Инструкция по применению
Условия хранения
Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от +5°С до +25°С. Беречь от детей.
Срок годности
от даты изготовления 2 года
Описание
товара Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слабо окрашенной, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное фенотиазина с алифатической боковой цепью. Обладает выраженным антипсихотическим, седативным, противорвотным, противоикотным, вазодилатирующим (альфа-адреноблокирующим), умеренным М-холинолитическим, а также слабым гипотермическим действием, обладает местнораздражающим действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций). Купирует различные виды психомоторного возбуждения, уменьшает психотический страх, агрессивность. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Одной из главных особенностей Аминазина (в сравнении с другими фенотиазинами) является наличие выраженного седативного эффекта, проявляющегося угнетением условнорефлекторной деятельности (в первую очередь двигательно-оборонительных рефлексов), уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением чувствительности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохраненном сознании. Седативное действие наступает через 15 мин после в/м введения препарата. Противорвотное действие обусловлено блокадой дофаминовых D2 рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Аминазин уменьшает проницаемость капилляров, снижает артериальное давление, оказывает слабое антигистаминное действие. Обладает местнораздражающим эффектом.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается после в/м введения. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – 90-99%. Быстро выводится из кровеносного русла, неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрацией в плазме и терапевтическим эффектом. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30%), гидроксилирования (30%) и дезметилирования (20%). Фармакологической активностью обладают гидроксилированные метаболиты, которые инактивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчью. T1/2 составляет 15-30 ч. За сутки выводится около 20% принятой дозы, 1-6% дозы выделяется почками в неизмененном виде. Следы метаболитов можно обнаружить в моче через 12 месяцев и более после прекращения лечения. Вследствие высокого связывания с белками практически не выводится в ходе гемодиализа.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений! В психиатрической практике: — психомоторное возбуждение и психотические состояния у больных шизофренией; — маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; — психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; — расстройства настроения при психопатии; — психотические расстройства у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС; — облегчение состояний абстиненции при алкоголизме и токсикоманиях; В терапевтической, неврологической и хирургической практике: — купирование психомоторного возбуждения; — как противорвотное (в т.ч. при лечении противоопухолевыми средствами и лучевой терапии, оперативном вмешательстве, упорная рвота у беременных, болезнь Меньера); — при заболеваниях сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после нарушений мозгового кровообращения и др.); — нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами); — упорная икота; — в анестезиологии в составе «литических смесей»; — упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками).
Применение при беременности и в период лактации
Противопоказан при беременности, в период лактации.
Особые указания
Во время лечения необходимо следить за показателями артериального давления, пульсом, регулярно контролировать функции печени, почек и крови. Во избежание резкого снижения АД после в/м или в/в введения, процедуру проводят в положении больного "лежа"; после применения препарата больные должны оставаться в положении "лежа" не менее 1.5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс). Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать фотосенсибилизацию. В период лечения следует не допускать применения этанола. Необходимо исключать возможность попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения автомобиля, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью (Меры предосторожности) С осторожностью следует применять при гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять при гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями почечной недостаточности. С осторожностью следует применять в пожилом возрасте. Противопоказан в детском возрасте до 6 мес. Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции - в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин. Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации; — артериальная гипотензия; — выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; — черепно-мозговая травма; — прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; — поздняя стадия бронхоэктатической болезни; — беременность, период лактации; — детский возраст (до 6 месяцев). С осторожностью следует применять при активном алкоголизме (повышена вероятность развития гепатотоксических реакций), патологических изменениях показателей крови (нарушение кроветворения), раке молочной железы (прогрессирование роста опухоли и резистентность к лечению гормональными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями печеночной и/или почечной недостаточности; заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезни Паркинсона, эпилепсии, микседеме, хронических заболеваниях, сопровождающихся нарушением дыхания (особенно у детей), синдроме Рейе в анамнезе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков), кахексии, рвоте (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных средств), пожилом возрасте.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/м и в/в в виде раствора 25 мг/мл. При в/м введении разбавляют 2-5 мл 0.25-0.5% раствора новокаина (прокаина) или 0.9% раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцу. При в/в введении необходимое количество раствора разбавляют 20 мл 5% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида. Вводят медленно, в течение 5 мин под контролем АД. При в/м введении суточная доза обычно не превышает 600 мг. Курс лечения - от 2 недель до 2-4 месяцев и более. До конца курса лечения дозу постепенно уменьшают (на 25-50 мг/сут). Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 300 мг/сут. При выраженном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 100-150 мг. Для купирования острого возбуждения Аминазин вводят в/в в дозах 50-75 мг 1-2 раза/сут. Детям от 6 месяцев до 12 лет при психотических расстройствах – в/м, 0.55 мг/кг или 15 мг/кв.м поверхности тела каждые 6-8 ч; при тошноте и рвоте во время операции - в/м 0.275 мг/кг, при необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют через 30 мин. Высшие дозы аминазина для взрослых в/в: разовая – 100 мг, суточная - 250 мг; в/м: разовая - 150 мг, суточная - 1000 мг. Детям до 5 лет (масса тела до 23 кг) – не следует вводить более 40 мг/сут, от 5 до 12 лет (масса тела 23-46 кг) - 75 мг/сут. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозгового кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты Аминазин назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл раствора 25 мг/мл хлорпромазина, 2 мл 2.5% раствора дипразина или 2 мл 2% раствора димедрола, 1 мл 2% раствора промедола. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза/сут.
Передозировка
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, угнетение дыхания, возможно развитие отека легких; кардиотоксическое действие (развитие недостаточности кровообращения, артериальная гипотензия, шок, нарушение ритма (тахикардия, изменение зубца QRS, фибрилляция желудочков, асистолия); нейротоксическое действие (ажитация, спутанность сознания, судороги, дезориентация, сонливость, ступор или кома). Лечение: при аритмии – в/в введение фенитоина 9-11 мг/кг, при недостаточности кровообращения - сердечные гликозиды, при выраженном снижении АД - в/в введение жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение АД за счет блокады альфа-адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме - дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен. Побочное действие В начале лечения Часто: сонливость, головокружение, расстройство сна; сухость во рту, снижение аппетита, запоры; парез аккомодации; тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия; затруднение мочеиспускания; снижение потенции, фригидность; аллергические реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (фотосенсибилизация, ангионевротический отек лица и конечностей). Редко: резкое снижение артериального давления. При длительном применении в высоких дозах (500-1000 мг/сут): экстрапирамидные расстройства (дискинезии – пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, акинето-ригидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения); явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения, нейролептическая депрессия; помутнение хрусталика и роговицы; тошнота, рвота, диарея; холестатическая желтуха; нарушение сердечного ритма; лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, гиперкоагуляция; аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия; олигоурия; пигментация кожи, меланоз; нарушения менструального цикла; импотенция; увеличение массы тела. Очень редко: судороги (в качестве корректоров применяют противопаркинсонические лекарственные средства – тропацин, тригексифенидил и др.; дискинезии купируются п/к введением 2 мл 20% раствора кофеина-бензоата натрия и 1 мл 0.1% раствора атропина); злокачественный нейролептический синдром. Местные реакции: инфильтраты – при в/м введении; флебит – при в/в введении; раздражение тканей – при попадании на кожу и слизистые оболочки; эксфолиативный дерматит, многоформная эритема. При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами); могут удлинять интервал QT – риск развития желудочковых нарушений ритма (особенно на фоне исходной брадикардии, гипокалиемии, удлиненного QT).
Состав
хлорпромазин 25 мг Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и.
Взаимодействие
с другими препаратами Аминазин ослабляет сосудосуживающий эффект эфедрина. Может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы (из-за вызываемой блокады дофаминовых рецепторов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Усиливает антихолинергические эффекты других лекарственных средств, при этом собственное антипсихотическое действие может уменьшаться. При одновременном применении аминазина с родственным по химической структуре прохлорперазином, может наступить передозировка и длительная потеря сознания. Совместим с другими антипсихотическими лекарственными средствами, анксиолитиками и антидепрессантами. Нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками (возможно развитие гипертермии). При одновременном применении с другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, противосудорожные лекарственные средства, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты и другие снотворные, анксиолитические средства (транквилизаторы) и другие) возможно усиление и удлинение депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания. Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает риск развития злокачественного нейролептического синдрома. С препаратами для лечения тиреотоксикоза - повышает риск развития агранулоцитоза. С другими лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, Аминазин увеличивает частоту и тяжесть экстрапирамидных нарушений. С гипотензивными препаратами усиливает выраженность снижения АД в ортостазе. Антациды, противопаркинсонические, препараты лития могут нарушать всасывание Аминазина. Гепатотоксичные лекарственные средства при совместном применении с Аминазином повышают риск развития токсического влияния на печень. На фоне лечения Аминазином следует избегать введения эпинефрина (из-за возможности извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения артериального давления). Cредства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения в виде бесцветной или слабо окрашенной, прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости. 1 мл хлорпромазин 25 мг Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия метабисульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, вода д/и. 2 мл - ампулы (10) - коробки картонные.
