Гроприносин Форте 1000мг тб №30

НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Гроприносин Форте, 1000 мг, таблетки 2.КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ Действующее вещество: инозин пранобекс. Каждая таблетка содержит активное вещество – инозин пранобекс 1000 мг. Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1. 3.ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки Белые или почти белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и гравировкой «F» на другой стороне. Длина около 20 мм, ширина около 10 мм. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1.

Показания к применению

дополнительный метод лечения у лиц с ослабленным иммунитетом при наличии рецидивирующих инфекций верхних дыхательных путей. лечение герпеса губ и кожи лица, вызванного вирусом простого герпеса (herpes simplex). 4.2. Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Доза определяется в зависимости от массы тела пациента и тяжести заболевания. Суточная доза должна быть разделена на равные части для приема несколько раз в день. Длительность лечения составляет, как правило, 5−14 дней. Прием препарата следует продолжать еще в течение 1−2 дней после уменьшения выраженности симптомов. Взрослые, в том числе пациенты пожилого возраста 50 мг/кг массы тела в сутки, т.е. от 3 до 4 таблеток (обычно1 г, т.е. 1 таблетка 3 или 4 раза в сутки). Максимальная суточная доза составляет 4 г в сутки (4 таблетки). Особые группы пациентов Гроприносин Форте следует применять с осторожностью у пациентов с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек Дети Препарат не следует применять у детей в возрасте до 10 лет или с массой тела менее 30 кг. 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенные на несколько приемов. Для детей, у которых точное дозирование не может быть достигнуто с помощью данной лекарственной формы, рекомендуется принимать препарат Гроприносин-Рихтер сироп.

Способ применения

Для приема внутрь. Таблетки можно измельчить и растворить в небольшом количестве воды для облегчения приема внутрь. Таблетку можно разделить на равные дозы. 4.3.

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1. инозин пранобекс не следует применять у пациентов с острым приступом подагры или повышенной концентрацией мочевой кислоты в крови. 4.4.

Особые указания

и меры предосторожности при применении Гроприносин Форте может вызвать временное повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, как правило, в пределах нормального диапазона (верхняя граница нормальных значений составляет 8 мг/дл или 0,42 ммоль/л), особенно у мужчин и пожилых людей обоего пола. Повышение концентрации мочевой кислоты обусловлено происходящим в организме катаболическим метаболизмом компонента инозина в ее образовании, но не связано с лекарственно-индуцированным изменением основных функций фермента или почечным клиренсом. Поэтому Гроприносин Форте следует использовать с осторожностью у пациентов с подагрой в анамнезе, гиперурикемией, мочекаменной болезнью и с нарушением функции почек. У этих пациентов следует тщательно контролировать уровень мочевой кислоты во время лечения. У некоторых пациентов могут развиться тяжелые реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок). В таких случаях лечение препаратом Гроприносин Форте следует прекратить. Существует возможность образования камней в почках у пациентов, получающих продолжительную терапию. При длительном лечении (3 месяца и дольше) у каждого пациента следует регулярно контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови и моче, показатели общего анализа крови, функцию печени и почек. 4.5.

