Инструкция по применению
Торговое название Лоперамида гидрохлорид Международное непатентованное название Лоперамид Лекарственная форма Капсулы 2 мг
Состав
Одна капсула содержит активное вещество – лоперамида гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 2 мг, вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, состав оболочки капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Описание
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами белого или белого с желтоватым оттенком цвета № 0. Содержимое капсул - гранулят от белого до слегка желтоватого цвета. Фармакотерапевтическая группа Противодиарейные средства. Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид. Код АТХ А07DA03 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция лоперамида гидрохлорида – 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения составляет 9-14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Фармакодинамика
Лоперамида гидрохлорид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч. В отличие от опиатов, лоперамид не обладает центральным действием, так как не проникает через гематоэнцефалический барьер; не вызывает пристрастия и привыкания, более избирателен по действию, поэтому вызывает меньшее число побочных явлений.
Показания к применению
симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи у взрослых и детей старше 12 лет
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Острая диарея Начальная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). В дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Детям старше 12 лет назначают в начальной дозе 2 мг, в дальнейшем – по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг (8 капсул).
Дозировка
на следующий день должна регулироваться в соответствии с результатом, максимальная суточная доза не должна превышать дозу первого дня. При хронической диарее Начальная суточная доза для взрослых составляет 2 капсулы (4 мг). Эта доза впоследствии обычно индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки. Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее у взрослых – 16 мг (8 капсул), у детей – 6 мг на 20 кг массы тела - до 16 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 часов отменяют прием препарата.
Побочные действия
Ниже перечисленные побочные эффекты классифицировали следующим образом, очень частые (> 10%), частые (>1 % и < 10 %), нечастые (>0.1 % и <1 %), редкие (>0.01 % и <0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи. Часто - сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, боль и дискомфорт в животе, метеоризм, диспепсия, кишечная колика, запоры - утомляемость, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, угнетение/потеря сознания, судороги, тремор - аллергические реакции (кожная сыпь) - электролитные нарушения Редко - задержка мочи - буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз Очень редко - гиповолемия - паралитическая кишечная непроходимость, ускоренное образование токсического мегаколона - анафилактический шок и анафилактоидные реакции Сообщения о неблагоприятных реакциях во время клинических и постмаркетинговых исследованиях лоперамида типичны для острого диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запоры и вздутие). Поэтому обычно довольно трудно установить причинную связь между приемом лоперамида и возникновением перечисленных симптомов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к лоперамиду или другим компонентам лекарственного средства - острая дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта (вызванные, в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.) - кишечная непроходимость (в т.ч. при необходимости избегать подавления перистальтики) - дивертикулез - острый язвенный колит - псевдомембранозный энтероколит (диарея, вызванная приемом антибиотиков) - наследственная непереносимость галактозы, лактозы, синдром мальабсорбции, глюкоземия, галактоземия - беременность и период лактации - детский возраст до 12 лет Лекарственные взаимодействия За исключением препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием, по причине возможного взаимного усиления эффекта, взаимодействия с другими лекарственными средствами не обнаружено.
Особые указания
Прием лекарственного средства необходимо немедленно прекратить, если развивается запор или вздутие живота. Поскольку лечение диареи лоперамидом носит только симптоматический характер, наряду с этим необходимо, по возможности, применять этиотропные средства. При диарее, особенно у детей, может возникать гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях наиболее важной является заместительная терапия для восполнения жидкости и электролитов. При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида следует прекратить и исключить инфекционный генез диареи. Не применять при диарее с примесью крови в стуле и высокой температурой. У больных СПИД следует немедленно прекратить лечение при первых признаках вздутия живота. В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционным колитом вирусной и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки. При лечении пациентов с нарушениями функции почек нет необходимости уменьшать дозу лоперамида. В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости. Применение в педиатрии Детям от 4 до 12 лет не рекомендуется назначать лоперамид в капсулах, рекомендуемая лекарственная форма - раствор для приема внутрь. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности. Больные с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы. Особенности влияния на способность управлять автотранспортным средством и потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (не позже чем через 3 ч после приема лоперамида), при необходимости - искусственная вентиляция легких, проведение симптоматической терапии. Антидот - налоксон. Так как продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона (1 - 3 ч), может потребоваться повторное назначение последнего. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы за состоянием пациента необходимо внимательно следить не менее 48 ч.
Форма выпуска
и упаковка По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Беречь от детей. Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
