моксонидин (moxonidine)

Торговое название Физиотензâ Международное непатентованное название Моксонидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – моксонидин 0,2 мг, или 0,3 мг, или 0,4 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный, титана диоксид. Описание Круглые двояковыпуклые покрытые оболочкой, таблетки. Таблетки с дозировкой 0,2 мг – бледно-розового цвета с маркировкой «0,2» с одной стороны. Таблетки с дозировкой 0,3 мг – бледно-красные с маркировкой «0,3» с одной стороны. Таблетки с дозировкой 0,4 мг – матово-красного цвета с маркировкой «0,4» с одной стороны. На поперечном срезе видны два слоя. Фармакотерапевтическая группа Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Код АТС С02АС05 Фармакологическое свойства Фармакокинетика Абсорбция - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови (после приёма таблетки с содержанием 0,2 мг моксонидина) составляет 1,4 -3 нг/мл и достигается через 30-180 минут. Биодоступность – 88%. Объём распределения 1.4-3л/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%. Основные метаболиты: 4,5 дегидромоксонидин и производные гуанидина. Период полувыведения моксонидина и метаболитов составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, приблизительно 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1 % дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Фармакокинетика при почечной недостаточности Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК более 30 - 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах максимальные концентрации моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции соединения в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа. Фармакодинамика Физиотенз® избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Физиотенз® обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счёт взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического артерильного давления (АД) при однократном и продолжительном приёме Физиотенза® связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2,5 - 7 часов после приема внутрь. Показания к применению артериальная гипертензия Способ применения и дозы Внутрь. В большинстве случаев начальная доза Физиотенза составляет 0,2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. Начальная суточная доза для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе - 0,2 мг. Максимальная суточная доза - 0,4 мг. Побочные действия головокружение, головная боль, общая слабость, сонливость, нарушение сна, повышенная утомляемость чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия сухость во рту, тошнота ангионевротический отек, периферические отёки Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата синдром слабости синусового узла, или брадикардия (частота пульса в покое меньше, чем 50 ударов в минуту), нарушения внутрисердечной проводимости, тяжелые аритмии детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Происходит взаимное усиление действия Физиотенза® при совместном применении с другими гипотензивными средствами. Физиотенз® усиливает брадикардию и выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия бета-адреноблокаторов. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии определяется их дозой. При назначении Физиотенза® с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует. Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия. Физиотенз® умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение Физиотенза® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Физиотенз® усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему анксиолитиков, барбитуратов и этанола. При назначении Физиотенза® совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. Особые указания При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза®, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз®. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. Физиотенз® может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Из-за отсутствия опыта применения с осторожностью назначают при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, «перемежающейся» хромоте, болезни Рейно, гемодиализе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. Антагонисты альфа-адренорецепторов могу уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. Форма выпуска и упаковка Таблетки, покрытые оболочкой по 0,2, 0,3, 0,4 мг. По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в ПВХ/ПВДХ-Ал блистере; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения При температуре не выше 25°С (для 0,2 мг). При температуре не выше 30°С (для 0,3 мг, 0,4 мг). Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года (для дозировки 0,2 мг) 3 года (для дозировки 0,3, 0,4 мг) Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту