Диклоберл ретард 100мг кпс №20 //

Диклоберл ретард

 

Диклофенак 

 

Капсулы пролонгированного действия 100 мг

 

Одна капсула содержит

активное вещество – диклофенак натрия, 100 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал кукурузный, шеллак, тальк, Eudragit RL 12,5 (сополимер аммония-метакрилата, тип А), 

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

 

Твердые желатиновые капсулы белого или кремового цвета 

 

Нестероидные противовоспалительные препараты. 

Производные уксусной кислоты. 

Код АТС М01АВ05

 

 После приема внутрь полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В зависимости от продолжительности желудочного пассажа, максимальные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-16 часов, в среднем – спустя 2-3 часа после приема. При пероральном применении диклофенак претерпевает заметные изменения в результате "эффекта первого прохождения через печень" (first-pass-effect); всего лишь 35 - 70 % от резорбированного действующего вещества поступает в постпеченочную циркуляцию в неизмененном виде. Приблизительно 30 % действующего вещества выводится в с калом в виде метаболитов. 

Приблизительно 70 % действующего вещества после метаболизирования в печени (гидроксилирование и конъюгация) выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения – почти независимо от функции печени и почек – составляет приблизительно 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %.

Диклоберл ретард оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.

Механизм действия диклофенака основан на подавлении синтеза простагландинов. Диклофенак уменьшает обусловленные воспалительными процессами боль, отек и лихорадку. Подавляет агрегацию тромбоцитов, индуцированную аденозиндифосфатом и коллагеном. 

 

- острые артриты (включая приступы подагры)

- ревматоидный артрит 

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные ревматические заболевания    позвоночника

- болезненные раздражения тканей при артрозах и спондилоартрозах

- воспалительные заболевания ревматической этиологии с поражением 

  мягких тканей

- отеки, сопровождающиеся болевым синдромом или посттравматические 

В связи с замедленным высвобождением действующего вещества из капсул Диклоберл® ретард данный препарат не подходит для начальной терапии заболеваний, при которых требуется быстрое наступление действия.

 

Дозировка диклофенака устанавливается в зависимости от тяжести заболевания.

Доза у взрослых составляет 1 капсулу Диклоберл® ретард пролонгированного действия в сутки (что эквивалентно 100 мг диклофенака натрия).

Диклоберл® ретард следует принимать внутрь целиком, не разжевывая, и запивать большим количеством жидкости. Больным с чувствительным желудком рекомендуется принимать Диклоберл® ретард во время еды. Длительность применения препарата устанавливается индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Терапия ревматических заболеваний может потребовать длительного применения препарата Диклоберл® ретард.

Нежелательные эффекты Диклоберл® ретард могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания (см. раздел 4.4).

 

Очень часто (≥ 10 %)

-тошнота, рвота, понос, незначительные желудочно-кишечные кровотечения 

Часто (< 10 % - ≥ 1 %)

-головная боль, головокружение, чувство оглушенности, возбуждение, раздражительность, усталость

-отсутствие аппетита, диспепсия, метеоризм, спазмы в желудке, образование язв в желудочно-кишечном тракте (при определенных обстоятельствах с кровотечением и прободением)

-чувство жжения в месте инъекции при внутримышечном введении, повреждения тканей, как, например, асептический абсцесс

-реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь и зуд)

-повышение уровня трансаминаз в крови

Иногда (< 1 % - ≥ 0,1 %)

-кровавая рвота, мелена или кровавый понос

-образование отеков (особенно у пациентов с артериальной гипертонией или почечной недостаточностью)

-выпадение волос, облысение

-крапивница

-нарушение функции печени, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях – молниеносный гепатит)

Очень редко (< 0,01 %), в том числе единичные случаи

-сердцебиение, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертония

-нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия

-нарушения чувствительности, расстройства вкусовых восприятий

-расстройства памяти, дезориентация, судороги,тремор

-расстройства зрения (нечеткость зрения и двоение в глазах)

-шум в ушах, преходящие нарушения слуха

-стоматит, глоссит, поражения пищевода, обострение язвенного колита или болезни Крона, панкреатит, запор, кишечная непроходимость, спаечный процесс в кишечнике, диафрагмоподобные стриктуры кишечника

-интерстициальный нефрит, некроз сосочков, которые могут сопровождаться развитием острой почечной недостаточности, протеинурии и/или гематурии, нефротический синдром 

-экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (в том числе  аллергического характера),  тяжелые формы кожных реакций (такие, как синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

-тяжелые реакции повышенной чувствительности общего характера (отеки лица, языка и внутренней поверхности гортани с сужением дыхательных путей, одышка, тахикардия, падение артериального давления вплоть до угрожающего жизни шока). При возникновении этих симптомов, которые могут встречаться уже при первом применении, необходимо прекратить введение Диклоберла® N 75 и оказать срочную врачебную помощь 

-обострение инфекционных воспалительных заболеваний (например,  развитие некротизирующего фасцита), связанное с системным назначением нестероидных противовоспалительных препаратов

