хлорамфеникол (chloramphenicol)

Торговое название Левомицетин-DF Международное непатентованное название Хлорамфеникол Лекарственная форма Капли глазные 0,5 % 8 мл, 10 мл, 15 мл Состав 1 мл препарата содержит: активное вещество - хлорамфеникол – 5,0 мг вспомогательные вещества: кислота борная, натрия гидроксида раствор 1М, вода для инъекций Описание Прозрачная бесцветная или желтовато-зеленая жидкость. Ф армакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний глаз. Противомикробные препараты. Антибиотики. Хлорамфеникол. Код АТХ S01АА01 Фармакологические свойства Фармакокинетика При инстилляции препарата в глаз происходит внутриглазное и частично системное всасывание. Терапевтические концентрации хлорамфеникола при местном применении создаются в стекловидном теле, роговице, радужной оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик хлорамфеникол не проникает). Выводится, в основном, с мочой в виде неактивных метаболитов, частично с желчью и калом. Фармакодинамика Хлорамфеникол - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Механизм противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Обладая жирорастворимостью, проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом, в которых задерживается перемещение аминокислот к растущим пептидным цепям. Действует бактериостатически. Активен в отношении большинства штаммов грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus); грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Haemophilus influenzae , Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Proteus spp., Moraxella lacunata, Rickettsia spp., активен также в отношении Spirochaetaceae, некоторых крупных вирусов и микоплазм. Эффективен в отношении штаммов бактерий, резистентных к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам, сульфаниламидам. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, простейших и клостридий. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Резистентность микроорганизмов к хлорамфениколу развивается медленно. Показания к применению Конъюнктивиты, кератиты, блефариты, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами. Способ применения и дозы Препарат закапывается в конъюнктивальный мешок пипеткой: детям от 3 лет до 8 лет – по 1 капле 3-4 раза в день в оба глаза. детям старше 8 лет и взрослым - по 1-2 капле 3-4 раза в день в оба глаза. Длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Необходимо следить за тем, чтобы при закапывании кончик флакона-капельницы не контактировал с другими предметами или поверхностями. После закапывания флакон-капельницу плотно закрыть колпачком! Побочные действия В первые секунды после закапывания возможно быстро проходящее жжение. Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, ангионевротический отек, крапивницу, зуд, гиперемию кожи, лихорадка, везикулярный и папулезный дерматит, анафилактический шок. Со стороны нервной системы: неврит зрительного и периферических нервов, возможна головная боль, головокружение. Нарушения в месте введения: возможны местные реакции, включая отек век, зуд, дерматит, раздражение глаз и слезотечение. Редко: апластическая анемия. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам препарата - индивидуальная непереносимость - заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения) - острая интермиттирующая порфирия - вирусные и грибковые заболевания глаз - миелосупрессия после предыдущего применения хлорамфеникола - приобретенная или наследственная дискразия крови, включая апластическую анемию - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - беременность и период лактации - детский возраст до 3 лет - печеночная и/или почечная недостаточность Лекарственные взаимодействия В случае одновременного применения других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал не менее 15 мин между их применением. С осторожностью: у пациентов, получавших раннее лечение цитостатическими лекарственными средствами или лучевую терапию. Одновременное назначение хлорамфеникола с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией - увеличивает риск развития побочного действия. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом. При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме. Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с барбитуратами, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме. Снижает антибактериальный эффект аминогликозидов, пенициллинов, полимиксина В, тетрациклинов, цефалоспоринов, эритромицина. Также не совместим с аскорбиновой кислотой, гидрокортизоном, витаминами группы В. Особые указания Хлорамфеникол может системно всасываться со слизистых оболочек, вызывая системные эффекты. Описаны возможность возникновения гипоплазии костного мозга, включая апластическую анемию с летальным исходом после местного применения хлорамфеникола. Такие случаи возникают редко и здесь необходимо проводить оценку риска и возможности применения хлорамфеникола. Как при краткосрочном, так и при продолжительном применении глазных капель с хлорамфениколом может быть целесообразным наблюдение за картиной крови до начала терапии и через соответствующие промежутки времени, для возможного обнаружения отклонений в кроветворной системе организма. При тяжелых инфекциях, местное применение хлорамфеникола дополняется соответствующей системной терапией. Длительное использование глазных капель с хлорамфениколом следует избегать, так как это может привести к сенсибилизации и появлению резистентных микроорганизмов. Если проявляется какой-то новый инфекционный фактор, лечение этим антибиотиком должно быть прекращено и должны быть приняты соответствующие меры. Хлорамфеникол должен быть переведен в разряд резервных препаратов для лечения чувствительных микроорганизмов. Хлорамфеникол не достаточно активен в отношении синегнойной палочки и энтеробактерии Serratia marcescens . Не следует применять препарат более 5 дней без консультации с лечащим врачом. Врачебная консультация требуется, если не наблюдается улучшения в состоянии здоровья после 2-х дней применения препарата или при ухудшении симптомов независимо от сроков применения. Пациенту следует обратиться к врачу, если обнаруживаются следующие симптомы: - нарушение зрения - сильная боль в глазах - светобоязнь - воспаление глаз, связанные с сыпью на коже головы или лица - помутнение в глазах - если зрачок выглядит необычно - подозрение на инородное тело в глазу Перед применением глазных капель пациенту также требуется консультация врача в случаях: - при недавно перенесенном конъюнктивите - глаукоме - синдроме «сухого глаза» - перенесенных хирургических вмешательствах или операциях лазером на глаза в течение последних 6-ти месяцев - травмы глаз любого происхождения - текущего применения других глазных капель или глазных мазей - использование контактных линз любого типа, во избежание повреждения объектива. Не следует назначать препарат с профилактической целью. Не допускается необоснованное назначение препарата и применение его при легких формах инфекционных заболеваний, особенно в детской практике. В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. С осторожностью назначают пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию. Во избежание загрязнения раствора, флакон следует хранить плотно закрытым и избегать соприкосновения кончика пипетки с какой-либо поверхностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В течение 1 часа после приема препарата (пока зрение прояснится) следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами. Передозировка Симптомы: усиление побочных эффектов. Увеличенные дозы левомицетина могут привести к временному снижению остроты зрения. Лечение: отмена препарата, следует промыть глаза проточной водой. Симптоматическое лечение. Форма выпуска и упаковка По 8 мл, 10 мл и 15 мл препарата в пластиковых флаконах-капельницах, укупоренные колпачками с контролем первого вскрытия или в пластиковые флаконы-капельницы, укупоренные колпачками. На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года После вскрытия флакона период применения - 15 суток. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска По рецепту