Инструкция по применению
Торговое название Зодак® Экспресс Международное непатентованное название Левоцетиризин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (67,5 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксида (Е171)
Описание
Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с тиснением «е» на одной стороне таблетки Фармакотерапевтическая группа Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин. Код АТХ R06AE09 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
левоцетиризина является линейной, не зависит от дозы и времени, с низкой вариабельностью среди пациентов, а также практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Хиральная инверсия не возникает в процессе всасывания или выведения. Всасывание После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается менее чем через час (54 мин) после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл после однократного приема и 308 нг/мл после повторного приема препарата в дозе 5 мг/сут. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя максимальная концентрация и скорость ее достижения уменьшается. Распределение Данные о распределении левоцетиризина в тканях и о проникновении через гематоэнцефалический барьер у человека отсутствуют. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Метаболизм В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование, в первую очередь, опосредовано CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых пациентов период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 ч. Среднее выведение препарата из организма составляет 0,63 мл/мин/кг. При этом 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник. Особые категории пациентов Нарушение функции почек Клиренс левоцетиризина прямо взаимосвязан с клиренсом (выведением) креатинина. Таким образом, рекомендуется скорректировать интервалы между приемом левоцетиризина на основе клиренса креатинина для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов на терминальной стадии заболевания почек по типу ануреза выведение препарата из организма снижается приблизительно на 80% в сравнении со здоровыми субъектами. Менее 10% левоцетиризина удаляется из организма в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. Пожилые люди
Дозировка
левоцетиризина должна быть скорректирована в соответствии с почечной функцией пожилых пациентов. Нарушение функции печени Фармакокинетические свойства левоцетиризина у субъектов с печеночной недостаточностью не изучались.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и органы дыхания, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, уменьшает образование аллергической сыпи и эритемы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта, не влияет на интервал QT при ЭКГ. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % больных, через 1 час – у 95 % и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Таблетки применяют внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Взрослые и подростки старше 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Дети от 6 до 12 лет: рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Пожилые пациенты: корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью» ниже). Взрослые пациенты с почечной недостаточностью: интервалы между приемами препарата следует установить индивидуально, в зависимости от функции почек. В таблице ниже представлены рекомендации для корректировки дозы. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (в мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле: КК = [140 - возраст (лет)] х масса (кг) (х 0,85 для женщин) 72 х креатинин сыворотки (мг/дл) Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек: Группа Клиренс креатинина (мл/мин)
Дозировка
и частота Здоровые пациенты ≥80 5 мг один раз в день Умеренная почечная недостаточность 50 – 79 5 мг один раз в день Средняя почечная недостаточность 30 – 49 5 мг один раз в 2 дня Тяжелая почечная недостаточность < 30 5 мг один раз в 3 дня Терминальная стадия почечной недостаточности –пациенты на диализе < 10 Противопоказан для применения Дети с почечной недостаточностью: доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса и веса пациента. Пациенты с печеночной недостаточностью: При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночно-почечной недостаточностью рекомендуется коррекция дозы. Длительность использования Сезонный аллергический ринит (симптомы < 4 дня/неделю или менее чем 4 недели) следует лечить в зависимости от заболевания и его истории; применение препарата можно прекратить только после устранения симптомов. Лечение может быть возобновлено снова повторном появлении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы > 4 дней/неделю и в течение более 4 недель) непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита имеется клинический опыт использования рацемата продолжительностью до одного года.
Побочные действия
представлены со следующей частотой: Часто: ≥1/100 - <1/10, Редко: ≥1/1000 - <1/100, Не известно: частота не может быть оценена на основе доступных данных. Часто – головная боль – сонливость, нарушение сна – сухость во рту – усталость – диарея, рвота, запор Редко: – астения – боль в животе Не известно (постмаркетинговый опыт применения) – гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница – повышение аппетита, тошнота, рвота – агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, пространственная дезориентация – нарушение зрения, затуманенное зрение – сердцебиение, тахикардия – одышка – гепатит – дизурия, задержка мочи – боль в мышцах – отек – увеличение веса, нарушение функции печени Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций Сообщение о подозрении развития нежелательных реакций при приеме лекарственного средства в постмаркетинговый период является крайне важным. Это позволяет оценивать соотношения пользы и риска лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрениях нежелательных лекарственных реакций при помощи Системы отчётов о нежелательных явлениях.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу препарата, производным пиперазина или любому из компонентов препарата - тяжелая форма хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) - детский возраст до 6 лет - редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Данные исследования взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследований с индукторами CYP3A4) отсутствуют; исследования соединения цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с многократными дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как восприимчивость теофиллина не изменялась при одновременном применении с цетиризином. При одновременном применении ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в день) степень воздействия цетиризина увеличивалась примерно на 40%, а распределение ритонавира было слегка изменено (-11%), по причине совместного применения цетиризина. Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему.
Особые указания
Применение таблетки с пленочной оболочкой не рекомендуется для детей в возрасте до 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет корректировать дозу. Рекомендуется использовать препарат с левоцетиризином, предназначенный для детей. Не рекомендуется применять препарат для детей младше 2 лет. Употребление алкоголя не рекомендуется. Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи. Вспомогательные вещества Каждая таблетки содержит 67,5 мг моногидрата лактозы; пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 5 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению.
Передозировка
Симптомы: признаки интоксикации в виде сонливости, у детей - беспокойство и повышенная раздражительность сменяющаяся сонливостью. Лечение: специфического антидота нет. При появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить, необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска
и упаковка По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из PVC/Aclar/PVC/Al или Al/Al блистер. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
и По рецепту
