Сертофен 50м-2мл амп №5

Торговое название Сертофен Международное непатентованное название Декскетопрофен Лекарственная форма Раствор для инъекций/ концентрат для приготовления раствора для инфузий, 50 мг/2 мл

Состав

1 ампула препарата содержит активное вещество: декскетопрофена трометамол 73.80 (эквивалентно декскетопрофену 50 мг) вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ М01АЕ17 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональной дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение Vd составляет менее 0,25 л/кг. Выведение Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 часов.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутри- венного введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Фармакодинамика

Сертофен оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 и уменьшением биосинтеза простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие препарата наступает через 30 минут после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 часов. При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Показания к применению

купирование болевого синдрома различного генеза (в том числе послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль) - симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в том числе ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз)

Способ применения и дозы

Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Взрослые Рекомендуемая доза декскетопрофена составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходимости прием можно повторять каждые 6 часов. Общая суточная доза декскетопрофена не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь. Пациенты пожилого возраста Корректировки дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки. Нарушения функции печени Для больных с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует уменьшить суммарную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Сертофен противопоказано пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя. Внутривенная инъекция (болюсное введение) При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Побочные действия

Часто: - тошнота и/ или рвота - боли в месте введения препарата, местные реакции в области инъекции, включая воспаление, синяки или кровотечения Иногда: - анемия - бессонница - головные боли, головокружения, сонливость - нечеткость зрения - гипотензия, гиперемия - боли в животе, диарея, диспепсия, констипация, гематемезис, сухость в полости рта - дерматит, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение - гипертермия, усталость, боли, озноб Редко: - отек гортани - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия - парестезия, обмороки - звон в ушах - нарушение сердечной деятельности (экстрасистола, тахикардия) - нарушение деятельности сердечнососудистой системы (гипертензия, тромбофлебит) - нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения (брадипноэ) - пептическая язва, кровотечение пептической язвы, прободение пептической язвы, язвенный стоматит, обострения колита и болезни Крона - гепатит, разлитие желчи - аллергическая сыпь, угри - ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине - острая почечная недостаточность, полиурия, боли в области почек, кетонурия, протеинурия - нарушение менструального цикла, простатические нарушения - дрожь и периферический отек - нарушение функциональных проб печени Очень редко: - нейтропения, тромбоцитопения, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга - реакция анафилаксии, включая анафилактический шок - бронхоспазм, затруднение дыхания - панкреатит, гастрит - гепатоцеллюлярные повреждения - синдром Стивенса – Джонсона, токсический некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, отек лица, светочувствительность - нефрит или нефротический синдром -инфаркт миокарда или инсульт, повышение риска развития артериального тромбоза

Противопоказания

повышенная чувствительность к декскетопрофену или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата - наличие в анамнезе приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита, уртикарии или ангионевротического отека, возникших в связи с применением веществ с подобным механизмом действия (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС); - наличие у пациентов активной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или наличие повторяющихся эпизодов язвенной болезни (два и более эпизода); - желудочно-кишечные кровотечения (в том числе связанные с предыдущим приемом НПВС), другие активные кровотечения; - болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); - тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин.); - бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); - тяжелая сердечная недостаточность; - геморрагический диатез или другие коагулопатии; - третий триместр беременности и период лактации; - детский возраст до 18 лет Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола. Лекарственные взаимодействия Нежелательные комбинации Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г в сутки) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия. При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с этим данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП. При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов. При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что у пациента нет нарушений водно-электролитного баланса, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП. При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. У пациентов с нарушениями функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение. При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови). При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеточных элементов крови, в том числе ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП. Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП. При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений. Комбинации, требующие особого внимания НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов. При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек. При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП. НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.

Особые указания

Раствор для внутримышечного и внутривенного применения Сертофен нельзя смешивать в маленьком объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазо-цина, петидина или гидроксизина, потому что образуется осадок в растворе. Разведенные растворы для инфузий не должны смешиваться с прометазином или пентазоцином. Сертофен не должен применяться одновременно (в одном шприце, в одном флаконе и т.д.) с другими препаратами (растворителями), кроме указанных в данной инструкции. Необходимо избегать применения препарата Сертофен с НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2. Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим мониторинг состояния пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением функции печени и/или почек, а также больным с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме. Беременность и период лактации. Препарат Сертофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации. В первом и втором триместре Сертофен может применяться строго по необходимости, по рекомендации врача, в минимальных дозировках и на протяжении наиболее короткий период времени. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата не известны. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли). Лечение: При случайной передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием больного. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Форма выпуска

и упаковка По 2 мл препарата разливают в ампулы из темного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ). По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года от даты производства. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту