Офлоксин 2мг-мл для инфузий фл 100мл

Торговое название Офлоксин (Ofloxin®) Международное непатентованное название Офлоксацин (Ofloxacinum) Лекарственная форма Раствор для инфузий во флаконах 100мл (100мл/200мг офлоксацина)

Состав

100мл раствора содержат активное вещество - офлоксацина гидрохлорид 220 мг (офлоксацина 200мг), вспомогательные вещества: хлорид натрия, дигидрат эдетата динатрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета без видимых частиц Фармакотерапевтическая группа Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Код АТС J01MA01 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Офлоксацин хорошо проникает в ткани, распределяется в тканевых жидкостях, в том числе в цереброспинальной жидкости. Относительно высокие концентрации отмечаются в желчи. Объём распределения колеблется в пределах от 1,5 до 2,5 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 25%. Препарат метаболизируется в незначительной степени с образованием дезметилофлоксацина и офлоксацин-N-оксида. Дезметилофлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения офлоксацина из плазмы составляет 5-8 часов. При почечной недостаточности, в зависимости от степени выраженности заболевания, возможно увеличение периода полувыведения до 15-60 часов. Препарат выводится преимущественно почками, до 75-80% в неизменённом виде с мочой в течение 24-48 часов, менее чем 5% в форме метаболитов, до 4-8% введенной дозы выводится с калом. Выведение офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжёлыми нарушениями функции печени. Почечный клиренс офлоксацина составляет 173мл/мин, при общем – 214мл/мин, вне зависимости от дозы. При проведении гемодиализа возможно только незначительное удаление офлоксацина (15-25%), период полувыведения в течение сеанса гемодиализа составляет 8-12 часов. При проведении перитонеального диализа период полувыведения составляет около 22 часов. Офлоксацин обладает постантибиотическим действием, легко проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Бактерицидное действие препарата связано с блокадой фермента ДНК-гиразы в бактериальных клетках. К препарату высокочувствительны: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Srratia, Shigella, Yersinia sp.), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas species, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis, Acinobacter sp., Campylobacter sp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio sp., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу, некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Streptococcus pneumoniae; Corynobacterium sp., Listeria monocytogenes. К препарату чувствительны: Chlamidia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum ( при предельных значениях минимально действующей концентрации), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Умеренно чувствительны стрептококки группы А, В и С. К препарату устойчивы большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringes. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.

Показания

инфекционно-воспалительные заболевания нижних дыхательных путей, уха, горла, носа - инфекционно-воспалительные заболевания почек, мочевыводящих путей, половых органов, в том числе простатит, заболевания передающиеся половым путём, за исключением сифилиса - инфекционно-воспалительные заболевания кожи, мягких тканей, костей, суставов - инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости, включая холангит, и малого таза, вызванные чувствительными к препарату возбудителями - инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей на фоне кистозного фиброза, туберкулёза лёгких (вызванные микобактериями со смешанной резистентностью, в частности у ослабленных больных), в качестве средства комбинированной терапии с другими противотуберкулёзными препаратами - шигеллёз, сальмонеллёз, диарея «путешественников». - септические состояния, бактериемия. - инфекционно-воспалительные заболевания у ослабленных больных, (онкологических больных, СПИДом и т.п.)

Способ применения и дозы

Режим дозирования Офлоксина определяется врачом в каждом случае индивидуально, в зависимости от тяжести и вида инфекции. Взрослые больные с нормальной функцией почек Обычная разовая доза составляет 200-400мг офлоксацина (1-2 флакона раствора Офлоксина для инфузий) с интервалом между введениями 12 часов. Суточная доза препарата не должна превышать 800мг. При улучшении состояния больного, начатое внутривенное лечение препаратом Офлоксин, может быть продолжено его таблетированой формой в той же дозе (Офлоксин 200, таблетки по 200мг, покрытые оболочкой). Обычно рекомендуемая продолжительность курса лечения офлоксацином равна 7-10 дням. Больные со сниженной функцией почек Доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина. - клиренс креатинина свыше 50мл/мин: нет необходимости уменьшать дозировку. - клиренс креатинина 20-50мл/мин: назначается 100-200мг в сутки. - клиренс креатинина менее 20мл/мин: назначается однократно 100мг в сутки. - гемодиализ и перитонеальный диализ: назначается однократно 100мг в сутки. Больные с тяжёлой патологией печени Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400мг. Больные в возрасте старше 60 лет Дозу препарата следует подбирать с учётом возможного снижения функции почек. Дети У детей применение офлоксацина противопоказано до 18 лет и только в крайних случаях, в виде исключения, при тяжёлых, опасных для жизни инфекциях, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты, в случаях, когда ожидаемые результаты лечения офлоксацином превышают риск развития побочных эффектов. Общая суточная доза в таких случаях равна 7,5мг/кг массы тела и не должна превышать 15мг/кг. Дозу препарата рекомендуется вводить раздельно в два приёма. После окончания лечения детей следует наблюдать за развитием хрящевой ткани. Способ введения При внутривенном введении продолжительность инфузии 1 флакона Офлоксина должна составлять не менее 30 минут. 100мл препарата Офлоксин содержит 15,4 ммоль ионов Na+ и 15,9ммоль ионов Cl`. Во флакон с препаратом Офлоксин не рекомендуется вводить другие растворы или лекарственные средства. Для приготовления инфузионного раствора Офлоксина возможно использование следующих растворов: физиологический раствор, 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера (лактат), раствор Хартмана, раствор бикарбоната натрия 4,2%. Остатки препарата во флаконе необходимо уничтожить, согласно существующим положениям. Хранение остатков препарата в холодильнике или его замораживание или другой вид хранения, с целью его дальнейшего использования, недопустим.

