Карбамазепин (carbamazepine)

Торговое название Карбалекс Международное непатентованное название Карбамазепин Лекарственная форма Таблетки 200 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - карбамазепин 200 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, крахмала натрия гликолат (тип А), желатин, магния стеарат, тальк. Описание Круглые, плоские, скошенные к краям таблетки белого цвета с делительной риской, диаметром около 11 мм. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептические препараты. Код АТС N03AF01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Карбамазепин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается в течение около 12 ч. Равновесная концентрация достигается через 1-2 недели лечения. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 3-12 мкг/мл. Карбамазепин на 70-80% связан с белками плазмы крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Препарат подвергается метаболизму в печени и выводится в основном почками. Карбамазепин индуцирует собственный метаболизм - период полувыведения препарата составляет при однократном приеме 25-65 ч, при длительном применении - 12-17 ч, а при сочетании с другими препаратами, индуцирующими монооксидазную систему печени, период полувыведения может составлять 9-10 ч. Фармакодинамика Карбалекс - противоэпилептическое средство. Оказывает умеренное антиманиакальное, антидепрессивное и анальгезирующее действие. При несахарном диабете способствует нормализации водного баланса. Применение Карбалекса при различных формах эпилептических припадков сопровождается уменьшением тревожности, депрессии, раздражительности, агрессивности. Нормотимическое действие Карбалекса используется также в профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза. Показания к применению - генерализованные эпилептические припадки - очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой - расстройства поведения, связанные с эпилепсией - профилактика обострений маниакально-депрессивного психоза - невралгия тройничного нерва - диабетическая нейропатия - синдром алкогольной абстиненции - диабет несахарный Способ применения и дозы Таблетки Карбалекс принимают внутрь не разжевывая во время или после еды с небольшим количество жидкости (но не грейпфрутовым соком). Допустимо деление таблеток на части. Длительность приема препарата определяется врачом. При эпилепсии у взрослых и детей старше 10 лет начальная доза Карбалекса составляет 200 мг 1-2 раза в сутки, в дальнейшем суточную дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального эффекта. Средняя суточная доза - 600-1200 мг. Кратность приема составляет 2-3 раза в сутки. У детей начальная суточная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела с последующим постепенным увеличением до 20-30 мг/кг массы тела. При применении у детей, рекомендуется растворить препарат в небольшом количестве жидкости (кроме грейпфрутового сока). Средние суточные дозы у детей зависят от возраста и составляют: в возрасте до 1 года - 100 мг от 1 до 5 лет - 200-400 мг от 6 до 10 лет - 400-600 мг При профилактике обострений маниакально-депрессивного психоза доза Карбалекса обычно составляет 400-600 мг/сут. При невралгии тройничного нерва лечение Карбалексом начинают с дозы 200-400 мг/сут и постепенно увеличивают до полного купирования болевого синдрома (обычно до 600-800 мг/сут), затем дозу постепенно снижают до минимальной эффективной. При диабетической нейропатии, несахарном диабете, синдроме алкогольной абстиненции средняя суточная доза препарата составляет 600 мг за 2 или 3 приема. Больным пожилого возраста рекомендуется начинать с доз 100 мг 2 раза в день. При тяжелой почечной недостаточности (гломерулярной фильтрации ниже 10 мл/мин) и больным, находящимся на гемодиализе, Карбалекс назначают в дозе, составляющей 75% от обычной дозы. Побочные действия - потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, понос или запор - головные боли, головокружение, сонливость, утомляемость, атаксия, нарушения аккомодации, нистагм, диплопия, парестезии, нарушения речи, парез ног - нарушения внутрисердечной проводимости, AV блокада, брадикардия, аритмии, коллапс, хроническая сердечная недостаточность, учащение приступов ишемической болезни сердца - лейкопения, тромбоцитопения, тромбоэмболия, в отдельных случаях - агранулоцитоз, апластическая анемия - повышение уровня печеночных ферментов - гамма-глутамилтранферазы, щелочной фосфатазы, трансаминаз, желтуха, гепатит, лихорадка - отеки, гипонатриемия, снижение уровня тиреоидных гормонов, гипокальциемия - почечная дисфункция (гематурия, протеинурия, почечная недостаточность) - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией - крапивница, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайела, волчаночный синдром - алопеция Противопоказания - повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам - атриовентрикулярная блокада - одновременное назначение ингибиторов МАО - тяжелая печеночная недостаточность - угнетение функции костного мозга Лекарственные взаимодействия Карбалекс стимулирует метаболизм и снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, хинидина, антибиотиков (например, доксициклина), гормональных противозачаточных препаратов. Торможение метаболизма карбамазепина и повышенная его концентрация в плазме наблюдается при совместном применении с антибиотиками-макролидами, изониазидом, антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифеном, циметидином и вилоксазином. Хотя другие противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон, вальпроевая кислота), усиливая метаболизм карбамазепина, понижают его уровень в плазме, концентрация фармакологически активного метаболита карбамазепина в плазме может повышаться при одновременном приеме Карбалекса с примидоном или вальпроевой кислотой. Сочетание Карбалекса и лития может вызвать обратимые нейротоксические реакции. После лечение ингибиторами МАО Карбалекс можно назначать лишь спустя две недели. Особые указания С осторожностью и как правило, в более низких дозах Карбалекс назначают следующим больным: - с заболеваниями сердечно-сосудистой системы - с выраженными нарушениями функции печени и почек - с заболеваниями крови - с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса - больные пожилого возраста При применении Карбалекса необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функции печени, почек. При появлении лихорадки, боли в горле, аллергических реакций, простудных состояний следует немедленно провести анализ периферической крови. При появлении признаков поражения печени необходимо срочное исследование функции печени. Желателен мониторинг уровня карбамазепина (и других противосудорожных средств) в крови, в особенности, при их сочетанном применении. Детям до 6 лет препарат назначают по строгим показаниям. Беременность и период лактации Во время беременности не следует начинать лечения Карбалексом. Если беременная уже получает препарат, то в связи с риском ухудшения, лечение прерывать не рекомендуется. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролируя уровень препарата в плазме. При лактации препарат применяют с осторожностью. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами: не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами). Передозировка Симптомы: рвота, тремор, возбуждение, судороги, угнетение дыхания, колебания артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, нарушения сознания и коматозное состояние. Лечение: симптоматическое. Форма выпуска и упаковка Таблетки 200 мг, по 50 штук в блистерах вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту