Instructions for use
Торговое название Гордокс® Международное непатентованное название Апротинин Лекарственная форма Раствор для инъекций 10 мл
Состав
10 мл раствора содержит активное вещество – апротинин, раствор концентрированный, 100 000 КИЕ, вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт бензиловый, вода для инъекций.
Фармакодинамика
Апротинин представляет собой молекулу ингибитора протеаз широкого спектра, обладающую антифибринолитической активностью. Образуя обратимый стехиометрический комплекс фермент-ингибитор, апротинин у человека ингибирует трипсин, плазмин, калликреин в плазме и тканях, что приводит к ингибированию фибринолиза. Кроме того, он ингибирует контактную фазу активации свертывания крови, которая является фактором запуска процесса коагуляции и стимуляции фибринолиза. Апротинин используется во время операций в условиях искусственного кровообращения, так как ослабляет воспалительные реакции, что приводит к снижению потребности в трансфузии аллогенной крови и снижению кровопотери, а также к уменьшению необходимости повторного исследования средостения по поводу кровотечения.
Показания к применению
для снижения периоперационной кровопотери и потребности в гемотрансфузии во время операций на открытом сердце у взрослых пациентов, которым проводится аорто-коронарное шунтирование
Способ применения и дозы
Перед началом введения у всех пациентов необходимо провести тест на антитела IgG, специфичные к апротинину. Тест-доза Вследствие риска развития аллергической (анафилактической) реакции, всем пациентам следует ввести внутривенно 10000 КИЕ (калликреин-ингибирующих единиц) апротинина (1 мл) как минимум за 10 минут до введения начальной дозировки. Если начальная дозировка 1 мл не вызвала аллергической реакции, то можно ввести терапевтическую дозировку. Антагонисты H1 и H2 можно вводить за 15 минут до проведения теста с апротинином. Необходимо иметь в наличии оборудование для проведения стандартного экстренного лечения анафилактических и аллергических реакций. Во время операций на открытом сердце (с аппаратом искусственного кровообращения) для снижения кровопотери и потребности в гемотрансфузии:
Побочные действия
У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических или анафилактических реакций маловероятно. В случае повторного введения частота развития аллергических (анафилактических) реакций может достигать 5 процентов. Частота побочных реакций повышается в случае, если повторное введение имеет место в течение 6 месяцев после первичного лечения (частота составляет 5% при повторной экспозиции в течение 6 месяцев и 0,9% при повторной экспозиции после истечения 6 месяцев). Кроме того, частота тяжелых анафилактических реакций дополнительно увеличивается у пациентов, которые в течение 6 месяцев получали апротинин более двух раз. Даже в том случае, если пациент хорошо перенес повторное лечение апротинином, следующее введение может вызвать тяжелую аллергическую реакцию или, в крайне редких случаях, фатальный анафилактический шок. В аллергические или анафилактические реакции вовлекаются органы и системы, что проявляется в виде: - сердечно-сосудистая система: гипотензии - пищеварительная система: тошноты - дыхательная система: астмы (бронхоспазма) - кожа и ее придатки: зуда, крапивницы, сыпи. Если аллергическая реакция развивается во время инъекции или инфузии, то введение препарата необходимо немедленно прекратить. Следует использовать стандартные меры экстренной помощи, в том числе введение адреналина, замещение объема и кортикостероиды. По частоте побочных действий: Частые от > 1% до < 10% - инфаркт миокарда Нечастые от > 0,1% до < 1% - ишемия миокарда, окклюзия / тромбоз коронарной артерии, перикардиальный выпот, сосудистые нарушения, в том числе тромбоз - нарушение функции почек, почечная недостаточность, олигурия Редкие от > 0,01% до < 0,1% - артериальный тромбоз (и его формы, характерные для жизненно важных органов, например: почек, легких, мозга) - аллергические реакции (анафилактические / анафилактоидные реакции) Очень редкие < 0,01% - реакции, возникшие в месте инъекции или инфузии (тромбо-флебит в месте венепункции) - тромбоэмболия легочной артерии - нарушение свертываемости крови, в том числе диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), коагулопатия - анафилактический шок (угрожающий жизни)
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата - детский и подростковый возраст младше 18 лет - у пациентов, у которых имеются антитела IgG, специфичные к апротинину, при лечении апротинином наблюдается повышенный риск анафилаксии - в случае если проведение тестирования на специфические антитела IgG против апротинина перед началом лечения невозможно, но предполагается, что пациент получал лечение апротинином в течение предшествующих 12 месяцев, введение апротинина противопоказано