Взаимодействие

с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Гроприносин Форте следует использовать с осторожностью у пациентов, одновременно получающих: ингибиторы ксантиноксидазы (например, аллопуринол); препараты, увеличивающие выделение мочевой кислоты с мочой, в том числе диуретические средства и тиазидные диуретики (например, гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид), а также петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота). Гроприносин Форте не следует использовать во время (только после прекращения) терапии иммуносупрессорами, поскольку одновременное применение с иммуносупрессорами может повлиять на терапевтический эффект препарата Гроприносин Форте путем изменения его фармакокинетики. При одновременном применении препарата Гроприносин Форте и азидотимидина (AЗT) увеличивается образование нуклеотидов за счет усиления действия АЗТ, например, вследствие повышения биодоступности AЗT и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Как результат, Гроприносин Форте усиливает действие АЗТ. 4.6. Фертильность, беременность и лактация Влияние инозина на развитие плода у человека не оценивалось. Не известно также, поступает ли инозин в грудное молоко. Таким образом, Гроприносин Форте не следует использовать у беременных женщин или во время кормления грудью, если врач не решит, что преимущества превышают потенциальный риск. 4.7.Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Учитывая фармакодинамику инозина пранобекса, маловероятно, что Гроприносин Форте влияет на способность управления автомобилем и использования механизмов. 4.8. Нежелательные реакции Резюме профиля безопасности Единственным постоянно возникающим нежелательным явлением, связанным с применением препарата, как у взрослых, так и у педиатрических пациентов, является повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче (обычно остающейся в пределах нормальных показателей). Концентрация мочевой кислоты обычно нормализуется через несколько дней после отмены препарата. Табличное резюме нежелательных реакций Нежелательные реакции, которые могут возникнуть при применении лекарственного средства, перечислены ниже в соответствии с частотой возникновения и классификацией по системам органов. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Системно-органный класс согласно MedDRA Частота Нежелательные реакции Нарушения со иммунной системы стороны Частота неизвестна Ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности, крапивница, анафилактическая реакция, анафилактический шок Психические нарушения Нечасто Повышенная возбудимость Нарушения со нервной системы стороны Часто Головная боль, вертиго Нечасто Сонливость или бессонница Частота неизвестна Головокружение Желудочно-кишечные нарушения Часто Тошнота дискомфорт области с или в без рвоты, эпигастральной Нечасто Диарея, запор Частота неизвестна Боль в эпигастральной области Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто Кожный зуд, сыпь Частота неизвестна Эритема Нарушения со стороны Часто Артралгия мышечной, скелетной и соединительной ткани Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нечасто Полиурия (увеличение объема мочи) Общие нарушения и реакции в месте введения Часто Утомляемость, недомогание Лабораторные и инструментальные данные Очень часто Повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение концентрации мочевой кислоты в моче Часто Повышение содержания мочевины в крови, повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови 4.9.

