Инструкция по применению
Торговое название Офтан® Тимолол Международное непатентованное название Тимолол Лекарственная форма Капли глазные, 5 мг/мл, 5 мл
Состав
1мл раствора содержит активное вещество - тимолола малеат 6.84 (эквивалентно тимололу - 5,0 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия фосфат додекагидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета - адреноблокаторы. Тимолол. Код АТХ S 01E D 01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге глаза достигается через 1-2 часа. 80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного протока. Метаболизируется тимолол, главным образом, в печени ферментом цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками. У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его максимальную концентрацию (Сmax) в плазме крови взрослых.
Фармакодинамика
Офтан Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия) - открытоугольная глаукома - вторичная глаукома - глаукома, после операций по удалению катаракты - в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками) - врожденная глаукома (при неэффективности других средств)
Способ применения и дозы
Лечение рекомендуется начинать с 1 капли Офтанâ Тимолола 5,0 мг/мл в пораженный глаз 1-2 раза в день. Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует снизить дозу до 1-й капли 1 раз в день утром. Лечение Офтанâ Тимололом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв в лечении или изменение дозировки препарата осуществляются только по предписанию лечащего врача.
Побочные эффекты
Часто (≥1/100 <1/10): - головная боль Редко(>1\1000 - <1\100): - снижение чувствительности роговицы - поверхностный точечный кератит - брадикардия, остановка сердца, коллапс, атриовентрикулярная блокада - диспноэ, легочная недостаточность, хрипы, кашель - слабость, парестезия - тошнота, рвота, субъективное расстройство вкуса - депрессия, утомляемость Очень редко(³1/10000 <1/1000): - головокружение, спутанность сознания, обмороки, нарушение мозгового кровообращения - синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит - нарушение зрения, диплопия, птоз - застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония - снижение периферической и церебральной перфузии крови - галлюцинации, беспокойство, кошмары, астения - бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью) - заложенность носа - реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница - облысение - нарушение половых функций, снижение либидо - гипогликемия
Противопоказания
бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей, бронхиальная гиперреактивность - синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальный блок - атриовентрикулярная блокада II - III степени, кардиогенный шок - декомпенсированная сердечная недостаточность - дистрофические процессы в роговице - аллергические реакции на компоненты препарата - болезнь Рейно - период лактации Лекарственные взаимодействия Препараты, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин) способствуют развитию артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и «медленных» блокаторов кальциевого канала приводит к усилению их фармакологического эффекта и повышает риск развития нарушений сердечной проводимости и артериальной гипотензии. Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Офтан® Тимолол: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин. Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.
Особые указания
Глазные капли Офтан® Тимолол не должны применяться одновременно с другими глазными каплями, содержащими бета-адреноблокаторы. Глазные капли Офтан® Тимолол содержат в качестве консерванта бензалкония хлорид и их не рекомендуется использовать при ношении контактных линз. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции Офтан® Тимолола. Тимолол, может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы. Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Поэтому, в случае предстоящего планового оперативного вмешательства, рекомендуется постепенная отмена бета-адреноблокаторов. С осторожностью Офтан® Тимолол нужно применять у пациентов с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, сердечной недостаточностью в стадии компенсации, артериальной гипотензией, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина, Применение в педиатрии Из-за ограниченного количества данных препарат рекомендуется использовать только при первичной врожденной глаукоме и первичной юношеской глаукоме, в течение переходного периода пока принимается решение о хирургическом подходе. Офтан® Тимолол нужно применять с максимальной осторожностью у новорожденных, младенцев и дети младшего возраста из-за возможности возникновения апноэ и дыхания Чейн-Стокса. Препарат рекомендуется использовать у новорожденных, младенцев и дети младшего возраста только под наблюдением офтальмолога. Важно уведомить родителей о возможных побочных эффектах, чтобы при необходимости они могли немедленно прекратить лечение этим препаратом. Беременность и период лактации Глазные капли Офтан® Тимолол не должны использоваться во время беременности. Тимолол экскретируется в грудное молоко. Из-за возможности серьезных побочных реакций на тимолол у грудных детей, должно быть принято решение о прекращении либо кормления материнским молоком, либо использования препарата, с учетом его важности для кормящей матери. Особенности влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами из-за возможности появления кратковременного затуманивания зрения.
Передозировка
Cимптомы: развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота. Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
и упаковка По 5 мл во флаконы из полиэтилена, укупоренные пипеткой-капельницей из полиэтилена с навинчивающимся пластиковым колпачком. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
При температуре от 15°С до 25°С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Срок хранения после вскрытия флакона - 1 месяц. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
