Инструкция по применению
Торговое название Ацикловир Международное непатентованное название Ацикловир Лекарственная форма Таблетки, 200 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – ацикловир 200 мг, вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Код АТС J05AB01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность ацикловира при приеме 200мг внутрь составляет 15-30 %. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33 %. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14 % – в неизмененном виде. Менее 2 % препарата выводятся с калом. У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.
Фармакодинамика
Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.
Показания к применению
Лечение - герпетическая инфекция кожи и слизистых, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес (6 и более случаев в год), в том числе у пациентов с нарушением иммунитета (после трансплантации костного мозга, лечения иммуннодепрессантами) -опоясывающий герпес, вызванный вирусом Varicella zoster у взрослых, в том числе с поражением глаз Профилактика - инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Взрослые Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Лечение опоясывающего герпеса Для лечения опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно. Лечение опоясывающего герпеса у пациентов с выраженным иммунодефицитом Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Ацикловира для приема внутрь обычно рекомендуется проводить курс внутривенной терапии Ацикловиром течение 1 месяца. Максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляет 6 месяцев (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Ацикловиром составляет 12 месяцев, однако есть основания полагать, что у таких пациентов более продолжительные курсы терапии могут быть эффективнее. Дети старше 6 лет Лечение инфекции, вызванной вирусом простого герпеса По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Профилактика инфекции, вызываемой вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита по 200 мг 5 раз в сутки. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex и Varicella zoster у детей со сниженным иммунитетом Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых. Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) дозу Ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг (по 1 таблетке) 2 раза в сутки (каждые 12 часов); у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) до 200 мг (по 1 таблетке) 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Побочные действия
Часто: - тошнота, рвота, диарея, боли в животе - головная боль, быстрая утомляемость Не часто: - сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд Редко: - обратимое увеличение уровня билирубина и активности печеночных ферментов - увеличение уровня мочевины и креатинина в крови - обратимые неврологические нарушения, такие, как головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, судороги, кома - одышка, синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона - быстрое диффузное выпадение волос Очень редко: - гепатит - аллопеция - анемия, лейкопения, тромбоцитопения - острая почечная недостаточность
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, в том числе к валацикловиру - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов. Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира. Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40 % соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
Особые указания
Длительное или повторное лечение Ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к Ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие Ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов. Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Неврологические побочные эффекты обычно наблюдаются у больных с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые. Быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными препаратами, поэтому связь этого возможного побочного действия с приемом Ацикловира не установлена. У больных, получавших антиретровирусные препараты, дополнительный прием Ацикловира не вызывал значимого усиления токсических эффектов. Беременность и период лактации Применение Ацикловира при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Соблюдать осторожность при использовании Ацикловира, так как возникающие побочные явления со стороны центральной нервной системы, такие как сонливость или головокружение, могут оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома. Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