Передозировка

Не сообщалось ни об одном случае передозировки инозина пранобекса. Принимая во внимание результаты исследований токсичности на животных, развитие серьезных нежелательных реакций, кроме значительного повышения концентрации мочевой кислоты в сыворотке, маловероятно. При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. 5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Противовирусные препараты другие. Инозин Пранобекс. Код АТХ: J05AX05. Механизм действия, фармакодинамические эффекты Инозин пранобекс является синтетическим производным пурина. Он обладает иммуномодулирующими и противовирусными свойствами, которые обусловлены усилением иммунного ответа в организме под действием препарата. В клинических исследованиях было показано, что инозин пранобекс нормализует недостаточность или дисфункцию клеточного иммунитета, вызывая ответ T-лимфоцитов хелперов 1 типа, который инициирует созревание и дифференцировку Т-лимфоцитов и потенцирование индуцированных иммунных ответов митоген- или антиген- активированных клеток. Кроме того, препарат модулирует цитотоксичность Т- лимфоцитов и естественных киллеров, функции T8-супрессоров и T4-хелперов, а также способствует увеличению количества IgG и иммунокомпетентных поверхностных маркеров. В исследованиях in vitro инозин пранобекс усиливал образование цитокинов (интерлейкинов) ИЛ-1 и ИЛ-2, регулировал экспрессию рецептора к ИЛ-2. Это значительно увеличивало секрецию in vivo эндогенного интерферона-γ и снижало образование ИЛ-4. Кроме того, было показано усиление хемотаксиса и фагоцитоза нейтрофилов, моноцитов и макрофагов. В естественных условиях (in vivo) инозин пранобекс способствует потенцированию сниженного синтеза мРНК и показателей транскрипции в лимфоцитах, при этом предотвращая синтез вирусной РНК в степени, еще требующей уточнения, путем: включения инозин-опосредованной оротовой кислоты в полирибосомы, ингибирования прикрепления полиадениловой кислоты к вирусной информационной РНК, молекулярной перестройки внутримембранных частиц (IMP) лимфоцитов, которые принимают участие в излучении сигналов посредством специфических T-клеточных рецепторов (TcR), что приводит к почти трехкратному увеличению плотности. Инозин пранобекс in vitro ингибирует цГМФ-фосфодиэстеразу только при высокой концентрации, а in vivo ‒ при содержаниях, не вызывающих иммунофармакологические эффекты. Инозин пранобекс in vitro проявляет подавляющее действие на репликацию вируса герпеса 1 типа (HSV-1). 5.2. Фармакокинетические свойства Каждый компонент препарата обладает собственными фармакологическими свойствами. Абсорбция У человека при приеме внутрь инозин пранобекс быстро и полностью всасывается (≥ 90%) из желудочно-кишечного тракта и проникает в кровь. У макак-резус при пероральном введении инозина пранобекса почти полностью (94%−100% от концентрации в крови) выделялись с мочой такие компоненты препарата, как DIP [N, N-диметиламино-2- пропанол] и PAcBA [п-ацетаминобензойная кислота]. Распределение Введенный обезьянам меченный радиоактивными изотопами материал обнаруживался в следующих органах в порядке убывания активности: почки, легкие, печень, сердце, селезенка, яички, поджелудочная железа, мозг и скелетная мускулатура. Биотрансформация При пероральном приеме 1 г инозина пранобекса в плазме определялись 3,7 мкг/мл (2 часа) DIP и 9,4 мкг/мл (1 час) PAcBA. В исследованиях переносимости у людей подъем концентрации мочевой кислоты (расцениваемой как мера содержащегося в препарате инозина) после приема носил нелинейный характер и варьировал в пределах ±10% в течение 1−3 часов. Элиминация 24-часовая экскреция с мочой PAcBA и его основного метаболита при постоянном приеме 4 г в день составляла примерно 85% от введенной дозы. 95% радиоактивности меченного DIP в моче было обусловлено наличием DIP в неизмененном виде и в виде DIP N-оксида. Период полувыведения составил 3,5 часа для DIP и 50 минут для PAcBA. Основными метаболитами в организме человека являются N-оксид для DIP и о-ацилглюкуронид для PAcBA. Поскольку инозин метаболизируется по пути преобразования пуринов до мочевой кислоты, эксперименты с радиоактивной меткой у человека невозможны. У животных примерно 70% от введенного перорально инозина трансформируется до мочевой кислоты в моче, а остальная часть – до нормальных метаболитов ксантина и гипоксантина. Биодоступность (AUC) В стабильных условиях восстановление фрагмента PAcBA и его метаболита в моче составило ≥ 90% от ожидаемого значения. Восстановление DIP-фрагмента и его метаболита составило ≥76%. В плазме крови AUC для DIP составил ≥88%, для PAcBA ≥77%. 5.3. Данные доклинической безопасности В исследованиях на животных Гроприносин Форте показал низкую токсичность. При оценке острой, подострой и хронической токсичности при использовании препарата в дозах до 1500 мг/кг/сутки у мышей, крыс, собак, кошек и обезьян полулетальная доза (LD50) в 50 раз превышала максимальную терапевтическую дозу (100 мг/кг/сутки). Долгосрочные исследования токсичности на мышах и крысах не выявили канцерогенного потенциала у препарата. При стандартном анализе мутагенности препарата и исследованиях in vivo у мышей и крыс, а также исследованиях in vitro на лимфоцитах крови человека не выявлено аномалий. В исследованиях на мышах, крысах и кроликах с непрерывным парентеральным введением дозы препарата, в 20 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для человека (100 мг/кг массы тела в сутки), не было получено никаких свидетельств токсичности в перинатальном периоде, эмбриотоксичности, тератогенности или нарушений репродуктивной функции (см. также раздел 4.6). 6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1. Перечень вспомогательных веществ Крахмал картофельный, Повидон К-25, Магния стеарат 6.2. Несовместимость Не применимо. 6.3.

Срок годности

(срок хранения) 2 года. 6.4. Особые меры предосторожности при хранении Хранить при температуре не выше 25 °C. 6.5. Характер и содержание первичной упаковки По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ - алюминиевой фольги. По 1 или 3 блистера в картонную пачку вместе с листком-вкладышем.