ацетилцистеин (acetylcysteine)

Торговое название AЦЦ® 200 Международное непатентованное название Ацетилцистеин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 200 мг Состав 1 саше (пакетик) с 3 г порошка содержит активное вещество – ацетилцистеин 200 мг вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота (витамин С), сахарин, сахароза, апельсиновый ароматизатор. Описание Мелкодисперсный, гомогенный, белого или желтоватого цвета порошок с запахом апельсина. Полученный раствор: бесцветный, слабо опалесцирующий, с запахом апельсина. Фармакотерапевтическая группа Отхаркивающие препараты. Муколитики. Код АТС R05 CB01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды. Из-за высокого эффекта “первого прохождения” через печень, биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%). У человека максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 ч. Максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина с белком плазмы крови составляет примерно 50%. Ацетилцистеин выводится через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистеина). Период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени приводит к пролонгированным плазменным периодам полуэлиминации вплоть до 8 часов. Фармакодинамика Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (в гнойной мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты. Альтернативный механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их обезвреживать. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, что важно для детоксификации ядовитых веществ. Это объясняет его противоядное действие при отравлениях парацетамолом. При его профилактическом применении он оказывает защитное действие относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что было установлено у больных с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Показания к применению Муколитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, сопровождающихся нарушением секреции и транспорта мокроты. Способ применения и дозировка AЦЦ® 200 принимают только в виде приготовленного раствора, после еды. Взрослые и подростки в возрасте 14 лет и старше По 1 пакетику порошка 2-3 раза в день (соответствует 400-600 мг ацетилцистеина в сутки). Дети и подростки от 6 до 14 лет По 1 пакетику порошка 2 раза в день (соответствует 400 мг ацетилцистеина в сутки). При муковисцедозе Дети в возрасте старше 6 лет По 1 пакетику порошка 3 раза в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в сутки). Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется АЦЦ® юниор сироп против кашля. Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом. В случае хронического бронхита и муковисцидоза следует проводить долгосрочное лечение в целях профилактики инфекции. Приготовление раствора: Порошок растворяется в стакане кипяченной воды и принимается после еды. Побочные действия - редко (³ 0,1% - < 1%): стоматит, диарея, рвота, изжога и тошнота, головная боль, шум в ушах; кровотечения, частично связанные с реакциями повышенной чувствительности; снижение агрегации тромбоцитов - очень редко (<0,01%): аллергические реакции – зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхиолоспазм, тахикардия и артериальная гипотензия. Сообщения относительно бронхиолоспазма преимущественно касались пациентов с повышенной реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой. Противопоказания - гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому другому из компонентов препарата - почечная недостаточность - печеночная недостаточность. Лекарственные взаимодействия Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса. По этой причине данный вариант комбинированной терапии должен базироваться на особенно точном диагнозе. Тетрациклина хлорид должен вводиться отдельно и по крайней мере с двухчасовым временным интервалом. Сообщения относительно инактивации антибиотиков (полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в результате одновременного применения ацетилцистеина или других муколитических препаратов основываются исключительно на лабораторных опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались. Несмотря на это в целях безопасности пероральные антибиотики должны вводиться отдельно по крайней с двухчасовым временным интервалом. В случаях одновременного введения нитроглицерина (тринитрата глицерина) с ацетилцистеином наблюдалось усиление его сосудорасширяющего эффекта и ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Клиническая значимость этих данных ещё не установлена. Особые указания Секретолитическое действие АЦЦ® поддерживается достаточным приёмом жидкости. Следует соблюдать осторожность при назначении АЦЦ пациентам с бронхиальной астмой или язвенной болезнью в анамнезе. Беременность и лактация Назначение АЦЦ не рекомендуется, т.к. отсутствует опыт применения во время беременности и лактации. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет на способности к концентрации внимания. Передозировка Не выявлена Форма выпуска и упаковка AЦЦ® 200 выпускается в саше/пакетиках по 3 г; № 20, 50 или 100 пакетиков в картонной пачке вместе с вложенной инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре не выше +30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Без рецепта