Флюкол-С тб №12

Торговое название Флюкол-С Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит активные вещества: парацетамол 500 мг фенилэфрина гидрохлорида 5 мг кофеин 25 мг терпингидрата 20 мг кислоты аскорбиновой 30 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят, динатрия эдетат, вода очищенная состав оболочки: готовая смесь красителя солнечный закат желтый (Е 110), поливинилпирролидон К 30, краситель солнечный закат желтый (Е 110), этилцеллюлоза, метиленхлорид, изопропиловый спирт

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с мраморностью, ядро светло-оранжевого цвета с вкраплениями оранжевого и белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики) N02BE51 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол При приеме внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В организме человека соотношение между уровнем парацетамола в цельной крови и плазме близко к 1. В слюне препарат выявляется в концентрациях, коррелирующих с содержанием парацетамола в плазме. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 30-60 мин. Парацетамол быстро и равномерно распределяется по тканям организма. Высока способность парацетамола проникать в мозговую ткань, где он равномерно распределяется. Исключение составляет гипофиз, в котором содержание препарата в 2-3 раза выше, чем в других структурах мозга. В то же время парацетамол быстрее выводится из мозговой ткани, чем салицилаты. С этим связан менее продолжительный жаропонижающий эффект препарата по сравнению с аспирином. В молоке матери содержание парацетамола не превышает 1%. После назначения парацетамола в дозе 10-15 мг/кг лечебный эффект, наступающий обычно через 30 мин, длится в течение 2-4 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-15% от принятой дозы. Величины объема распределения у детей и взрослых существенно не отличаются. Препарат преодолевает плацентарный барьер. Элиминация происходит в основном путем биотрансформации в печени - до 90-95% от принятой дозы. Парацетамол метаболизируется микросомальными ферментами печени. Около 80% образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и сульфатами, до 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При передозировке или недостатке глютатиона эти метаболиты могут вызвать некроз гепатоцитов. Имеются качественные изменения метаболизма парацетамола в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных и детей до 10-12 лет преобладает образование парных эфиров с серной кислотой (сульфатов), у старших детей (после 12 лет) и взрослых - с глюкуроновой кислотой (глюкуронидов). Образовавшиеся метаболиты и сам парацетамол у новорожденных выводятся почками медленнее (2,65-4,35 ч), чем у взрослых (1,9-2,2 ч). Повторное и неконтролируемое введение препарата новорожденному может привести к кумуляции его в организме. Задержка выведения парацетамола и его метаболитов наблюдается при нарушении почечной функции и у больных с хроническими заболеваниями печени. Полупериод выведения из организма составляет 1,5-2 ч. Он может увеличиваться у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени и пожилых пациентов. Через 24 часа 85-90% дозы выводится с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов, а 3% в неизмененном виде. Вероятность гепатоксического эффекта у детей ниже, чем у взрослых. Другие фармакокинетические эффекты у взрослых и детей не отличаются. Кофеин После приема внутрь быстро и полностью всасывается из кишечника (в т.ч. из толстой кишки). Максимум достигается через 5-90 мин после приема натощак. Распределяется по органам и тканям, включая ЦНС, эмбриональные ткани и грудное молоко. Основная часть кофеина деметилируется и окисляется. Около 10% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Терпингидрат Быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Препарат циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, которым он придает специфический запах. Часть препарата подвергается в организме окислению и выводится с мочой в виде фенолов вместе с глюкуроновой кислотой. Частично экскретируется бронхиальными железами, стимулирует их секрецию и несколько увеличивает продукцию жидкой составляющей мокроты, тем самым, облегчая ее выделение. При приеме внутрь всасывается в кровь, выделяется железами бронхиального дерева, одновременно повышая их секрецию. Позитивно действует в малых дозах (до 0,5 г), большие дозы (до 3,0 г в сутки) уменьшают отделение жидкой мокроты. Фенилэфрина гидрохлорид После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая. После местного применения подвергается системной абсорбции. Аскорбиновая кислота Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и легко распределяется в тканях организма. Биоусвояемость составляет около 70%. Плазменная концентрация аскорбиновой кислоты повышается при поступлении вещества в желудочно-кишечный тракт до определенной величины. Это происходит при ежедневном приеме препарата в дозе 90 - 150 мг ежедневно. Запасы аскорбиновой кислоты в организме у здорового человека составляют 1,5 г. Биотрансформация аскорбиновой кислоты происходит в печени. Она обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, частично метаболизируются до аскорбат-2-сульфата, являющегося нейтральным и щавелевой кислоты, которые выделяются с мочой. Аскорбиновая кислота в дозе, превышающей потребность организма, быстро элиминируется с мочой. Патология желудочно-кишечного тракта препятствует усвоению аскорбиновой кислоты.

