Дексаметазон 4мг-1мл амп №5 (25) (Ромфарм)

Дексаметазон

 

Дексаметазон

 

Раствор для инъекций 4 мг/мл

 

Одна ампула содержит

активное вещество - дексаметазона натрия фосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрия эдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

 

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

 

Кортикостероидное средство для системного применения, глюкокортикостероиды.

Код АТС   H02AB02

 

После внутривенного введения препарат начинает действовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффект достигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжается от 17 до   28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в область поражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мг кортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2 ) составляет около  190 мин.

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое      и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

 

Дексаметазон вводится внутривенно или внутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральной терапии.

- заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной)

   надпочечниковой недостаточности

- врождённая гиперплазия надпочечников,

- подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита.

- ревматическая лихорадка

- острый ревмокардит

- пузырчатка,  псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением

  большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

  герпетиформный, себорейный и др.), экзема

- токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром  Лайелла)

- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

- аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты

-  сывороточная болезнь,  лекарственная экзантема

-  крапивница, ангионевротический отек

-  аллергический ринит, поллиноз

- заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

   хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

- аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит,   ириит)

- системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

- пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия,

  псевдоопухоли)

- симпатическая офтальмия

- иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы.

Препарат применяется системно или местно (в виде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций)

- язвенный колит

- болезнь Крона

- локальный энтерит

- саркоидоз (симптоматический)

- острый токсический бронхиолит

- хронический бронхит и астма (обострения)

- агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная

  гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

- вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская,

  неходжкинская)

- лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

-заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый   гломеру-

 лонефрит)

- нефротический синдром

- паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

- острая лейкемия у детей

- гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

- отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов

  в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

- шок, не отвечающий на стандартную терапию

- шок у пациентов с надпочечковой недостаточностью

- анафилактический шок (внутривенно, после введение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введения дексаметазона или введения в мягкие ткани:

- ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление в отдельном суставе),

- анкилозирующий спондилит (когда воспалённые суставы не отечают на

  стандартную терапию)

- псориатический артрит (олигоартикулярное поражение и тендосинови-

  иты)

- моноартрит (после удаления внутрисуставной жидкости)

- остеоартриты (только при наличии экссудата и синовиита)

- внесуставной ревматизм (эпикондилиты, тендосиновииты, бурситы).

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

- келоиды

- гипертрофические, воспалённые и инфильтрированные очаги лишая,

  псориаза, кольцевидной гранулёмы, склерозирующего фолликулита,

  дискоидной волчанки и кожного саркоидоза

- локализированная алопеция

 

Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимую терапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно или внутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой или физиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточная доза  при внутривенном или внутримышечном введении варьирует от  0,5 мг до 9 мг и, если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять до тех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенно уменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона для внутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставное введение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же сустав можно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чем в два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привести к повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размера поражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от      2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8 мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрь суставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия – от   0,4 мг до1 мг, и для сухожилий - от 1 мг до 2 мг.

При введении в ограниченные очаги поражений используются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения. Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Рекомендуемая доза дексаметазона при воспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от  2 мг до 6 мг.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза для заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от 0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

Для других показаний рекомендуемая доза составляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2 площади поверхности тела, каждые 12-   24 часа.

 

- снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или

  манифестация латентного сахарного диабета

- синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

- икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,

  повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной

  фосфатазы, панкреатит

- "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный

  эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

- аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие 

  (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности

  хронической сердечной недостаточности, повышение артериального

  давления

- гиперкоагуляция, тромбоз

- делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

- повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство,

  бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

- псевдоопухоль мозжечка

- внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно

  отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная

  катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным

  повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы,

  экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или

  вирусных  инфекций глаз

- отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков),

  гиперлипопротеинемия

- повышенное потоотделение

- задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гиперкилиемичес-

  кий синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,

  необычная слабость и утомляемость)

- замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное

  закрытие эпифизарных зон роста)

- повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы

  костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

  сухожилий

- "стероидная" миопатия, атрофия мышц

- замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и

  кандидозов

- петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация,

  стероидные угри, стрии

- генерализованные и местные аллергические реакции

- снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

- лейкоцитурия

- нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального

  цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

- синдром "отмены"

- жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции, некроз окружающих

  тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и

  подкожной  клетчатки при внутримышечном введении (особенно опасно

  введение в дельтовидную мышцу), аритмии, "приливы" крови к лицу,

  судороги (при  внутривенном введении), коллапс (при быстром введении

  больших доз)

 

- повышенная чувствительность к активному веществу или   вспомогательным

  компонентам препарата

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

- остеопороз

- острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции

  (когда не применяется соответствующая терапия)

- синдром Кушинга

- беременность и период лактации

- почечная недостаточность

- цирроз печени или хронический гепатит

- острые психозы

- внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжёлыми

  нарушениями гемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

  пурпура)

- для применения в офтальмологической практике: вирусные и грибковые

  заболевания глаз

- острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствии специфической

 терапии, заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия,

 трахома, глаукома

- активная форма туберкулеза

 

Эффективность дексаметазона снижается при одновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина (дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазон снижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивных средств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действие противосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона и больших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокая аритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов, страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральных контрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, что приводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применение ритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это может привести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3 рецепторов (серотониновые или 5‑гидрокситриптаминовые рецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно для профилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применением цисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

 

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения  необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными  корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до  и    2-х  недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект  иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

 

Симптомы: возможно усугубление побочных эффектов.

Лечение: следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

 

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из темного стекла с белой точкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.                    
По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 

 

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

По рецепту