Инструкция по применению
Торговое название Цефуроксим Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 750 мг и 1500 мг
Состав
активное вещество: цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 750 мг и 1500 мг
Описание
Белый или почти белый порошок, немного гигроскопичен. Фармакотерапевтическая группа Бета - лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Код АТС J01DС02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация создается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Терапевтические концентрации цефуроксима создаются в костях, коже, мягких тканях, синовиальной, плевральной, внутриглазной жидкости, желчи, мокроте и миокарде. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Связь с белками плазмы 33%-50%. Цефуроксим не метаболизируется. Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90%) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные уровни цефуроксима снижаются при диализе.
Фармакодинамика
Цефуроксим - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella pertusis. Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Pr.vulgaris, Pr.morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Показания к применению
Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями - пневмония, бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекционные заболевания органов грудной клетки - средний отит, синусит, ангина, фарингит - менингит - пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия - гонорея - фурункулез, рожа, раневые инфекции - остеомиелит, септический артрит - инфекции органов малого таза - септицемия - профилактика инфекционных осложнений при операциях
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Внутримышечное введение (в/м) К 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси. Внутривенное введение (в/в) Для внутривенного струйного введения 750 мг препарата растворяют в не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Взрослым рекомендуют назначать по 750-1500мг 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до шести часов. Суточная доза препарата - 3-6 г. Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения. При гонорее препарат назначают в дозе 1500мг однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг. При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки в/в. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки в/в. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки в/в. Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1500мг одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16 ч. Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сутки. Больным на диализе в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки.
Побочные действия
экссудативная мультиформная эритема, (в т.ч. синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь, (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, крапивница, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок - тошнота, рвота, диарея, спазмы и боль в брюшной полости, - псевдомембранозный колит - кандидоз полости рта - сонливость, судороги - нарушение слуха - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопении, агранулоцитоз, гемолитическая анемия - нарушение свертываемости крови - нарушение функции почек с повышением уровня креатинина и/или азота мочевины - зуд в промежности, выделения, вагинит (при развитии кандидоза) - повышение активности “печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, ложноположительный тест Кумбса - боль, раздражение и инфильтрат в месте введения при внутримышечном введении, флебит, тромбофлебит - при внутривенном введении
Противопоказания
– повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам – кровотечения – заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в т.ч. неспецифический язвенный колит) – беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. Одновременный прием с “петлевыми” диуретиками (фуросемид) замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима, что повышает риск возникновения нефротоксических эффектов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс. Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).
Особые указания
Крайнюю осторожность надо проявлять при назначении препарата пациентам с анафилактической реакцией на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе. С осторожностью назначают новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при пониженной свертываемости крови. Рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч. При лечении менингита у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenzae через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение не известно. Псевдомембранозный колит наблюдается при использовании широкого спектра антибиотиков, возможность его возникновения необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами
Передозировка
Симптомы: возбуждение центрально нервной системы, судороги. Лечение: назначение противосудорожных средств, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.
Форма выпуска
Стерильный порошок для приготовления инъекционного раствора по 750 мг или по 1500 мг активного вещества (в пересчете на цефуроксим) во флаконах стеклянных для упаковки антибиотиков, укупоренных пробками резиновыми. Прилагается инструкция по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше + 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