Побочные действия

На основании данных клинических исследований, побочные явления можно ожидать примерно у 7% пациентов. Чаще всего они поражают желудочно-кишечную (около 5%) и нервную (около 2%) системы. В большинстве случаев после отмены препарата, они проходят. Часто - тошнота, рвота, боли в животе, диспептические явления Редко - запор, потеря аппетита, вкусовые нарушения - суетливость, галлюцинации, сонливость, тремор (вызванный нарушением мышечной координации) - повышение уровня печёночных ферментов (АСТ, АЛТ), повышение билирубина - нарушения зрения (диплопия, нарушение цветоощущения) - синкопэ (в связи с падением артериального давления), тахикардия - лимфоцитоз, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени - нарушение почечной функции - фотосенситивные высыпания, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лаелла, васкулит, другие серьёзные кожные реакции - пневмония, потеря обоняния - васкулит, реакция повышенной чувствительности, как правило, с кожными проявлениями, анафилактический шок - недомогание Крайне редко - инфекционный энтероколит, потеря вкуса - холестатическая желтуха, гепатит - нарушения слуха, потеря слуха - анемия, лейкопения (в том числе агранулоцитоз) тромбоцитопения, панцитопения - острый интерстициальный нефрит, подъём сывороточного креатинина - снижение/подъём гликемии, увеличение сывороточного холестерола и триглицеридов - мышечные боли и боли в суставах, надрывы сухожилий, боли и воспаление сухожилий Часто - головные боли, головокружения, нарушения сна, беспокойство - кожные высыпания, зуд В связи с применением антибиотиков, может развиться псевдомембранозный энтероколит (чаще всего вызванный Clostridium difficile). При малейшем подозрении на присутствие Clostridium difficile назначение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Препараты, ингибирующие перистальтику, в таких случаях не следует назначать.

Противопоказания

повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата - эпилепсия или снижение порога судорожной готовности - патология центральной нервной системы (после черепно-мозговых травм, при воспалительных процессах ЦНС или после инсультов) - дети или подростки в возрасте до 18 лет - беременность - период лактации

Лекарственное взаимодействие

Офлоксин несовместим с гепарином и маннитолом. Одновременное применение офлоксацина с нестероидными противовоспалительными средствами или лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, повышает вероятность появления судорог. При одновременном введении офлоксацина с прокаинамидом возможно повышение уровня содержания прокаинамида в плазме. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида. При одновременном введении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами возможно снижение артериального давления. При одновременном введении офлоксацина с теофиллином, может снижаться скорость выведения теофиллина, что, однако, не приводит к каким-либо клинически значимым последствиям. При одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) может увеличиться уровень их содержания в плазме и ухудшиться выделение хинолонов. При одновременном введении с варфарином или его производными, необходим контроль протромбинового времени и других показателей свёртываемости крови. Ввиду возможности развития гипергликемии или гипогликемии при введении офлоксацина больным, получающим гипогликемизирующие препараты, лечение необходимо проводить на фоне тщательного контроля показателей уровня сахара в крови. Интерференция с лабораторными анализами: в процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче.

Особые указания

У пациентов с тяжёлой побочной реакцией на другие хинолоны в анамнезе (например: тендиниты, тяжёлые неврологические реакции) имеется значительное повышение риска возникновения подобных реакций на введение офлоксацина. Длительное применение антибиотиков может вызвать рост резистентных микроорганизмов. Поэтому состояние пациента необходимо регулярно контролировать. В случае развития вторичной инфекции, необходимо провести соответствующие мероприятия. Во время курса лечения приём алкогольных напитков не рекомендуется. В период лечения офлоксацином пациенты не должны подвергаться инсоляции или воздействию ультрафиолетового облучения.

Передозировка

Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены. При необходимости, в случае передозировки, проводят симптоматическое лечение, направленное на обеспечение основных жизненно важных функций организма. Офлоксацин выводится преимущественно почками (75-80% введенной дозы выводится в неизменённом виде с мочой в течение 24-48 часов), скорость выведения может быть увеличена путём проведения форсированного объёмного диуреза. В незначительном количестве возможно выведение препарата при проведении гемодиализа (в пределах 15-25%) или перитонеального диализа (менее 2%).

Форма выпуска

Раствор для инфузий по 100мл в стеклянном флаконе.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте при температуре 10-25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту