Фамотел 20мг Порошок для приготовления раствора для В/В введения 5мл №5 с р-рителем

Состав, форма выпуска и упаковка

Флакон - 1 шт:

• Действующее вещество: Фамотидин - 20,0 мг.
• Вспомогательные вещества: Аспарагиновая кислота - 8,8 мг. Маннитол - 44,0 мг.

По 20 мг фамотидина в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа "флип-офф".

Растворитель - 0,9% раствор натрия хлорида в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

По 5 флаконов с препаратом и 5 ампулам с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Описание лекарственной формы

Белый или белый с желтоватым оттенком цвета лиофилизированный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Средство понижающее секрецию желез желудка - H2-гистаминовых рецепторов блокатор.

Фармакокинетика

Кинетика фамотидина носит линейный характер.

Всасывание

Препарат предназначен только для внутривенного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы - относительно слабая (15-20 %).

Период полувыведения (Т1/2) составляет 2,5-3,5 часа.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 фамотидина может превышать 20 часов (у больных с анурией - 24 часа), что требует соответствующей коррекции режима дозирования (см. ниже).

У пожилых пациентов с нормальной скоростью клубочковой фильтрации Т1/2 не увеличивается.

Метаболизм

Метаболизм фамотидина происходит в печени. Единственным метаболитом, обнаруженным у человека, является сульфоксид.

Выведение

Фамотидин на 65-70% выводится почками в неизменном виде (небольшая часть - в форме сульфоксида), мегаболизируется 30-35% препарата. Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что указывает на наличие канальцевой секреции.

Фармакодинамика

Фамотидин является мощным конкурентным ингибитором Н2-гистаминовых рецепторов. Основным клинически значимым фармакологическим действием фамотидина является ингибирование желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию соляной кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменения секреции пепсина пропорциональны секретируемому объему желудочного сока.

У здоровых добровольцев и пациентов с гиперсекрецией желудочного сока фамотидин ингибирует базальную и ночную секрецию соляной кислоты, а также секрецию, стимулируемую приемом пищи, введением пентагастрина, кофеина, инсулина и раздражением блуждающего нерва.

Действие фамотидина после внутривенного введения в дозе 10-20 мг достигает максимума через 1-3 часа (после перорального приема 20-40 мг фамотидина - через 10-12 часов), длительность действия фамотидина как после внутривенного, так и после перорального приема составляет 10-12 часов, выраженность и длительность подавления желудочной секреции носят дозозависимый характер. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Фамотидин практически не оказывает влияния на концентрацию гастрина в сыворотке крови натощак и после приема пищи.

Фамотидин не влияет на скорость опорожнение желудка, экзокринную функцию поджелудочной железы, кровоток в печени и портальной системе.

Не отмечено действия на нервную, сердечно-сосудистую, дыхательную и эндокринную системы.

Антиандрогенного влияния препарата, а также воздействия на уровень пролактина, кортизола, тироксина (Т4) и тестостерона отмечено не было.

Фамотидин не оказывает влияния на ферментную систему цитохрома Р450 в печени.

Показания к применению

Фамотидин рекомендован для назначения стационарным больным, которые не имеют возможности принимать препарат внутрь. Парентеральное введение фамотидина может использоваться до тех пор, пока проведение пероральной терапии не станет возможным.

• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка без малигнизации (хороший клинический эффект в ответ на назначение фамотидина не позволяет исключить наличие малигнизации язвы);
• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• другие состояния, сопровождающиеся гиперсекрецией желудочного сока (например, синдром Золлингера-Эллисона);
• профилактика синдрома Мендельсона (аспирации кислого желудочного содержимого) при проведении общей анестезии.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к фамотидину или другим компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Печеночная и/или почечная недостаточность, цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе), иммунодефицитные состояния.

Аллергия в анамнезе на другие Н2-гистаминоблокаторами (возможно наличие перекрестной гиперчувствительности).

Беременность и лактация, фертильность, детский возраст

Фамотидин проникает через плаценту. Контролируемых исследований по изучению его безопасности при назначении беременным женщинам не проводилось. Не рекомендован для использования во время беременности.

Фамотидин секретируется с грудным молоком женщин, в связи с этим грудное вскармливание во время применения препарата следует прекратить.

Побочные действия

Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диарея, запор; очень редко - ощущение дискомфорта в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, различные вкусовые нарушения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестатическая желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, очень редко - головокружение, судорожные эпилептиформные припадки.

Со стороны психики: очень редко - депрессия, галлюцинации, возбуждение, тревога, спутанность сознания, бессонница; сонливость.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия, миалгия. мышечные спазмы.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - угревая сыпь, алопеция, сухость кожных покровов, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна - шум в ушах.

Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко - гинекомастия (при прекращении лечения носит обратимый характер), снижение либидо, импотенция.

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия, крапивница, кожная сыпь, гиперемия склер и кожных покровов, ангионевротический отек, отек периорбитальных областей глаз, лица.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия, атриовентрикулярная блокада, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другими веществами

Совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 4,2% раствором натрия гидрокарбоната.

Увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.

Антациды и сукральфат замедляют абсорбцию фамотидина после перорального приема.

Снижает всасывание итраконазола и кетоконазола.

Лекарственные средства, угнетающие костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен только для внутривенного введения!

Начальная доза для внутривенного введения не должна превышать 20 мг 2 раза в день (каждые 12 часов).

Содержимое флакона следует растворить в 5-10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (ампула растворителя), а затем медленно ввести (в течение не менее 2 минут). При инфузии препарата раствор следует вводить на протяжении 15-30 минут.

Растворы следует готовить непосредственно перед введением. Можно использовать только прозрачные бесцветные растворы.

Гиперсекреторные состояния, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения:

• медленно болюсно, в течение 2 минут по 20 мг 2 раза в сутки;

• капельно, в течение 15-30 минут по 20 мг 2 раза в сутки.

Рефлюкс-эзофагит

• 20 мг 2 раза в сутки внутривенно медленно.

Синдром Золлингера-Эллисона

Начальная доза - 20 мг внутривенно каждые 6 часов. При необходимости дозу препарата увеличивают в зависимости от объема кислотопродукции и клинического состояния пациента.

Для предотвращения аспирации кислого желудочного содержимого при проведении общей анестезии

• 20 мг утром в день операции или, по меньшей мере, за 2 часа до ее начала.

Почечная недостаточность

Поскольку фамотидин выводится преимущественно почками в неизменном виде, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью необходимо соблюдать меры предосторожности. Если клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин, а сывороточная концентрация креатинина превышает 3 мг/100 мл, то дозу необходимо снизить до 10 мг или увеличить интервалы между введениями обычной дозы до 36-48 часов.

Дети

Безопасность и эффективность препарата у детей в полной мере не установлены.

Пожилой возраст (старше 65 лет)

Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется.

Передозировка

У пациентов с синдромом патологической гиперсекреции назначались дозы до 800 мг в сутки на протяжении периода свыше одного года, что не сопровождалось возникновением серьезных нежелательных явлений.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; мониторинг состояния пациента.

Меры предосторожности и особые указания

Перед началом терапии, или, если такой возможности нет, перед переходом на пероральное лечение необходимо исключить наличие злокачественного новообразования желудка.

При почечной и/или печеночной недостаточности фамотидин следует использовать с осторожностью в сниженной дозе.

Поскольку в случае использования блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов была описана перекрестная аллергия, применение фамотидина у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам Н2-гистаминовых рецепторов, требует осторожности.

Пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. при управлении автотранспорта и работе с техникой), поскольку во время лечения может возникать головокружение и наблюдаться повышенная утомляемость.

Условия хранения

При комнатной температуре

Условия отпуска из аптек

По рецепту