Дорзопт плюс глазные капли 5мл
Артикул:
80228
Категория:
Производитель:
Ромфарм Компани С.Р.Л./Ромфарм/
Цена:
Недоступен для заказа
АПТЕКА | Адрес | Цена | Телефон | СТАТУС |
Гиппократ № 35 | г. Караганда, ул. Чкалова д.4 | 4 500 тг. | +7-7212-41-05-81 | Есть в наличии |
Гиппократ № 50 | г. Караганда р-н Казыбек би, м-н Степной 3, д. 8 | 4 500 тг. | +7-7212-31-33-18 | Есть в наличии |
Инструкция по применению
Дорзопт плюс глазные капли 5мл
Торговое название
Дорзопт Плюс
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активные вещества:
дорзоламида гидрохлорид (эквивалентно дорзоламиду) 22.26 (20.00),
тимолола малеат (эквивалентно тимололу) 6.84 (5.00),
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза (Natrosol HX), лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксида 1 М раствор, маннитол, бензалкония хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор или кислоты хлороводородной 1 М, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор, практически без механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дорзоламида гидрохлорид
В отличие от пероральных ингибиторов карбоангидразы, местное введение дорзоламида гидрохлорида позволяет активному веществу воздействовать непосредственно на глаз при существенно более низких дозах и, следовательно, при меньшем системном воздействии. Это приводит к снижению ВГД без нарушений кислотно - щелочного баланса или изменений в электролитах, характерных для пероральных ингибиторов карбоангидразы.
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного введения измеряли концентрации активного вещества и метаболита в эритроцитах (RBC) и ингибирование плазмы и карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при постоянном дозировании в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, в то время как сохраняются чрезвычайно низкие концентрации свободного активного вещества в плазме. Исходное активное вещество образует единый N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа.
Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается в основном с карбоангидразой I типа. Дорзоламид связывается умеренно с белками плазмы (приблизительно 33 %). Дорзоламид, в основном, выводится без изменений с мочой; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид вымывается из эритроцитов нелинейно, что приводит к первоначальному быстрому снижению концентрации активного вещества, а затем более медленной стадии элиминации с периодом полувыведения (T1/2) около 4 месяцев.
При применении дорзоламида перорально с целью моделирования максимального системного воздействия после долгосрочного местного глазного применения, равновесное состояние достигалось в течение 13 недель. В равновесном состоянии в плазме практически не было свободного активного вещества или метаболита; ингибирование карбоангидразы в эритроцитах было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек или дыхание.
Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболитов в эритроцитах, но никаких значимых различий в ингибировании карбоангидразы и никаких клинически значимых системных побочных эффектов не было напрямую связано с этим проявлением.
Тимолола малеат
После последовательного двухдневного введения офтальмологического 0.5 % раствора тимолола малеата определялось системное воздействие тимолола в виде определения активного вещества в плазме. Средняя максимальная концентрация в плазме после утреннего дозирования составила 0.46 нг/мл, а послеобеденное дозирование составило 0.35 нг/мл.
Фармакодинамика
Лекарственный препарат Дорзопт Плюс содержит два активных вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых снижает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости различными механизмами действия.
Дорзоламид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Совокупный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления (ВГД) по сравнению с одним из веществ, вводимых отдельно.
После местного введения лекарственный препарат снижает повышенное внутриглазное давление, независимо от того, связано ли оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозной потери поля зрения. Дорзопт Плюс снижает внутриглазное давление без общих побочных эффектов миотиков, таких как ночная слепота, приспособительный спазм и зрачковое сужение.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление (ВГД) при открытоугольной глаукоме или псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности местной бета-блокаторной монотерапии.
Способ применения и дозы
Препарат Дорзопт Плюс рекомендуется закапывать по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза в день.
В случае совместного применения препарата Дорзопт Плюс с другими местными офтальмологическими препаратами, применение лекарственных средств должно проводиться с интервалом в 10 мин.
Пациентам следует соблюдать гигиенические правила во избежание загрязнения раствора.
Перед применением препарата необходимо вымыть руки и не допускать прямого контакта кончика капельницы с глазом и окружающими его тканями.
• Перед первым использованием флакона, удостоверьтесь, что наружная защитная полоска не повреждена.
• Чтобы открыть флакон, нужно открутить колпачок, поворачивайте его по направлению стрелок на колпачке.
• Наклоните голову назад, оттяните книзу нижнее веко.
• Переверните флакон и слегка сожмите его до появления капли. Стряхните каплю в конъюнктивальный мешок глаза.
• Не прикасайтесь наконечником к каким-либо поверхностям (к глазу в том числе), не увеличивайте отверстие дозатора.
При применении носослезной окклюзии или закрывании век в течение 2 мин происходит снижение системного всасывание, в результате чего происходит снижение системных побочных эффектов и усиление местного действия.
Побочные действия
Частота неблагоприятных эффектов классифицируется в зависимости от частоты возникновения следующим образом: очень часто: (≥1/10), часто: (≥1/100 и ˂1/10), нечасто: (≥1/1000 и ˂1/100) и редко: (≥ 1/10 000 и <1/1000), неизвестно: (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Очень часто (≥1/10)
- жжение и покалывание в глазах, конъюнктивальная инъекция, нечеткое зрение, эрозия роговицы, глазной зуд, слезотечение
- субъективное расстройство вкуса (дисгевзия)
Часто (≥ 1/10, <1/10)
- синусит
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
- мочекаменная болезнь
Редко (≥1/10.000, <1/1.000)
- одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм
- сыпь
- признаки и симптомы системных аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия
Известны следующие возможные нежелательные реакции компонентов препарата:
- дорзоламида гидрохлорид:
Часто (≥ 1/10, <1/10)
- головная боль
- воспаление века, раздражение века
- тошнота
- астения/усталость
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
- иридоциклит
Редко (≥1/10.000, <1/1.000)
- головокружение, парестезия
- раздражения, включая покраснения, боль и шелушение века, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка хориоидальной оболочки глаза (после антиглаукоматозных операций)
- носовое кровотечение
- раздражение глотки, сухость во рту
- контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- тимолола малеат:
Часто (≥ 1/10, <1/10)
- головная боль
- клинические проявления и симптомы раздражения слизистой оболочки глаз, включая блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз
- одышка
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
- депрессия
- головокружение, обморок
- брадикардия
- астения/усталость
- тошнота, диспепсия
- расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков)
Редко (≥1/10.000, <1/1.000)
- признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, анафилаксию
- бессонница, кошмары, потеря памяти
- парестезии, нарастание симптомов миастении, снижение либидо, нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия
- птоз, диплопия, отслойка хориоидальной оболочки глаза после антиглаукоматозных операций
- звон в ушах
- боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца
- гипотония, микроциркуляторные нарушения, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног
- диарея, сухость во рту
- алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза
- системная красная волчанка
- болезнь Пейрони, снижение либидо
Неизвестной частоты:
- зуд
- гипогликемия
- зуд, слезотечение, покраснение, нечеткость зрения, эрозия роговицы
- атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность
- субъективное расстройство вкуса (дисгевзия), боли в животе, рвота
- кожная сыпь
- миалгия
- половая дисфункция
Отчетность о предполагаемых побочных реакциях
Представление сообщений о подозрительных побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжить мониторинг баланса польза / риск лекарственного препарата. Специалистам здравоохранения предлагается сообщать о любых возможных побочных реакциях через национальную систему отчетности.
Противопоказания
- реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, или тяжелую хроническую обструктивную болезнь легких
- синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, сино-предсердный блок, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, не контролируемый кардиостимулятором, очевидная сердечная недостаточность, кардиогенный шок
- тяжелая почечная недостаточность (CrCl <30 мл / мин) или гиперхлоремический ацидоз
- гиперчувствительность к одному или обеим активным веществам, или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
- детский возраст до 8 лет
Вышеизложенное основано на активных веществах и не является уникальным для комбинации.
Лекарственные взаимодействия
Изучение взаимодействия Дорзопт Плюс с определенным лекарственным препаратом не проводилось.
Дорзопт Плюс применялся одновременно со следующими системными препаратами без признаков неблагоприятных взаимодействий: ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая аспирин и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).
Существует потенциал для аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда офтальмологический раствор бета-блокатора применялся одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, с препаратами, угнетающими катехоламин, или бета-адренергическими блокирующими агентами, антиаритмиками (включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин, наркотики и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
Во время комбинированной терапии ингибиторами CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом зарегистрирована возможность системной бета-блокады (например, снижение сердечного ритма, депрессии).