Фармакодинамика

Парацетамол хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. С этим связано его центральное болеутоляющее и жаропонижающее действие посредством уменьшения порогового уровня этих процессов, воздействием на центры терморегуляции и боли в гипоталамусе путем блокады фермента простагландинсинтетазы, что препятствует синтезу простагландинов. Это устраняет их воздействие на центры терморегуляции, приводящее к снижению температуры тела. Потеря тепла телом при лихорадочных состояниях возрастает в результате расширения сосудов и повышения сопротивляемости периферического кровотока. Кроме того, болеутоляющий эффект парацетамола связан с периферическим блокированием импульсов на брадикининчувствительных хеморецепторах, ответственных за возникновение боли. Вследствие острого воспаления происходит нарушение микроциркуляции, прежде всего капиллярного кровообращения. Это приводит к изменению чувствительности болевых рецепторов, располагающихся по ходу кровеносных сосудов. Жаропонижающий эффект парацетамола, как и других нестероидных противовоспалительных средств, заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет почти полное отсутсвие противовоспалительного действия. Кофеин - психостимулятор и аналептик. Стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры головного мозга, ослабляет действие средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает сонливость и чувство усталости. Кофеин повышает артериальное давление при артериальной гипотензии, увеличивает частоту сердечных сокращений. В небольшой степени повышает диурез. Терпингидрат оказывает отхаркивающее действие, повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и понижает вязкость выделяемого секрета. Фенилэфрина гидрохлорид. Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы. При системном применении вызывает сужение артериол, повышает артериальное давление (АД). Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС. Аскорбиновая кислота (Витамин С) принимает участие во многих видах окислительно-восстановительных реакций в организме. Важнейшими представителями являются L-аскорбиновая кислота и ее окисленная форма - дегидроаскорбиновая кислота. Основное свойство указанных соединений – антиоксидантное. Аскорбиновоя кислота тормозит процессы перекисного окисления липидов, белков и других компонентов клетки, чем защищает ее от повреждения. Витамин С повышает концентрацию интерферона в крови. С этим связан мембраностабилизирующий эффект витамина С и его иммуномодулирующее действие. Витамин С способен накапливаться в лейкоцитах, повышая их фагоцитарную активность, что повышает противомикробную и противовирусную защиту. Аскорбиновая кислота активирует биосинтез гормонов в коре надпочечников и тем самым стимулирует адаптивные процессы организма при стрессах. При дефиците витамина С повышается риск развития простудных заболеваний, нарастает уровень холестерина в крови, развивается кровоточивость десен, повышенная утомляемость и пр.

Показания к применению

устранение симптомов ОРВИ и гриппа (озноба, повышения температуры, головной боли, боли в суставах и мышцах, заложенности носа, кашля)

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Взрослым 1 таблетка 3 - 4 раза в сутки. Курс лечения при применении в качестве жаропонижающего и анальгетического средства не более трех дней.

Побочные действия

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, редко - анафилактический шок) - нарушение функции почек - сухость во рту, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, спазмы желудка, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, диарея, запор - гепатотоксическое действие - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тромбоз - головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз – повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, дезориентация во времени и пространстве, беспокойство, делирий, ухудшение краткосрочной памяти, ослабление внимания - у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории, неясность зрения - гипергликемия, глюкозурия - снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей - повышенная вязкость секретов дыхательного тракта - сниженное потоотделение в сочетании с повышенной температурой тела - сексуальная дисфункция - тахикардия, аритмия, повышение артериального давления - при применении в высоких дозах – гипероксалурия, образование оксалатных мочевых камней, повреждение гломерулярного аппарата почек

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - желудочно-кишечные кровотечения - выраженные нарушения функции печени или почек - заболевания крови со склонностью к кровоизлияниям - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - артериальная гипертензия - атеросклероз - глаукома - повышенная возбудимость, нарушения сна - одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Лекарственные взаимодействия Парацетамол. Пробенецид, изониазид, циметидин, ранитидин, пропранолол, увеличивают период полувыведения и снижают клиренс парацетамола. При применении вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические препараты, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) повышается уровень токсических метаболитов парацетамола. При применении одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность. При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами протромбиновое время удлиняется, возрастает опасность кровотечений. Одновременное применение с доксорубицином увеличивает риск нарушения функции печени. Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а холестирамин ее уменьшает. Кофеин снижает эффект снотворных и наркотических средств. Кофеин повышает эффект ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков (улучшая их биодоступность). Кофеин улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ. Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в состав пероральных контрацептивов). Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота (АСК), пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты. При одновременном применении с АСК повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение АСК. АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Фенилэфрина гидрохлорид одновременно с фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии. Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующую активность фенилэфрина. При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции. При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении). Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина. Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции). Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность. При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

Особые указания

Парацетамол осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек, подагре, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе). Следует учитывать степень и характер функциональных изменений данных органов, поскольку у этих больных возможно увеличение времени полувыведения парацетамола. Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определение уровня гликемии методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы. При приеме препарата и в ходе проявления его действия употребление алкогольных напитков запрещается. Обо всех побочных (необычных) эффектах, в том числе не указанных выше, следует сообщить лечащему врачу. При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, он должен заранее предупредить врача о приеме препарата. По отношению к кофеину проявляется индивидуальная чувствительность, поэтому назначение Флуколдекса Форте должно проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности. При длительном применении кофеина возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Прекращение приема препарата может вызвать торможение ЦНС с возникновением чувства утомления, сонливости и депрессии. Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата (головная боль, ослабление внимания, дезориентация во времени и пространстве) следует воздержаться от управления транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, потливость, бледность кожных покровов, тахикардия, повышение артериального давления. При легких интоксикациях звон в ушах. Тяжелая интоксикация - сонливость, судороги, анурия, кровотечения, прогрессирующий паралич дыхания, респираторный ацидоз. При подозрении на отравление необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение: промывание желудка, прием солевого слабительного, активированного угля с последующим назначением N-ацетилцистеина или метионина внутрь, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, при развитии судорожного синдрома - внутривенное введение противосудорожных препаратов. Данная терапия проводится в токсикологическом отделении. Антидот при отравлении парацетамолом - ацетилцистеин. Предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ.

Передозировка

кофеином практически невозможна из-за его низкого содержания в препарате.

Форма выпуска

и упаковка По 12 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше +25оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта