Глаумакс капли глазные 20мг/мл-5мл

Глаумакс®

 

Дорзоламид
 

Капли глазные, 20 мг/мл, 5 мл

 

1 мл препарата содержит

активное вещество: дорзоламид  - 20.0 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.27 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

 

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор, без видимых частиц.

 

Препараты для лечения заболеваний органов чувств. Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.

Код АТХ S01EC03

 

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая крайне низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который менее активно ингибирует карбоангидразу II типа по сравнению с неизмененным дорзоламидом, однако, в то же время, способен ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также способен накапливаться в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%. Дорзоламид выводится почками в неизмененном виде, а также в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, далее выведение замедляется. Период полувыведения (Т ½) составляет около 4 месяцев.

Карбоангидраза - это фермент, который встречается во многих тканях организма, включая глаза. Существует ряд изоферментов карбоангидразы, наиболее активными из которых являются карбоксиангидраза II, находящаяся в основном в эритроцитах и в других тканях. Дорзоламид  является противоглаукомным средством, селективно ингибирует карбоангидразу II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта ионов натрия (Na+) и воды. После местного применения офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) снижается повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

 

- повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия)

- открытоугольная глаукома (в т.ч. псевдоэксфолиативная глаукома и другие виды вторичной открытоугольной глаукомы)

- в качестве дополнительной терапии с бета-блокаторами

 

Только для местного применения.Конъюнктивально.

При монотерапии:

По 1 капле препарата Глаумакс® в конъюнктивный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:

По 1 капле препарата Глаумакс® в конъюнктивный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.

При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.

При назначении препарата Глаумакс® в качестве замены другого противоглаукомного офтальмологического препарата, последний следует отменить  за день до начала терапии препаратом Глаумакс®.

Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки, следует избегать соприкосновения пипетки с глазами и окружающими предметами.

При неправильном использовании флакон может быть инфицирован и стать причиной инфекционных поражений глаза и последующей потери зрения.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с препаратом

1. Перед первым использованием, убедитесь, что не повреждена защитная полоска снаружи флакона, нет зазора между колпачком и флаконом. 

2. Вымойте руки и сломайте предохранительное кольцо

3. Открутите колпачок по направлению указательных стрелок. 

4. Наклоните голову назад, немного оттяните нижнее веко вниз до появления пространства между глазом и веком. 

5. Перевернув флакон, слегка надавите на место для нажима пальцем, указанное на флаконе – в глаз попадет одна капля. Ни в коем случае не касайтесь кончика открытого флакона каких-либо поверхностей! 

6 . Если нанесение капель затруднено после первого вскрытия флакона, следует поместить колпачок обратно на флакон и закрутить колпачок (не очень сильно), затем открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка. 

7. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если препарат следует закапывать в оба глаза.

8. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. Для правильного закрытия стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не закручивайте колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок. 

9. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

 

В качестве монотерапии или дополнительной терапии бета-адреноблокаторами, приблизительно у 3% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза, наиболее частыми из них были конъюнктивиты и реакции со стороны век. 

Побочные действия, классифицированы по частоте: очень часто (>1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000). 

Очень часто (≥ 1/10)

-  щипание, жжение глаз после инсталляции

Часто  (≥ 1/100, < 1/10)

 - поверхностный точечный кератит, слезоточивость, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманенное зрение

- головная боль

- тошнота и горький привкус во рту

- астения/усталость

Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100) 

- иридоциклит

Редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000) 

- покраснение глаз, боль в глазах, образование корки на веке, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций

- головокружения, парестезии

- носовое кровотечение

- раздражение горла, сухость в рту

- контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- уролитиаз

- признаки и симптомы повышенной чувствительности: локальные проявления – пальпебральные реакции, системные реакции – ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм

Не известно

- ощущение инородного тела в глазу

- диспноэ

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях 

Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.

 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее  30 мл/мин)

- гиперхлоремический ацидоз

- беременность и период лактации

 

Не выявлено какого-либо взаимодействия при совместном применении дорзоламида, тимолола, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, а также гормональные средства (такие как эстроген, инсулин, тироксин).

Недостаточно изучены возможные взаимодействия при совместном применении дорзоламида, миотиков, а также агонистов адренергических рецепторов у пациентов при лечении глаукомы.

 

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и, несмотря на местное применение, подвергается системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.

Пациентам с острым приступом закрытоугольной глаукомы требуется лечение в составе комплексной терапии с другими препаратами, в дополнение к препаратам снижающие внутриглазное давление.

Применение препарата Глаумакс® у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать препарат Глаумакс® у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза и/или перенесли хирургическое вмешательство на глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы.

Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).

При длительном использовании офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом, конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены препарата. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии. 

Возможно усиление аддитивного эффекта в связи с известными системными эффектами ингибиторов карбоангидразы. Не рекомендуется совместное применение препарата Глаумакс® и других пероральных ингибиторов карбоангидразы. 

Применение препарата Глаумакс® не сопровождается нарушением жидкостно-электролитного дисбаланса, как в применении некоторых других пероральных ингибиторов карбоангидразы, тем не менее, сообщалось о редких случаях уролитиаза. 

Однако,  дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может подвергаться системной абсорбции, поэтому у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может существовать повышенный  риск возникновения уролитиаза.

При применении средств, ингибирующих производство жидкости после фильтрационных операций, были зарегистрированы случаи отслойки сосудистой оболочки. 

Сообщалось о хориоидальной отслойке и понижении внутриглазного давления, после процедур фильтрации с применением водной супрессивной терапии. 

В состав препарата Глаумакс® входит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания. Может изменять цвет мягких контактных линз.

Применение в педиатрии

Лекарственное средство не  рекомендуется детям и подросткам  до 18 лет ввиду  отсутствия  данных  по  безопасности и  эффективности (опыт медицинского применения у детей ограничен).

Беременность 

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Препарат Глаумакс® не рекомендуется использовать во время беременности.

Период лактации

Неизвестно, попадает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому во время применения препарата кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Поскольку препарат может вызывать головокружения и зрительные нарушения в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций. 

 

Симптомы: сонливость, тошнота, головокружение, головная боль, усталость, нарушение сна, дисфагия, электролитный дисбаланс и нарушения со стороны центральной нервной системы. 

Лечение: симптоматическое, поддерживающее, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.

 

По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным   предохранительным кольцом.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Хранить при температуре не выше 30 ºС в защищенном от света месте. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

2 года.

Период применения после вскрытия флакона –  в течение 4 недель. 

Не применять по истечении срока годности. 

 

По рецепту