Гептрал 500мг тб №20

Торговое название Гептрал Международное непатентованное название Адеметионин Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг, что эквивалентно 400 мг катиона адеметионина, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, состав кишечнорастворимой оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, симетикон, полисорбат.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, беловатые, овальной формы. Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин. Код АТХ А16А А02 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов. Распределение Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %. Метаболизм Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл. Выведение Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран. Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина. Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования. Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина). Внутрипеченочный холестаз Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях. Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток. При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза. Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно- индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза. Депрессия Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций. Внутрипеченочный холестаз беременных Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени - внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре - депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток. Таблетки следует глотать не разжевывая. Таблетки Гептрала покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи. Таблетку Гептрала следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом. В случае изменения цвета таблеток от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения алюминиевой оболочки блистера) необходимо воздержаться от их применения. Начальная терапия (пероральный прием): 800 мг (2 таблетки) в сутки или из расчета 10-25 мг/кг/сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг. Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки). Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочные действия

из клинических исследований Часто - тошнота, боли в животе, диарея Не всегда для развившихся побочных явлений было возможным установить частоту и причинную связь с препаратом. - инфекции мочевыводящих путей - спутанность сознания, бессонница - головокружение, головная боль, парестезии - кардиоваскулярные расстройства, «приливы» - поверхностный флебит - тошнота, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные расстройства, боль в животе, диспепсия, метеоризм (вздутие живота), желудочно-кишечная боль, диарея, желудочно-кишечное кровотечение - печеночная колика, цирроз печени - гипергидроз, зуд, кожная сыпь - артралгии, мышечные судороги - астения, озноб, гриппоподобные симптомы, недомогание, гипертермия - периферические отеки Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении) - гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции(такие как, гиперемия, одышка, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в груди, изменения артериального давления (гипотензия, гипертензия) или изменения частоты пульса (тахикардия, брадикардия), отек гортани, отек Квинке, аллергические кожные реакции (такие как сыпь, зуд, крапивница, эритема). - тревожность

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12) Лекарственные взаимодействия Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

У пациентов с пре-цирротическими состояниями и циррозом печени с гиперкреатининемией следует контролировать уровень креатинина во время приема таблеток Гептрала. Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина. У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности. Гептрал не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином. Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения. Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан. Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии. Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови. Печеночная недостаточность Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровнь аммиака у пациентов с гипераммониемией. Почечная недостаточность Гептрал применять с осторожностью. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены. Беременность и период лактации Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Гептрал применяют в І и II триместрах беременности только в случае крайней необходимости. В период лактации Гептрал применяется только если польза от его применения превышает риск для младенца. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Передозировка

Симптомы - усиление побочных действий. Лечение - общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

Форма выпуска

и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку (блистер) из алюминиевой фольги. По 2 контурных ячейковых упаковки (блистера) вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту