Монтигет 5мг жевательные тб №14

Торговое название   

Монтигет

 Международное непатентованное название 

Монтелукаст

 Лекарственная форма 

Таблетки жевательные  4 мг и 5 мг

 Cостав

Дозировка 4 мг

Одна таблетка  содержит

активное вещество - натрия монтелукаста  4,16 мг (эквивалентно монтелукасту 4 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs),целлюлоза микрокристаллическая (авицель PH 102), маннитол, аспартам, натриякроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид красный, ароматизатор с ароматомвишни, вода очищенная.

Дозировка 5 мг

Одна таблетка  содержит

активное вещество - натрия монтелукаста  5,2 мг (эквивалентно монтелукасту 5 мг),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (HPMC 6 срs), целлюлозамикрокристаллическая (авицель PH 102), маннитол, аспартам, натрия кроскармеллоза,магния стеарат, ароматизатор с ароматом вишни, вода очищенная.

 Описание   

Таблетки  4 мг:

 Таблеткисветло-розового или розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском «GETZ»на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки  5 мг:

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с оттиском«GETZ» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

 Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеванийдыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторовантагонисты.

Код АТС RO3DC03

 Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь.Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приемапрепарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64 %.

Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белкамиплазмы. Период полувыведения из плазмы  уздоровых взрослых составляет  от 3 до 5,5часов.  Фармакокинетика монтелукастасохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг.   При приеме монтелукаста в утренние ивечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени черезсистему цитохрома  P450 изоэнзимамиCYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукастанатрия не ингибируют изоферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и  желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечнойнедостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровымивзрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью иклиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется иудлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменнойконцентрации)  увеличивается на 41%  после приема дозы 10 мг.

У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применениемонтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем увзрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцевбезопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна всравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше. 

Фармакодинамика 

Монтигет – селективный антагонист рецепторов лейкотриена D4(цистенил лейкотриена CysLT1) - наиболее мощного медиатора хронического персистирующеговоспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Цистениловыелейкотриены  (LTC4, LTD4, LTE4) -  продукты метаболизма арахидоновой кислоты -выделяются из тучных клеток и эозинофилов. Эти эйкозаноиды связывают цистениллейкотриеновые рецепторы. Бронходилатирующее действие связывают с блокированиемлейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действиялейкотриенов, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов,развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальнойгиперсекреции. Препарат блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1рецепторов без агонистического действия.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже втечение первого дня приема препарата.

 Показания к применению

- профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы удетей с 2 лет и старше, в том числе:

             · профилактика дневных и ночных приступовастмы

             · лечение аспиринзависимой бронхиальной астмы

             · профилактика бронхоспазма, вызванногофизической нагрузкой

- сезонный аллергический ринит  у детей с 2 лет и старше

 Способ применения и дозы

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат можетприниматься независимо от приема пищи. Для лечения бронхиальной астмы Монтигет следует принимать вечером. Присезонном аллергическом рините – время приема пациент определяет по своемуусмотрению. Больные,  страдающиеодновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом, должны  принимать Монтигет однократно вечером.

Пациенты должны принимать препарат длительно как в периодыобострения, так и в периоды ремиссии заболевания.

Детям от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и сезоннымаллергическим ринитом

по 4 мг один раз в сутки.

Детям от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и сезоннымаллергическим ринитом

по 5 мг один раз в сутки.

Одновременное назначение Монтигета  в комбинированной терапии астмы 

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов,принимающих  бронходилататоры иингаляционные глюкокортикостероиды (См. раздел

"Лекарственные взаимодействия ").

Монтигет может приниматься в комбинации с другимисредствами, назначенными ранее. 

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, есликлинический эффект изолированного применения бронходилататоров  недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычнопосле приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может бытьуменьшена. 

Ингаляционные глюкокортикостеродиды

Применение Монтигета дает дополнительное преимуществопациентам, применяющим кортикостероидные препараты – возможность снижения доз(под контролем врача). У некоторых пациентов прием ингаляционныхглюкокортикостероидов может быть постепенно полностью отменен. Не рекомендуетсярезкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением Монтигета.

 Побочные действия

- реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию,отек     Квинке, сыпь, зуд, крапивницу иочень редко -  эозинофильную инфильтрациюпечени

- сонливость, бессонница, головная боль, галлюцинации,тремор, раздражительность, беспокойство, возбуждение, включая агрессивноеповедение, утомляемость, парестезии/гипестезии

- повышенное потоотделение

- сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальныеболи,        диарея

- миалгия, включая мышечные судороги

- отеки, сердцебиение, склонность к увеличению кровотечения,подкожные кровоизлияния

- головокружение, дрожь

- артралгия

- гриппоподобный синдром, кашель, синусит, фарингит

- повышение активности печеночных трансаминаз

 Противопоказания

- повышенная чувствительность к монтелукасту натрия илидругим компонентам препарата

- острый приступ бронхиальной астмы, включая астматическийстатус

 Лекарственные взаимодействия

Монтигет  можноназначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемымидля профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Лечение бронходилататорами: Монтигет  можно добавить к лечению пациентов, у которыхастма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижениитерапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне терапии  Монтигетом дозу бронходилататоров можнопостепенно снижать.

Ингаляционные глюкокортикостероиды: лечение Монтигетом  обеспечивает дополнительный терапевтическийэффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. Придостижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозыглюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, поднаблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционныхглюкокортикостероидов может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкаязамена терапии ингаляционными кортикостероидами при назначении Монтигета.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывалаклинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина,преднизолона, пероральных противозачаточных средств(этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал(примерно на 40%), однако коррекции режима дозирования Монтигета  таким пациентам не требуется.

Не рекомендуется назначать монтелукаст натрия пациентам,включая детей, принимающих фенитоин, фенобарбитал или рифампицин.

 Особые указания

Необходимо четко соблюдать режим лечения.  Не следует использовать для купированияострых астматических приступов (не заменяет ингаляционных бронходилататоров);при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы), числоингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Монтигетом нельзя резко заменить ингаляционные илипероральные глюкокортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероидаможет быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Уменьшение дозы системных кортикостероидов (преднизолон, дексаметазон, бетаметазон, триамцинолон) у больных,получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновыхрецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких изперечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов состороны дыхательной системы, кардиологических осложнений и/или невропатии,иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса - системный эозинофильныйваскулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений стерапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, приснижении системной дозы кортикостероидов у больных, принимающих Монтигет,необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническоенаблюдение.
Монтигет не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы,проявляющейся при физической нагрузке. Пациенты, которые имеют обострение астмыпосле физической нагрузки, должны продолжать использование  ингаляции β-агонистов в обычном режиме  для профилактики и должны иметь ингалятор присебе  когда потребуется.

Монтигет не блокирует бронхоспастический ответ на аспиринили другие НПВС у астматических пациентов, чувствительных к аспирину. Такиепациенты должны продолжать избегать прием аспирина и других НПВС.Предостережение должно быть соблюдено при использовании Монтигета вместе  с бронхорасширяющей терапией. Когдаклинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Необходима осторожность при назначении больным сзаболеваниями печени.

Имеются отдельные сообщения о возникновении суицидальныхмыслей/суицидального поведения у пациентов, принимавших монтелукаст, однакопричинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Беременность и период лактации

Исследования по применению Монтигета у беременных женщин непроводились.  В период беременностипрепарат может быть использован в исключительных случаях, когда ожидаемаяпольза для матери превышает потенциальный риск для плода.  Неизвестны факты секреции  монтелукаста натрия в материнское молоко. Принеобходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос опрекращении грудного вскармливания.

Детям от 6 месяцев до 2 лет с бронхиальной астмой Монтигетназначается в виде педиатрических гранул.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять   

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, такие как сонливость,галлюцинации, головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность приуправлении автотранспортом или выполнении другой работы, требующей повышеннойконцентрации внимания.

 Передозировка

Сообщений о передозировке не поступало.

Симптомы: можно предположить что,  при передозировке Монтигета может бытьусиление побочных действий, таких как боль в животе, рвота, сонливость, головная боль, жажда или психомоторнаягиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведениямонтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

 Форма выпуска и упаковка 

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку изпленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применениюна государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 Условия хранения

Хранят при температуре от +15 °C до +30 °C  в сухом,   защищенном от света месте. 

 Хранить в недоступномдля детей месте!

 Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного наупаковке.

 Условия отпуска из аптек

По рецепту 

 Производитель

Гетц Фарма (Пвт) Лимитед, Пакистан