Ерадиком 150мг капс №1

Торговое название

Ерадиком

Международное непатентованное название

Флуконазол

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит 

активное  вещество - флуконазол 150,0 мг,

вспомогательные вещества: лактоза и крахмал, тальк очищенный, метилпарабен, пропилпарабен,

состав оболочки капсулы: желатин, титан диоксид (Е 171).

Описание:

Белые или серовато-белые капсулы, заполненные порошком белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.

Триазола производные.

Код АТС J02АС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность превышает 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови.

Связывается с белками плазмы на 11-12%. Введение ударной дозы (в первый день) в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровень, соответствующий 90% Сss, ко второму дню.

Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

Период полувыведения составляет 22-30 ч. Выводится почками. 80% от введенной дозы – в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Фармакодинамика

Ерадиком - противогрибковое средство из группы производых триазола. Он применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. Ингибирует фермент 14α-деметилазу грибковой клетки из-за чего подавляется синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки.  Активен в отношении Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. 

Флуконазол не влияет на активность печеночных ферментов. Является высоко избирательным для цитохрома Р450 грибков, не угнетает эти энзимы в органах человека; в наименьшей степени ингибирует зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека (в сравнении с другими противогрибковыми препаратами).

Показания к применению

- лечение и профилактика системного кандидоза, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз острый и хронический рецидивирующий

- профилактика грибковых  инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД)

- профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными   новообразованиями после проведения химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии

- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области

- кандидурия

- отрубевидный лишай, разноцветный лишай, вызванный дерматофитами и  кандида

- онихомикоз

- глубокие эндемические микозы, включая кокцидиоидомикоз,  паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с сохраненным иммунитетом

Способ применения и дозы

Предназначен для приема внутрь. Доза подбирается индивидуально.

- для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю

- при вагинальном кандидозе Ерадиком принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат может быть использован в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально (от 4 мес. до 12 мес.). Некоторым больным может потребоваться более частое применение

- при кандидозном баланите, препарат назначают однократно в дозе 150 мг внутрь

- для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Ерадикома составляет 150-300 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции

- при микозах кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах кожи рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Длительность терапии в обычных условиях составляет 2-4 недели, однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 недель)

- при отрубевидном лишае рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 недель (некоторым больным требуется дополнительное назначение еще 300мг). В некоторых случаях достаточно однократное назначение 300 мг

- при онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150  мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес  соответственно.

У детей старше 6 лет длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Препарат применяют ежедневно 1 раз/сут.

- для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания

- для профилактики грибковых инфекций, развивающихся на фоне нейтропении вследствие цитотоксической химио- или лучевой терапии, у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении

- у детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых), в соответствии  со степенью выраженности почечной недостаточности

Ерадиком выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. При повторном назначении препарата больным с нарушениями функций почек доза вводится в зависимости от клиренса креатинина. Если клиренс креатинина более 50 мл/мин, применяется обычная доза препарата (100% рекомендуемой дозы). При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, равная 50% рекомендуемой. У больных, регулярно находящихся на диализе, одну дозу препарата применяют после каждого сеанса гемодиализа.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, судороги, нарушение вкуса

- судороги

- удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа  «пируэт»
- боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота
- токсические поражения печени, включая единичные случаи с летальным исходом, повышение уровней щелочной фосфатазы, билирубина, аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редко - функциональная недостаточность печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха

- лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия
-  анафилаксия, включая ангионевротический отек, отек лица и зуд кожи, крапивница
- алопеция, эксфолиативные кожные реакции, включая синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

- повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям

- одновременный прием терфенадина, цизапридаили и астемизола

- беременность и лактация

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при лечении однократными дозами ерадикома пациентов с вагинальным кандидозом. При использовании повторяющихся и больших доз возможно взаимодействие со следующими препаратами:

Взаимодействие ерадикома с терфенадином, цисапридом и астемизолом приводит к увеличению их концентраций в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Флуконазол ингибирует активность цитохрома Р450, что замедляет метаболизм терфенадина, цисаприда и астемизола. Сочетанное применение перечисленных препаратов противопоказано.

При назначении с комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время. Необходим мониторинг протромбинового времени у больных, получающих ерадиком и кумариновые антикоагулянты.

Ерадиком удлиняет период полувыведения оральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфанилмочевины). При сахарном диабете совместное назначение этих препаратов возможно, однако, необходимо учитывать, что это может способствовать развитию гипогликемии.

При одновременном длительном приеме с гидрохлортиазидом концентрации флуконазола в плазме могут возрасти.

Ерадиком повышает плазменные концентрации фенитоина, что следует учитывать при выборе доз обоих препаратов.

Рифампицин ускоряет элиминацию ерадикома, что диктует необходимость увеличения дозы последнего при комбинированной терапии.

У пациентов, которым была осуществлена пересадка почки, ерадиком может повысить концентрации циклоспорина в плазме.

Ерадиком повышает плазменные концентрации теофиллина.

Ерадиком может повысить плазменные концентрации индинавира или мидазолама, соответственно, их дозы должны адекватно уменьшаться.

Конкурентное взаимодействие зидовудина и ерадикома может привести к повышению плазменных концентраций зидовудина за счет замедления его метаболизма. Пациентов, получающих такую терапию необходимо наблюдать с целью выявления побочных действий зидовудина.

Особые указания

Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скоррегировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны.

Ерадиком следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Во время лечения необходимо регулярно вести наблюдение за уровенем печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов, появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с Ерадикомом, препарат следует отменить. Гепатотоксическое действие Ерадикома обратимо.

При развитии тяжелых кожных реакций у больных СПИД на фоне применения Ерадикома, препарат следует отменить.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме Ерадикома с препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и работы с точными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия.

Форма выпуска

1 или 3 капсулы в контурно-ячейковой упаковке в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в  защищенном от света месте, при температуре от +15 до +30оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения  

3 года

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска

По рецепту