Инструкция по применению
Торговое название Лизорез-2.5, Лизорез-5, Лизорез-10 Международное непатентованное название Лизиноприл Лекарственная форма Таблетки 2,5 мг , 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: лизиноприл Ф.США эквивалентно лизиноприлу безводному: 2.5 мг, 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: двузамещенный кальция фосфат Б.Ф., кукурузный крахмал Б.Ф., натрия крахмала гликоллат Б.Ф., повидон Б.Ф., вода очищенная Б.Ф., тальк очищенный Б.Ф., магния стеарат Б.Ф.
Описание
Светло-желтого цвета двояковыпуклые не покрытые оболочкой таблетки сердцевидной формы. Фармакотерапевтическая группа Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, однокомпонентные препараты. Код АТС C09АA03 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь пиковые плазменные концентрации лизиноприла достигаются в течение 7 часов. Лизиноприл не связывается с белками плазмы, не подвергается метаболизму и выводится полностью в неизмененном виде с мочой. Всасывание лизиноприла составляет в среднем 25%, отличается большой вариабельностью (6 - 60%) при применении доз от 5 до 80 мг. Всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте не зависит от приема пищи. Лизиноприл плохо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При применении лизиноприла в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Эффект препарата начинается через 1 час после приема, максимальный эффект – через 6-7 часов, длительность – 24 часа. Стабильное действие препарата развивается через 1- 1,5 месяцев. Т ½ составляет 12 часов. В связи с тем, что препарат выводится с мочой, при нарушении функции почек выведение лизиноприла уменьшается, что имеет клинически важное значение только в случае снижения скорости клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. Лизиноприл можно выводить из организма с помощью гемодиализа.
Фармакодинамика
Лизиноприл подавляет ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Действие лизиноприла при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности связано с подавлением системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Подавление АПФ приводит к снижению плазменного уровня ангиотензина II, что вызывает уменьшение его сосудосуживающего действия и снижение секреции альдостерона. Снижение секреции альдостерона может вызывать небольшое повышение концентрации калия в плазме. Отсутствие отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина приводит к увеличению активности ренина плазмы. Хотя считается, что лизиноприл снижает артериальное давление в основном за счет подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает антигипертензивное действие у пациентов с гипертензией даже при низком уровне ренина.
Показания к применению
артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность - острый инфаркт миокарда - поражение почек при сахарном диабете.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая средняя эффективная доза - от 5 до 20 мг один раз в сутки. Лечение артериальной гипертензии: Начальная терапия: 10 мг один раз в сутки. Средний диапазон доз составляет от 20 до 40 мг однократно в сутки. При сердечной недостаточности: 5 мг один раз сутки. Острый инфаркт миокарда: первая доза составляет 5 мг, затем через 24 часа 5 мг, через 48 часов – 10 мг, и далее по 10 мг один раз в сутки.
Дозировка
при нарушении функции почек: 10 мг пациентам с клиренсом креатинина более 30 мл/мин (креатинин плазмы приблизительно до 3 мг/дл)
Дозировка
у пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек (креатинин плазмы более 3 мг/дл) или гипонатриемией (натрий плазмы менее 130 мЭкв/л): начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки под строгим врачебным контролем. Соотношение с приемом пищи: Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте. Максимальная разовая и суточная доза: 40 мг. Побочное действие - гипотензия и нарушение функции почек - редко ангионевротический отек (0.1%), сопровождающийся отеком гортани, может приводить к опасным для жизни состояниям (в случае ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани следует отменить лизиноприл и немедленно начать соответствующее лечение) - головная боль, головокружение, диарея, тошнота, рвота, кожные высыпания и зуд. - редко учащенное сердцебиение, слабость и кашель - в единичных случаях сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций, включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса–Джонсона. - крайне редко развивался симптомокомплекс, включающий в себя положительный тест АНА (антинуклеарные антитела), повышение СОЭ, артралгии/артрит, мышечные боли, повышение температуры, васкулит, эозинофилию и лейкоцитоз (пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, даже если это не было связано с назначением ингибиторов АПФ, входят в группу повышенного риска по данному побочному эффекту) - постоянный сухой кашель.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ - гипотензия, нарушения солевого обмена, выраженные нарушения функции почек - одновременный прием с калийсберегающими диуретиками - ангионевротический отек в анамнезе Лекарственные взаимодействия Применение лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками, заместителями калиевых солей может приводить к значительному повышению калия в плазме крови. Поэтому совместно применять эти препараты не рекомендуется, или следует использовать с чрезвычайной осторожностью. При одновременном приеме с препаратами лития необходим частый контроль уровня лития в плазме крови. У пациентов, принимающих диуретики, в единичных случаях возможно чрезмерное снижение артериального давления в начале терапии лизиноприлом. Поэтому дозу лизиноприла следует снижать при одновременном приеме с диуретиками. При совместном приеме лизиноприл может уменьшать действие индометацина.
Особые указания
у пациентов с сердечной недостаточностью при назначении лизиноприла отмечается некоторое снижение артериального давления через 6 - 8 часов после приема препарата, поэтому следует соблюдать осторожность в начале проведения терапии. Необходимо регулярно контролировать лейкоцитарную формулу у пациентов с коллагенозами и заболеваниями почек. Крайне редко при лечении лизиноприлом может развиться холестатическая желтуха, приводящая к молниеносному некрозу печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции почек при лечении лизиноприлом может развиться олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и в единичных случаях - острая почечная недостаточность. У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двухсторонним стенозом почечных артерий следует контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель лечения лизиноприлом. При больших хирургических вмешательствах или проведении анестезии препаратами, вызывающими снижение артериального давления, лизиноприл может вызвать гипотензию. Беременность и период лактации Препарат противопоказан к применению при беременности, так как ингибиторы АПФ могут вызывать нарушения у плода. Не установлено, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное кормление. Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность.
Передозировка
При передозировке наиболее вероятна гипотензия, для лечения которой обычно проводят внутривенное вливание физиологического раствора. Лизиноприл можно выводить путем гемодиализа.
Форма выпуска
Лизорез-2.5: Таблетки 2,5 мг № 14. Лизорез-5: Таблетки 5 мг № 14. Лизорез-10: Таблетки 10 мг № 14.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше 250С. Защищать от прямых солнечных лучей. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
5 лет Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
