Инструкция по применению
Торговое название Кзоламол™ Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Капли глазные (раствор)5 мл
Состав
1 мл препарата содержит активные вещества: дорзоламида гидрохлорид 22.26 мг (эквивалентно 20 мг дорзоламида), тимолола малеат 6.84 мг (эквивалентно тимолола 5 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия цитрат, маннитол, гидроксипропилметилцеллюллоза, натрия гидроксида 0.1 М раствор до рН 5.45 - 5.85, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная, слегка вязкая жидкость, свободная от видимых частиц. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики. Тимолол в комбинации с другими препаратами. Код АТС S01ED51 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который значительно слабо блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с дорзоламидом, также ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Период полувыведения Т1/2 составляет около 4 месяцев. При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа . В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
Фармакодинамика
Кзоламол™ - комбинированный препарат, оказывает противоглаукомное действие. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги. Дорзоламид - является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости в результате уменьшения образования бикарбонатных ионов и снижения транспорта натрия и жидкости. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию. Тимолол - неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Показания к применению
открытоугольная глаукома - псевдоэксфолиативная глаукома
Способ применения и дозы
По 1 капле в конъюнктивальный мешок каждого пораженного глаза утром и вечером. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение век, конъюнктивит, блефарит. Редко - иридоциклит, увеличение толщины роговицы, поверхностный точечный кератит, фотофобия, аллергические реакции. Системные: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, преходящие нарушения мозгового кровообращения, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность,
Противопоказания
повышенная чувствительность к дорзоламиду, тимололу или любому компоненту препарата - бронхиальная астма или другая хроническая обструктивная болезнь легких - синусовая брадикардия, AV-блокада II и III, сердечная недостаточность, кардиогенный шок - тяжелая почечная недостаточность (КК< 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз - беременность и период лактации - детский возраст до 18 лет. Лекарственные взаимодействия Исследований взаимодействия Кзоламола™ с другими специфическими лекарственными средствами не проводилось. Существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или развития выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов МАО. При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС), депрессия). Кзоламол™ используется местно, но он может проникать в системный кровоток и усилить токсические реакции при применении салицилатов в высоких дозах. Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Совместное применение Кзоламола™ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. При комбинированном применении Кзоламола™ с глазными каплями, содержащими адреналин, может наблюдаться расширение зрачка, с противоглаукомными препаратами (бета-адреноблакоторы, пилокарпин, дипиверин, карбохол) – усиливается действие препаратов, с инсулином или оральными гипогликемическими препаратами – может привести к гипогликемии. Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). В случае совместного применения Кзоламола™ с другим офтальмологическим препаратом соблюдают интервал не менее 15 мин между закапываниями. В период лечения необходим контроль содержания K+, электролитов в сыворотке крови и ее pH. Пациенты с тяжелой патологией сердца в анамнезе и признаками сердечной недостаточности должны находиться под тщательным наблюдением. Кзоламол™ содержит консервант бензалкония хлорид, который может осаждаться в мягких контактных линзах и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их перед применением капель и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. Применение в педиатрии Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы. Лечение: симптоматическое. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего натрия) и рН плазмы крови. В исследованиях также показано, что тимолол не выводится при диализе.
Форма выпуска
и упаковка По 5 мл разливают во флаконы из непрозрачного белого полиэтилена низкой плотности с крышкой из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре 15-25°C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Не применять по истечении 30 дней после вскрытия флакона.
