное время.

В другом исследовании дротаверин вводили перорально в 6 повторных дозах по 10 мг / кг / день в период с 7 по 12 день у самок инбредных R амстердамских крыс поколения F1 без вредного воздействия на плод; ни одного случая смерти или порока развития не было обнаружено.

Эти данные указывают на то, что дротаверин не обладает тератогенным или эмбриотоксическим действием.

Дротаверин был также изучен на эмбриотоксичность и тератогенность у крыс альбиносов Вистар и морских свинок. Никаких различий не было обнаружено по сравнению с контрольной группой животных, не получавших дротаверин. Число родов оставалось нормальным, и пороков развития обнаружено не было, эти данные также действительны для второго поколения этих экспериментальных животных, и поэтому дротаверин у животных можно считать безопасным с точки зрения эмбриотоксичности и тератогенности.

Другие результаты, полученные на крысах, также согласуются с приведенными выше данными.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1. Перечень вспомогательных веществ

Натрия метабисульфит

Этанол 96 %

Вода для инъекций

6.2. Несовместимость

Не применимо

6.3. Срок годности (срок хранения)

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

6.4. Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

6.5. Характер и содержание первичной упаковки

По 2 мл раствора в ампулы светозащитного стекла, с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению (листком-вкладышем) помещают в пачку из картона.

Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению (листками-вкладышами) помещают в коробки из картона, количество инструкций вкладывается по количеству упаковок.

6.6. Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним

Нет особых требований к утилизации.

Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Республика Казахстан

Акционерное общество «Химфарм» (АО «Химфарм»)

160019, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона: +7 (7252) 61-01-51

Номер автоответчика: +7 (7252) 56-13-42

Адрес электронной почты: complaints@santo.kz

7.1.ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Претензии потребителей направлять по адресу:

Республика Казахстан

Акционерное общество «Химфарм» (АО «Химфарм»)

160019, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона: +7 (7252) 61-01-50

Номер автоответчика: +7 (7252) 56-13-42

Адрес электронной почты: complaints@santo.kz; phv@santo.kz

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)

Дата первой регистрации:

Дата последнего подтверждения регистрации (перерегистрации):

10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

Общая характеристика лекарственного препарата Дротаверин доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационно-коммуникационной сети "Интернет" http://www.eurasiancommission.org