Тиофлекс раствор для инъекций 4 мг/2 мл №6

Торговое название Тиофлекс Международное непатентованное название Тиоколхикозид Лекарственная форма раствор для внутримышечного введения, 4 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат активное вещество – тиоколхикозид 4мг, вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Препараты центрального действия другие. Тиоколхикозид. Код ATХ М03ВХ05 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция После внутримышечного введения тиоколхикозида Cmax достигается через 30 мин и составляет 113 нг/мл после дозы 4 мг и 175 нг/мл после дозы в 8 мг. Значения AUC составляют соответственно 283 и 417 нг.ч/мл. Фармакологически активный метаболит тиоколхикозида SL18.0740 определяется в более низких концентрациях с Cmax 11.7 нг/мл через 5 ч после введения, при этом AUC составляет 83 нг.ч/мл. Данные по фармакокинетике неактивного метаболита SL59.0955 после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют. Распределение Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42.7 л после внутримышечного введения в дозе 8 мг. Данные о распределении метаболитов после внутримышечного введения тиоколхикозида отсутствуют. Выведение средний период полувыведения тиоколхикозида составляет 1.5 ч, а плазменный клиренс - 19.2 л/ч. Линейность / Нелинейность После внутримышечного введения 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие активного компонента иоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на составляет примерно 500 нг.ч./мл.

Фармакодинамика

Тиоколхикозид является полусинтетическим веществом производным колхикозида, с фармакологическим эффектом мышечный релаксант. Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в исследованиях in vitro. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.

Показания к применению

адъювантная терапия болезненных мышечных спазмов - симптоматическое лечение при острой спинальной патологии у взрослых и подростков от 16 лет и старше.

Способ применения и дозы

Вводится внутримышечно по 2 мл (4 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 8 мг. Не рекомендуется для долгосрочного лечения хронических заболеваний. Курс лечения 5 дней. При подготовке к физиотерапевтическим процедурам период расслабления мышц составляет 30-40 мин после внутримышечной инъекции.

Побочные действия

часто (≥1/100 до <1/10) - сонливость - диарея, гастралгия нечасто (≥1/1000 до <1/100) - крапивница - кожная эритема редко (≥1/10000 до <1/1000) - аллергическая кожная реакция, дерматит - гипотензия - анафилактический шок - тошнота, рвота, изжога неизвестно - анафилактические реакции - вазовагальный обморок, обычно в первых нескольких минут после внутримышечной инъекции, судороги - почечная недостаточность. Сообщение сведений о предполагаемых побочных реакциях Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых побочных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу, вспомогательным компонентам - легкий паралич - гипотония мышц - предрасположенность к кровоизлияниям и/или лечении антикоагулянтами - женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию - беременность и период лактации - дети до 16 лет. Лекарственные взаимодействия Данные о лекарственном взаимодействии отсутствуют. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме с препаратами, имеющими такое же терапевтическое действие. При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, в том числе алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии. При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

Особые указания

Не рекомендуется вводить тиоколхикозид детям до 16 лет. В случае диареи дозу необходимо уменьшить. Тиоколхикозид может вызвать судороги у пациентов с эпилепсией или риском эпилептических припадков. Необходимо установить наблюдение за пациентом после инъекции из-за возможности вазовагального обморока. Следует избегать превышения рекомендованных доз и длительности применения. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске в случае беременности и о необходимости использования эффективных методов контрацепции. Следует применять с осторожностью при нарушенной функции почек или печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) сообщались у пациентов, получавших одновременно НПВП или парацетамол. Пациента следует предупредить о том, что лечение следует прекратить и при малейших симптомах поражения печени следует обратиться к врачу. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.

Передозировка

Случаев передозировки при применении препарата до настоящего времени не зарегистрировано. Симптомы: возможно усиление побочных реакций. Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска

и упаковка По 2 мл в бесцветные ампулы с зеленой или желтой и розовой идентификационной линией. По 6 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку и вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту