Эсзол 100мг тб №10

(ESZOL®)
 

действующее вещество: іtraconazole;

1 таблетка содержит итраконазола 100 мг;

вспомогательные вещества: сахар сферический, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, натрия крохмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, покрытие Opadry II розовый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

  

Противогрибковые препараты для системного применения.
Код АТС J02А С02.

Микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями: вульвовагинальный кандидоз; дерматологические/офтальмологические грибковые заболевания: дерматомикоз, отрубевидный лишай, грибковый кератит; оральный кандидоз; онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами; системные микозы: системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит): иммуноослабленным пациентам и всем пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Эсзол® назначается лишь в случае неэффективности лечения другими противогрибковыми препаратами; гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие системные микозы, которые встречаются крайне редко, или тропические микозы.
 

Повышенная чувствительность к итраконазолу.

Противопоказано одновременное применение с такими препаратами: астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол (левометадил), мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин, аторвастатин, ловастатин, симвастатин, триазолам, пероральный мидазолам, дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин и метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан, нисолдипин.

Имеющаяся острая сердечная недостаточность или в анамнезе, за исключением лечения жизненно опасных или других тяжелых инфекций. Период беременности и кормление грудью.
 

Применяют внутрь. Для оптимальной абсорбции препарата таблетки Эсзол® необходимо применять сразу после приема высококалорийной пищи.

Таблетки следует глотать целыми. 

Вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг 2 раза в сутки 1 день или 200 мг 1 раз в сутки 3 дня.

Дерматологические/офтальмологические заболевания:

– отрубевидный лишай: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней;

– дерматомикозы: 200 мг 1 раз в сутки 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

При поражении участков со значительной степенью кератинизации (например, эпидермофития кистей рук и стоп) необходимо лечение дозами 200 мг дважды в сутки на протяжении 7 дней или 100 мг в сутки на протяжении 30 дней.

Оральные кандидозы: 100 мг 1 раз в сутки 15 дней.

Биодоступность итраконазола при применении внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушениями иммунной системы, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с трансплантированными органами. В таких случаях может понадобиться двойная доза.

Грибковый кератит: 200 мг 1 раз в сутки на протяжении 21 дня.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:

Локализация онихомикозов НЕДЕЛИ

1 2 – 3 – 4 5 6 – 7 – 8 9

Поражение ногтевых пластинок на пальцах ног, как с поражением на руках, так и без него По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза в сут. Не принимать Эсзол® По 200 мг 2 раза 

в сут.

Поражение ногтевых пластинок только на руках  По 200 мг 2 раза в сут.  Не принимать Эсзол®  По 200 мг 2 раза в сут. 

Или беспрерывное лечение: по 2 таблетки в день (200 мг в сут.) на протяжении 3 месяцев.

Выведение препарата Эсзол® из тканей кожи или ногтей происходит медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после завершения курса лечения инфекций кожи и через 6–9 месяцев после завершения лечения инфекции ногтевых пластинок.

Системные микозы:

  Показания к применению Дозирование Средняя продолжительность лечения Примечания

Аспергиллез 200 мг 1 раз в сут. 2–5 месяцев Увеличение дозы до 200 мг 2 раза в сут. в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сут. от 3 недель до 7 месяцев 

Криптококкоз (без признаков менингита) 200 мг 1 раз в сут. от 2 месяцев до 1 года  

Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сут. от 2 месяцев до 1 года Поддерживающее лечение (см. «Особенности применения»)

Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сут. до 200 мг 2 раза в сут. 8 месяцев  

Споротрихоз 100 мг 1 раз в сут. 3 месяца  

Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сут. 6 месяцев Данных относительно эффективности указанного дозового режима у больных СПИДом недостаточно

Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сут. 6 месяцев  

Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сут.

до 200 мг 2 раза в сут. 6 месяцев 

 

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в животе, вздутие, запор, рвота, диарея, дисгезия.  

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, головокружение.

Со стороны кожи: зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, ринит, синусит, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитопластический васкулит, алопеция, светочувствительность.

Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Метаболические нарушения: гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включительно с диплопией, ощущение «пелены» перед глазами.

Со стороны органа слуха: шум в ушах, тинит, временная или постоянная потеря слуха.

Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелая гепатотоксичность (включая единичные случаи острой и фатальной печеночной недостаточности), гепатит, обратный рост активности печеночных ферментов.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: поллакиурия, недержание мочи. 

Со стороны репродуктивной системы: нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция.

Общие нарушения: отеки, инфекции верхних дыхательных путей, застойная сердечная недостаточность и отек легких.
 

Сообщений о случаях передозировки нет. Если возникла случайная передозировка, необходимо принять поддерживающие меры. На протяжении первого часа после приема внутрь следует промыть желудок. Если это оправданно, можно назначить активированный уголь. Эсзол® нельзя вывести путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинический опыт применения препарата Эсзол® для лечения беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат можно применять только в случае системного микоза, который угрожает жизни, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Женщинам детородного возраста в период лечения препаратом Эсзол® рекомендуется применять эффективные контрацептивные средства. 

При необходимости лечения препаратом Эсзол® в период лактации необходимо прекратить кормление грудью.

Дети.

Поскольку клинических данных относительно применения таблеток Эсзол® у детей недостаточно, не рекомендуется назначать препарат пациентам этой возрастной группы.
 

Препарат содержит сахар, что следует учитывать при назначении его больным сахарным диабетом. 

Применение с другими лекарствами. При сниженной кислотности желудка абсорбция препарата Эсзол® в кишечном тракте с таблеток Эсзол® ухудшается. Пациенты, которые одновременно с препаратом Эсзол® применяют препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны придерживаться, по меньшей мере, двухчасового перерыва между приемами этих лекарственных средств. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или тем, которые применяют Н2-блокираторы или ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать таблетки Эсзол® с напитками типа кола.

Учитывая фармакокинетические особенности препарата, Эсзол® в таблетках не рекомендуется для первичной терапии неотложных состояний, вызванных системными грибковыми инфекциями.

У больных СПИДом, которые лечились от системных микозов, таких как споротрихоз, бластомикоз, гистоплазмоз или криптококкоз (включая криптококковый менингит) и которые находятся в группе риска развития рецидива, необходимость поддерживающего лечения должен рассмотреть врач. 

Женщинам репродуктивного возраста, которые принимают таблетки Эсзол®, необходимо применять надежные средства контрацепции на протяжении всего курса лечения до наступления первой менструации после его завершения.

Нарушение функции сердца. Известно, что Эсзол® имеет отрицательный инотропный эффект. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанной с применением препарата Эсзол®. Препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда ожидаемая польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск необходимо учитывать такие факторы, как показания, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие сердечных заболеваний, таких как ишемическая болезнь сердца или поражение клапанов; тяжелые заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, которые сопровождаются отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках хронической сердечной недостаточности. Лечение следует проводить с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать симптомы хронической сердечной недостаточности. При появлении этих симптомов во время курса лечения применение препарата Эсзол® необходимо прекратить.

Следует быть осторожным при одновременном применении препарата Эсзол® и блокаторов кальциевых каналов.

Нарушение функции печени. При применении препарата Эсзол® очень редко встречаются случаи тяжелой гепатотоксичности, включая острую и фатальную печеночную недостаточность. Зафиксированные побочные явления наблюдались у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, или которые лечились по систематическим показаниям и/или принимали гепатотоксические препараты. Некоторые из этих случаев наблюдались на протяжении первого месяца лечения, в том числе в первые недели. Поэтому желательно проводить мониторинг функции печени у пациентов, которые принимают Эсзол®. Пациентов необходимо предупредить о необходимости срочного обращения к врачу в случае проявления признаков или симптомов гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости, абдоминальной боли или темной окраски мочи. При наличии этих симптомов необходимо немедленно прекратить лечение и провести исследование печеночной функции. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов, активным заболеванием печени или тем, у которых были случаи печеночной токсичности при применении других препаратов, лечение рекомендуется не начинать, кроме тех случаев, когда ожидаемый результат превышает риск развития нарушений. В таких случаях необходим мониторинг печеночных ферментов.

Биодоступность препарата при пероральном применении у пациентов с циррозом печени незначительно уменьшается, поэтому может понадобиться коррекция дозы.

Нарушение функции почек. Биодоступность препарата Эсзол® при пероральном применении у пациентов с почечной недостаточностью может быть снижена. В этом случае может рассматриваться вопрос относительно корректирования дозы.

Нейропатия. Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с применением таблеток Эсзол®.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку клинических данных о применении препарата Эсзол® у пациентов пожилого возраста недостаточно, то назначать препарат таким пациентам можно лишь в том случае, когда ожидаемая польза от лечения значительно превышает потенциальный риск.

Профилактика у пациентов с нейтропенией. В клинических исследованиях наиболее частым побочным эффектом препарата Эсзол® была диарея. Такое расстройство пищеварительного тракта может привести к снижению абсорбции и может изменить микробиологическую флору, потенциально содействуя грибковой колонизации. Следует быть осторожными, прекращая лечение в таких случаях.

Перекрестная чувствительность. Информации о наличии перекрестной чувствительности между препаратом Эсзол® и другими азоловыми противогрибковыми препаратами нет. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам азолового ряда.

Потеря слуха. При применении препарата Эсзол® наблюдалась временная или стойкая потеря слуха у пациентов, которые принимали Эсзол®. В некоторых случаях потеря слуха происходила при одновременном применении с хинидином, который противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Слух обычно восстанавливается после отмены препарата, однако, у некоторых пациентов потеря слуха была необратимой.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции со стороны центральной нервной системы и органа зрения, на время приема препарата следует удерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к значительному уменьшению эффективности препарата. Таким образом, одновременное применение итраконазола с этими препаратами, которые являются потенциальными индукторами ферментов, не рекомендуется. Исследование взаимодействий итраконазола с другими индукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, но могут ожидаться аналогичные взаимодействия.

Поскольку итраконазол расщепляется преимущественно ферментом CYP3А4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола, например, ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментами типа цитохрома CYP3А4. Блокаторы кальциевых каналов могут производить отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может уменьшать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. 

При одновременном применении итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо придерживаться осторожности.

Лекарственные средства, при назначении которых необходим контроль уровня их концентрации в плазме крови, действия и побочных эффектов (при их совместном назначении с итраконазолом дозу указанных препаратов при необходимости необходимо уменьшать): пероральные антикоагулянты, ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир, некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового (Vinca), бусульфан, доцетаксел и триметрексат, блокаторы кальциевых каналов, которые расщепляются ферментом CYP3A4, такие как дигидропиридин и верапамил, некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, рапамицин (также известный как сиролимус), некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон, метилпреднизалон, дигоксин (из-за ингибирования Р-гликопротеина), другие препараты: карбамазепин, буспирон, алфентанил, фентанил, цилостазол, дизопирамид, галофантрин, алпразолам, бротизолам, мидазолам IV, рифабутин, эбастин, ребоксетин, репаглинид, лоперамид.

Взаимодействия итраконазола с зидовудином и флувастатином не выявлено.

Не наблюдалось влияния итраконазола на метаболизм этинилестрадиола и норэтистерона.
 

2 года.
 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.
 

По 4 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.
 

По рецепту.