Instructions for use
Торговое название Кокарбоксилаза Международное непатентованное название Кокарбоксилаза Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций 50 мг с растворителем 2 мл
Состав
Одна ампула содержит активное вещество - кокарбоксилазы хлорид 50,0 мг ампула II с растворителем: натрия ацетат 30,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл
Описание
Белый кристаллический порошок, со слабым характерным запахом. Растворитель - прозрачная, бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Витамин В1 и его комбинации с витаминами В6 и В12 Код ATC A 11 DA Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кокарбоксилазы хлорид после парентерального введения, всасывается быстро и полностью, после введения внутрь - медленно и не полностью, в основном в двенадцатиперстной кишке и тонком кишечнике. Период полужизни составляет приблизительно 11 часов. Кокарбоксилазы хлорид проникает во все ткани, однако наибольшая его концентрация наблюдается в печени, мозге, почках и сердце. Тиамин считается транспортной формой, а тиамина дифосфат является внутриклеточной фармакологически активной формой. В крови транспортируется в основном эритроцитами. Эритроциты содержат около 80 % всего количества кокарбоксилазы крови в виде тиамина дифосфата. Кокарбоксилаза хлорид метаболизируется в печени. После внутривенного применения максимальная концентрация тиамина в крови (Сmax)была значительно выше после быстрой инфузии (RI, 2300 нг/мл), чем после медленной (SI, 177 нг/мл). Лекарственный препарат выводится с мочой в неизмененном виде, причем количество зависит от применяемой дозы. Это предотвращает накапливание Кокарбоксилазы хлорида в организме. С грудным молоком выделяется в среднем 0,16 мг/л кокарбоксилазы.
Фармакодинамика
Кокарбоксилаза является активной формой витамина B1. Оказывает метаболическое действие, активирует тканевой обмен. В организме фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфорных эфиров; кокарбоксилаза входит в состав ферментов, катализирующих карбоксилирование и декарбоксилирование кетокислот, пировиноградной кислоты, способствует образованию ацетил-коферемента А, что определяет ее участие в углеводном обмене. Участие в пентозном цикле опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Улучшает усвоение глюкозы, трофику нервной ткани, способствует нормализации функций ССС. Дефицит кокарбоксилазы вызывает повышение уровня пировиноградной и молочной кислот в крови, что приводит к ацидозу и ацидотической коме. Кокарбоксилазу применяют при заболеваниях, которые протекают с эндогенной недостаточностью этого кофермента или при необходимости регуляции углеводного обмена. Препарат эффективно действует в сочетании с витаминами группы B.
Показания к применению
при заболеваниях, вызванных нарушениями пищеварения, мальабсорбцией либо парэнтеральным питанием (гастроэктомия, удаление подвздошной кишки, заболевания желчных путей, нарушения функции печени и цирроз печени, целиакия, болезнь Крона, хронические диареи) - метаболические расстройства (болезнь кленового сиропа (валинолейцинурия), гипераланемия, дефицит пируваткарбоксилазы при ацидозе - хроническая ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и постинфарктный кардиосклероз, (в составе комплексной терапии) - отравления барбитуратами и этиловым спиртом (алкоголизм, алкогольная кардиомиопатия) - невропатии (диабетическая и алкогольная полинейропатия, паралич, воспаление периферических нервов, ишиас, энцефалопатии) - невралгии, мышечные боли (миалгия, артралгия, боль в суставах) - перинатальная гипоксическая энцефалопатия, дыхательная недостаточность, пневмония - гипертиреодизм, гемодиализ, ожоги, лихорадка - после вирусных и хронических инфекций (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Раствор необходимо вводить медленно, более 10 минут, поскольку при быстром введении возможно появление чувства боли и сильного жжения в месте инъекции. Взрослым вводят внутримышечно или внутривенно по 50 - 100 мг один раз в сутки. При необходимости (диабетическая кома, отравление этиловым спиртом), дозу можно повторить через 1 - 2 часа. Поддерживающая терапия - 50 мг 1 раз в сутки. Частота и длительность применения зависит от показаний. При недостаточности кровообращения Кокарбоксилазу вводят внутримышечно за 2 часа до приема препаратов наперстянки в дозе - 50 мг 3 раза в сутки. Курс лечения 15–30 дней Детям назначают подкожно или внутримышечно: С первых дней жизни до 3 месяцев - 25 мг 1 раз в сутки. С 4 месяцев до 7 лет - 25 - 50 мг 1 раз в сутки. С 8 лет до 18 лет - 50 - 100 мг 1 раз в сутки. Курс лечения 15–30 дней.
Побочные действия
После парентерального введения Кокарбоксилазы в дозе выше 500 мг в сутки появляются следующие побочные действия: - тошнота, отсутствие аппетита, атония, боль в эпигастрии - страх, беспокойство, летаргия, атаксия - нарушение дыхания (острая дыхательная недостаточность) - аллергические реакции в виде крапивницы, кожной сыпи Контактный дерматит в месте введения - отек, боль и сильное жжение (чаще всего после слишком быстрого введения)
Противопоказания
повышенная чувствительность к кокарбоксилазе. Лекарственные взаимодействия Препарат эффективно действует в сочетании с витаминами группы B, а также усиливает действие антидепрессантов. Дигоксин (особенно при сочетанном лечении с петлевыми диуретиками) уменьшает способность миокардиоцитов к абсорбции кокарбоксилазы и её метаболитов. Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов. Применение кокарбоксилазы в сочетании с циклофосфамидом уменьшает его токсическое действие. Не следует применять препарат с растворами с щелочной или нейтральной реакцией.
Особые указания
Ввиду низкой стабильности действующего вещества раствор для инъекции необходимо готовить непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора кокарбоксилазы необходимо применять исключительно входящий в комплект растворитель. Беременность и период лактации В связи с отсутствием контролируемых исследований у беременных и кормящих, Кокарбоксилазу можно применять в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальную угрозу для плода. Выделяется с грудным молоком 100-200 мкг тиамина в день, что не является противопоказанием для прекращения кормления. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Кокарбоксилаза не оказывает влияния на способность управления транспортным средством и обслуживать движущиеся механизмы.
Передозировка
Симптомы: рвота, тошнота, тахикардия, артериальная гипотензия, головная боль, слабость, утомление, отеки, мышечное дрожание, нарушения сердечного ритма, аллергические реакции, усиленное потоотделение, одышка. Лечение: отмена препарата и симптоматическое лечение.
Форма выпуска
и упаковка Порошок ( амп. I ) и растворитель ( амп. II ) для приготовления р-ра для инъекций. По 50 мг кокарбоксилазы хлорид (порошок) в ампулы из бесцветного стекла, отвечающего требованиям для ампульного стекла. По 2 мл растворителя в ампулы из бесцветного стекла, отвечающего требованиям для ампульного стекла. По 3 ампулы с препаратом и 3 ампулы с растворителем помещают в ячейковую упаковку из полиэтилена высокой плотности. Одну ячейковую упаковку и инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25оС, в защищённом от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
