Instructions for use
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КАПТОПРИЛ Торговое название Каптоприл Международное непатентованное название Каптоприл Лекарственная форма Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – каптоприл 25 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с обеих сторон, с крестообразной риской на одной стороне и гравировкой «G» – на другой. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Каптоприл. Код АТХ С09АА01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-55%. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 30-90 минут. В плазме крови связывается с белками на 25-30%. Широко распределяется по всем органам и тканям, проникает через плаценту, в грудное молоко, не проходит гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскретируется почками 40-50% в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Каптоприл оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, кардиопротективное действие. Ингибирует активность ангиотензин-превращающего фермента, что приводит к снижению скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает сосудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных возодилататоров – брадикинина и простогландина Е2. Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и в легочных капиллярах, увеличивает сердечный выброс.
Показания к применению
артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия) - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии) - нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда - диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа I
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Начальная доза 25-50 мг 2 раза в сутки, при необходимости разовую дозу увеличивают до 100-150 мг 2 раза в сутки, с интервалом 2-4 недели. Поддерживающая доза 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза по 6,25 -12,5 мг 2 - 3 раза в сутки с последующим повышением каждые 2-3 недели, до поддерживающей дозы 25 мг 2-3 раза в сутки или до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 150 мг. Нарушение функции левого желудочка Лечение обычно начинают в интервале с 3-го до 16-го дня после инфаркта миокарда. Начальная доза каптоприла составляет 6.25 мг/сут в первый день. Затем, на следующий день, она увеличивается до 12.5 мг три раза в день в течение двух дней с постепенным увеличением до 25 - 50 мг каптоприла три раза в день. Эта доза достигается постепенно в течение нескольких недель. В случае симптоматической гипотензии, как при сердечной недостаточности, доза диуретиков и/или других сопутствующих вазодилататоров может быть уменьшена, с тем чтобы достичь устойчивого состояния дозы каптоприла. Максимальная суточная доза – 150 мг. Диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки. При необходимости дозу увеличивают до 75-100 мг/сутки (в 2-3 приема). При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг два раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг три раза в день. При нарушении функции почек Начальная доза 6,25 мг 2-3 раза в сутки с последующим увеличением. Максимальная доза зависит от клиренса креатинина. Клиренс креатинина (мл/мин/1,73м2) Ежедневная начальная доза (мг) Ежедневная максимальная доза (мг) >40 25-50 150 21-40 25 100 10-20 12,5 75 <10 6,25 37,5 Длительность лечения определяется лечащим врачом в каждом конкретном случае в зависимости от патологии. Пожилые больные У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг два раза в сутки. Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность нарушения функции почек или других органов.
Побочные действия
Часто - головокружение, нарушения сна - сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор - гипонатриемия - сухой кашель, одышка - кожная сыпь, зуд - алопеция Нечасто - тахикардия, сердцебиение, боли в груди, тахиаритмия, стенокардия - артериальная гипотензия, синдром Рейно, приливы - бледность кожных покровов - чувство усталости, астения Редко - анорексия - повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота и мочевины - почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное мочеиспускание - головная боль, сонливость, парестезии - стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта - отек Квинке Очень редко - нефротический синдром - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, лимфаденопатия, эозинофилия, лейкопения, положительный титр антинуклеарных антител, повышение СОЭ - гиперкалиемия, гипогликемия - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония - глоссит, язва желудка, панкреатит - нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, эритродермия, пузырчатка - миалгии, артралгии - импотенция, гинекомастия - спутанность сознания, депрессия - нарушение мозгового кровообращения, в том числе инсульт и обмороки - нарушение зрения - остановка сердца, кардиогенный шок - крапивница - нефротический синдром - лихорадка
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата - ангионевротический отек в анамнезе или другие сосудистые отеки (например, вследствие предыдущей терапии ингибиторами АКФ) - стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний при одной почке) - состояние после трансплантации почек - гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или, гипертрофическая кардиомиопатия - первичный гиперальдостеронизм - гиперкалиемия, прогрессирующая аритмия - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lарр-лактозы, мальабсорбация глюкозы-галактозы - аферез липопротеинов низкой плотности с применением декстрансульфата (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции) - десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции) - диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока. Каптоприл можно применять только после очень тщательного сопоставления возможной пользы и риска в условиях регулярного контроля клинических и лабораторных показателей при: - тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/ мин) - диализе - клинически значимой протеинурии (более 1 г/сут) - клинически значимых нарушениях электролитного баланса - первичном заболевании печени или печеночной недостаточности - нарушении иммунной реакции или коллагенозах (например, системная красная волчанка, склеродермия) - одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Каптоприла с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно развитие гиперкалиемии. Диуретики, вазодилятаторы, анестетики усиливают гипотензивный эффект Каптоприла. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возможно снижение антигипертензивного эффекта, а также проявление аддитивного эффекта на увеличение калия в сыворотке крови, тогда как функция почек может снижаться. Эти эффекты обратимы. Однако, в редких случаях, у пациентов с нарушениями функций почек и у пожилых пациентов возможна острая почечная недостаточность. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками и антипсихотическими средствами возможно развитие ортостатической гипотензии. Антациды уменьшают биодоступность Каптоприла на 45%, увеличивают время достижения максимальной концентрации в плазме крови на 1,5 часа и замедляют развитие антигипертензивного эффекта. Каптоприл снижает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов (инсулин, производные сульфонилмочевины) и может вызвать развитие гипергликемии. При применении альфа-блокаторов возможно увеличение антигипертензивных эффектов Каптоприла и повышение риска развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, возможно усиление гипотензивного действия Каптоприла. При одновременном применении с нитроглицерином и другими нитратами или вазодилататорами, следует соблюдать осторожность. Одновременное применение аллопуринола, прокаинамида, цитостатиков или иммунодепрессантов с ингибиторами АКФ может привести к повышенному риску лейкопении, особенно, при несоблюдении рекомендованных доз. Одновременное применение лития с ингибиторами АКФ ведет к повышению концентрации лития в сыворотке крови. Использование Каптоприла с литием не рекомендуется, но, если это необходимо, проводится тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Особые указания
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе. В редких случаях при неосложненной артериальной гипертензии могут наблюдаться признаки гипотензии. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития артериальной гипотензии. С особой осторожностью следует применять у пациентов с аутоиммунными заболеваниями ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Кашель при назначении ингибиторов АКФ является непродуктивным, стойким, и проходит после прекращения терапии. В редких случаях, после длительного лечения ингибиторами АКФ, в том числе и Каптоприлом, может развиться тяжелый отек Квинке. В данном случае требуется незамедлительная отмена препарата и проведение соответствующей терапии. Во время терапии Каптоприлом необходим регулярный мониторинг артериального давления, картины периферической крови, уровня белка, калия в плазме, мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла.
Передозировка
Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболия, ангионевротический отек, нарушения водно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, уменьшение дозы или полная отмена препарата, придание больному горизонтального положения, внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание кровезаменяющих жидкостей, симптоматическая терапия (эпинефрин п/к или в/в, антигистаминные средства, гидрокортизон в/в). При необходимости – гемодиализ.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки 25 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
