Мексим 100мг тб №10
Инструкция по применению
Торговое название МЕКСИМ® Международное непатентованное название Нимесулид Лекарственная форма Таблетки, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - нимесулид 100 мг, вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза 7- HOF, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, лактоза безводная, аэросил 200 (кремния диоксид коллоидный), эксплотаб (натрия крахмала гликолят), магния стеарат.
Описание
Круглые плоские таблетки светло-желтого цвета со слегка мраморной поверхностью с двухсторонней фаской и риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Прочие нестероидные противовоспалительные препараты Код АТС М01АХ17 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нимесулид быстро и почти полностью абсорбируется после приема. После перорального приема 100-200 мг средние максимальные плазменные концентрации (C max) достигаются за 2-3 часа (t max). Более 97,5 % нимесулида находится в крови связанным с белками плазмы. После всасывания нимесулид распределяется во внеклеточной жидкости. Таким образом, концентрация в синовиальной жидкости достигает 44 % за 12 часов и сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в плазме. Период полувыведения (t1/2) составляет от 3.2 до 6 часов. Нимесулид экстенсивно метаболизируется в печени до своего главного метаболита 4-ОН-нимесулида, который также имеет значительную противовоспалительную активность. Только 1-3 % дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. 70 % метаболитов выводится с мочой и 29 % выводится с фекалиями.
Фармакодинамика
МЕКСИМ - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Химическая структура нимесулида отличается от других НПВС тем, что в своей структуре не содержит карбоксильной группы, а содержит сульфонанилидную группу. МЕКСИМ селективно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), которая отвечает за образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Действие МЕКСИМа объясняется ингибированием синтеза простагландинов, которые играют ключевую роль в воспалении, появлении боли и повышении температуры. Физиологическая роль простагландинов заключается в участии в защитных механизмах, таких как поддержание кровоснабжения тканей, гомеостаза, целостности слизистой желудка, функции почек и воспаление. МЕКСИМ обладает противовоспалительной, болеутоляющей и жаропонижающей активностью. Активность связывания свободных радикалов лекарственным средство МЕКСИМ способствует противовоспалительному действию, обусловленному подавлением простагландинов. Образование свободных радикалов за счет активации нейтрофилов подавляется МЕКСИМом без влияния на их фагоцитарную активность или хемотоксичную активность. Дополнительно значительно снижается активность синтеза миелопероксидазы.
Показания к применению
артриты различной этиологии (в т.ч. ревматоидный и псориатический) - остеоартроз - остеохондроз с корешковым синдромом - анкилозирующий спондилоартрит - воспаление связок, сухожилий, бурситы - посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждение и разрывы связок, ушибы) - болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная и головная боль) - лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях)
Способ применения и дозы
Во избежание раздражающего действия на желудок МЕКСИМ принимают после приема пищи. Рекомендованная доза для взрослых по 100 мг 1 или 2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 100 мг; суточная - 200 мг. У пожилых людей с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Побочные действия
диспепсия, тошнота, рвота, изжога, боли в желудке, гастрит, эрозивно- язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, запор, метеоризм, мелена - головокружение, головная боль, сонливость, чувство страха, нервозность, недомогание, астения - анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения - одышка, тахикардия, геморрагия, артериальная гипертензия, приливы - отеки, дизурия, гематурия, олигурия - эритема, дерматит, повышенное потоотделение, пурпура - крапивница, сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок - временное и обратимое повышение уровня трансаминаз, гепатит
Противопоказания
повышенная чувствительность в нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения, желудочно-кишечные кровотечения - тяжелые нарушения системы свертывания крови - острые нарушения мозгового кровообращения - тяжелые нарушения функции печени и почек - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При совместном применении лекарственного средства МЕКСИМ с: - метотрексатом, может повышать его концентрацию в плазме, путем вытеснения из связи белков плазмы, т.е. увеличивается токсичность метотрексата. Поэтому препарат следует принимать за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата - фуросемидом, может подавлять диуретическое действие фуросемида. Поэтому с осторожностью следует назначать данную комбинацию пациентам с нарушениями функции почек и сердечно-сосудистыми заболеваниями - антикоагулянтами, в том числе варфарином и антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), увеличивается риск развития кровотечения. Если совместное назначение было обязательно, следует чаще контролировать показатели свертывания крови - препаратами лития, повышает концентрацию лития в плазме крови и токсичность. Следует наблюдать за уровнем лития в плазме крови - циклоспорином – повышает токсичность циклоспорина - этанолом возрастает риск развития побочных реакции со стороны печени - теофиллином снижается эффективность медленно высвобождающихся препаратов теофиллина
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, инсулиннезависимом сахарном диабете (II тип). Требуется тщательное наблюдение в случаях, если пациент получает антиагрегантную и антикоагулянтную терапию. Так как у больных с легкой почечной недостаточностью (скорость клиренса креатинина 30-80 мл/мин), плазменная концентрация 4-гидроксинимесулида не изменяется, коррекция дозировки не требуется. Но у больных со средней степенью почечной недостаточности (скорость клиренса креатинина < 30 мл/мин) требуется коррекция дозировки. Поскольку в редких случаях было доложено о тяжелых реакциях типа синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и анафилактических реакциях, важно учитывать эти реакции гиперчувствительности у пациентов, находящихся на лечении нимесулидом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
Передозировка
Симптомы - апатия, сонливость, рвота, боль в эпигастрии, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, судороги, желудочно-кишечное кровотечение, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции. Лечение - специфического антидота нет. Коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Форсированный диурез, подщелачивание мочи, гемодиализ, гемоперфузия малоэффективны.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки 100 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 1 или 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку с голограммой фирмы-производителя.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, месте при температуре от 15 0С до 30 0 С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять после истечения срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