-симптомы асептического менингита (у больных с аутоиммунными заболеваниями) 

-аллергический васкулит и пневмонит 

-психотические реакции, депрессии, чувство страха, кошмарные сновидения

 

-повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата 

-наличие в анамнезе аллергических реакций на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов 

-нарушения функции кроветворной системы неясной этиологии

-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки наличие в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, связанных с лечением нестероидными противовоспалительными препаратами

-при цереброваскулярных или других активных кровотечениях

-последний триместр беременности

-тяжелые нарушения функции печени и почек

-сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

-детский и подростковый возраст до 18 лет

-наследственная непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточность ферментов сахаразы и изомальтазы

 

Применять Диклоберл? ретард  одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами, глюкокортикостероидными средствами, ацетилсалициловой кислотой, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина  не рекомендуют, в связи с риском возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений. 

Диклоберл? ретард может вызывать повышение уровня дигоксина, фенитоина и лития в сыворотке крови при их одновременном применении. Препарат Диклоберл ретард может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный прием Диклоберла ретард и калийсберегающих диуретиков может приводить к гиперкалиемии. Прием препарата Диклоберл ретард  в течение 24 часов до или после приема метотрексата может приводить к повышению концентрации метотрексата в крови и к увеличению его токсического действия. Диклоберл ретард может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки. При одновременном применении с противодиабетическими средствами и антикоагулянтами необходим регулярный контроль уровня сахара в крови и свертываемости крови. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение диклофенака из организма.

 

Желудочно-кишечная безопасность

Следует избегать одновременного назначения препарата Диклоберл® ретард с другими препаратами класса НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Нежелательные эффекты Диклоберл® ретарда могут быть снижены путем назначения минимальной эффективной дозы препарата в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для купирования симптомов заболевания.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов отмечается повышенная частота развития нежела-тель¬ных реакций на НПВП, в особенности желудочно-кишечных крово-течений и перфораций, которые могут приводить к летальному исходу. Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации

При применении любых препаратов класса НПВП сообщалось о случаях развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, способных приводить к летальному исходу. Данные осложнения могут возникать на любом этапе лечения с симптомами предвестниками или без них и не зависят от наличия серьезных желудочно-кишечных нарушений в анамнезе.

Риск развития желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций увеличивается при повышении дозы НПВП. Кроме того, риск возникновения данных состояний повышен у пациентов с язвой желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в особенности осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать терапию с минимальной дозы.

У указанной выше категории пациентов, а также у пациентов, требующих дополнительной терапии аспирином в низких дозах или терапии другими препаратами, способными повышать риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть воз¬мож¬ность назначения комбинированной терапии, включающей средства, защищающие слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (например, мизопростол или ингибиторы протонового насоса).

Пациенты, у которых назначение НПВП в прошлом оказывало токсические эффекты на желудочно-кишечный тракт, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать о всех необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (в первую очередь о  желудочно-кишечных крово¬течениях), особенно в начальной фазе терапии.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, повышающими риск развития язвы или кровотечений желудочно-кишечного тракта, такими как пероральные кортикостероидные препараты, анти¬коагулян¬ты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (например, аспирин), Диклоберл® ретард следует назначать с осторожностью.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы ЖКТ во время приема препарата Диклоберл® ретард, терапию данным препаратом следует немедленно отменить.

У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), терапию НПВП следует назначать с осторожностью, поскольку это может привести к обострению данных состояний.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Пациенты с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе требуют соответствую-щего врачебного контроля и консультаций, поскольку существуют сообще¬ния о том, что в некоторых случаях терапия НПВП может приводить к задержке жидкости в организме и отекам.

Применение диклофенака, в особенности в высоких дозах (100 мг формы ретард в сутки) и при большой продолжительности терапии, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт). 

Пациентам с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденным диагнозом ишемической болезни сердца, поражениями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболе¬ваниями Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии. Данную тактику также следует соблюдать при назначе¬нии долгосрочной терапии препаратом Диклоберл® ретард пациентам с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение).

Кожные реакции

Имеются сообщения о том, что в очень редких случаях применение НПВП было связано с развитием серьезных кожных аллергических реакций, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайела) По всей видимости, риск развития токсических кожных реакций является наивысшим в начальный период терапии, поскольку, в большинстве случаев, кожные реакции развиваются в течение первого месяца терапии. При появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности терапию препаратом Диклоберл® ретард следует немедленно прекратить.

 

Влияние на печень

В случае пациентам с нарушением функции печени следует осторожно отнестись к назначению препарата, поскольку при лечении диклофенаком их состояние может ухудшиться. При длительной или повторной терапии препаратом Диклоберл® ретард необходим в целях предосторожности регулярный контроль функции печени. При появлении признаков нарушения ее функции следует немедленно прекратить прием препарата.

 

Диклоберл® ретард следует назначать только после тщательного анализа пользы/риска терапии при следующих состояниях:

- при врожденных нарушениях метаболизма порфирина (например, острая интермиттирующая порфирия);

- при системной красной волчанке (СКВ), а также при смешанных заболеваниях соединительной ткани.

Диклоберл® ретард следует применять под особенно тщательным врачебным наблюдением:

-при нарушениях почечной функции;

-при нарушениях функции печени;

- непосредственно после значительных хирургических вмешательств;

- у пациентов, страдающих сенной лихорадкой (поллинозом), полипами носа или хроническими обструктивными респираторными заболеваниями, поскольку у таких больных повышен риск развития аллергических реакций. Аллергические реакции могут выражаться в приступах астмы (так называемая «анальгетиковая» астма), отеке Квинке или крапивнице;

- у пациентов, аллергически реагирующих на другие вещества, поскольку при назначении таким больным препарата Диклоберл® ретард также существует повышенный риск наступления реакций гиперчувствительности.

Очень редко при применении диклофенака наблюдалось развитие острых реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков развития реакций гиперчувствительности во время приема капсул Диклоберл® ретард терапию препаратом следует немедленно отменить. Необходимые медицинские меры должны быть приняты специализированным медицинским персоналом в соответствии с наблюдающимися симптомами.

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. По этой причине следует тщательно наблюдать за больными, страдающими нарушениями свертывания крови.

В силу своих фармакодинамических свойств диклофенак, как и другие препараты класса НПВП, может маскировать симптомы инфекции. При появлении или усугублении признаков инфекции во время приема препарата Диклоберл® ретард рекомендуется срочно обратиться к врачу. Следует установить, имеются ли показания для терапии противоинфекционными препаратами или антибиотиками. При длительном применении препарата Диклоберл® ретард необходим регулярный контроль функции почек, а также картины крови.

При продолжительном применении болеутоляющих средств могут наблюдаться головные боли, которые нельзя лечить увеличенными дозами данных препаратов.

В целом, частый, привычный прием болеутоляющих средств, в особенности комбинации нескольких болеутоляющих препаратов, может повлечь за собой стойкое поражение почек, сопровождающееся риском развития почечной недостаточности (так называемая «анальгетиковая нефропатия»).

Сопутствующее употребление алкоголя может усиливать нежелательные эффекты, обуславливаемые действующими веществами препаратов класса НПВП, в особенности нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на протекание беременности и/или развитие зародыша/плода. Результаты эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольных абортов (выкидышей), пороков развития сердца и несращения передней брюшной стенки, связанный с применением ингибиторов синтеза простагландинов в раннем периоде беременности. Считается, что риск развития неблагоприятных эффектов повышается параллельно увеличению дозы и продолжительности терапии.

Диклофенак не следует назначать в течение первого и второго триместров беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости. В случаях назначения диклофенака женщинам, пытающимся забеременеть, либо при применении препарата в первом и втором триместрах беременности доза и продолжительность терапии должны быть, по возможности, минимальными.

 

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности может оказывать следующие неблагоприятные эффекты на плод:

•Сердечно-легочные токсические эффекты (с преждевременным закрытием боталлова протока и развитием легочной гипертензии);

•Нарушение почечной функции, которое может прогрессировать и повлечь за собой развитие почечной недостаточности и маловодия (олигогидрамния);

- неблагоприятные эффекты на мать и новорожденного при назначении в конце беременности:

•Возможное удлинение времени кровотечения, что обуславливается ингибирующим действием препарата на агрегацию тромбоцитов, которое может проявляться даже при назначении очень низких доз;

•Подавление сократительной активности матки, что приводит к поздним или затяжным родам.

Следовательно, назначение диклофенака в третьем триместре беременности противопоказано.

Лактация 

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в незначитель-ных количествах переходят в материнское молоко. Поскольку сообщений об отрицательных последствиях для грудного ребенка до сих пор не поступало, при кратковременном применении препарата необходимости в прекращении кормления грудью, как правило, нет. В случаях назначения высоких доз или длительной терапии препаратом для лечения заболеваний ревматической природы следует обдумать вопрос о заблаговременном прекращении кормления грудью.

 

Фертильность

Диклоберл® ретард может приводить к нарушениям фертильной функции у женщин и, в связи с этим, назначение данного препарата женщинам, пытающимся забеременеть, не рекомендовано. У женщин, испытывающих трудности с зачатием, а также у женщин, проходящих обследование по поводу бесплодия, следует подумать об отмене терапии препаратом Диклоберл® ретард.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством  или потенциально опасными механизмами

Поскольку при применении Диклоберла® ретард могут иметь место побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, например, усталость и головокружение, то в единичных случаях может измениться реакция и снизиться способность к активному участию в уличном движении и обслуживанию потенциально опасных механизмов.

 

Симптомы: нарушения со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечного тракта (боли в животе, тошнота, рвота). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции печени и почек, гипотензия, угнетение дыхания, цианоз. 

Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.  

 

Капсулы 100 мг 

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

 

Препарат следует хранить при температуре не выше + 25°C. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

После истечения указанного на упаковке срока годности лекарственное средство использовать нельзя! 

 

По рецепту