Хотя Дорзопт Плюс самостоятельно оказывает незначительное влияние на размер зрачка или вообще не влияет на него, были сообщения о мидриазе, вызванном одновременным применением офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (адреналина).
Бета-блокаторы могут усилить гипогликемический эффект антидиабетических средств.
Оральные бета-адренергические блокирующие агенты могут усугубить артериальную гипертензию, которая может повлиять на отмену клонидина.
Особые указания
Сердечно-сосудистые / дыхательные реакции
Как и другие офтальмологические средства, применяемые местно, тимолол абсорбируется системно. Из-за бета-адренергического компонента тимолола, могут возникать те же типы сердечно-сосудистых, легочных и других побочных реакций, наблюдаемых с системными бета-адренергическими блокирующими агентами. Частота проявления системных побочных действий после местного офтальмологического введения ниже, чем при системном введении.
Сердечные расстройства
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметалла и сердечной недостаточностью) и гипотензивной терапией бета-блокаторами следует оценивать критически, и следует учитывать терапию другими активными веществами. Пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны контролировать на наличие признаков ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.
Из-за его отрицательного влияния на время проводимости, бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной блокадой первой степени.
Сосудистые расстройства
Пациентам с тяжелыми периферическими нарушениями кровообращения / расстройствами (то есть тяжелыми формами болезни Рейно или синдромом Рейно) препарат должен назначаться с осторожностью.
Дыхательные нарушения
Сообщалось о дыхательных реакциях, в том числе о смерти из-за бронхоспазма у пациента с астмой после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов.
Дорзопт Плюс должен применяться с осторожностью у пациентов с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и только в том случае, если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.
Нарушения функций печени
Лекарственный препарат не изучался у пациентов с нарушениями функций печени и поэтому должен применяться с осторожностью у данной группы больных.
Иммунология и гиперчувствительность
Как и в случае других офтальмологических агентов, применяемых местно, лекарственный препарат может быть абсорбирован системно. Дорзоламид содержит сульфонамидогруппу, которая также встречается в сульфонамидах. Таким образом, те же самые типы побочных реакций, обнаруженные при системном введении сульфонамидов, могут возникать при местном применении, включая тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности необходимо отменить применение препарата.
Местные глазные побочные эффекты, подобные тем, которые наблюдаются при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида, были зарегистрированы при применении лекарственного средства Дорзопт Плюс. При проявлении отмеченных реакций, следует рассмотреть вопрос об отмене терапии.
Принимая бета-блокаторы, пациенты с атопией или тяжелой анафилактической реакцией на множество аллергенов в анамнезе, могут быть более реакционноспособными к повторному выявлению аллергенов и могут не реагировать на обычную дозу адреналина, используемую для лечения анафилактических реакций.
Сопутствующая терапия
Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной бета-блокады могут усиливаться при применении тимолола пациентами, уже получающими системный бета-блокирующий препарат. Требуется наблюдение за реакцией пациентов, не рекомендуется применение двух местных бета-адренергических блокирующих средств.
Также не рекомендуется сочетанное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
Отмена терапии
Как и в случае с системными бета-блокаторами, отмена терапии тимололом у пациентов с ишемической болезнью сердца, должна быть постепенной.
Дополнительные эффекты бета-блокады
Гипогликемия / диабет
Бета-блокаторы следует назначать с осторожностью пациентам, подвергающихся спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена бета-блокаторной терапии может ускорить ухудшение симптомов.
Болезни роговицы
Офтальмологические бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациенты с заболеваниями роговицы следует лечить с осторожностью.
Хирургическая анестезия
Бета-блокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные бета-агонистические эффекты, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом тимолола.
Терапия бета-блокаторами может усугубить симптомы злокачественной миастении.
Дополнительные эффекты ингибирования карбоновой ангидразы
Терапия пероральными ингибиторами карбоангидразы была связана с мочекаменной болезнью в результате нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у пациентов с предшествующей историей почечнокаменной болезни. Несмотря на то, что при применении лекарственного средства Дорзопт Плюс не наблюдалось нарушения кислотно-щелочной системы, мочекаменная болезнь регистрируется нечасто. Поскольку Дорзопт Плюс содержит местный ингибитор карбоангидразы, который абсорбируется системно, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе могут подвергаться повышенному риску мочекаменной болезни при применении данного лекарственного средства.
Другое
Для лечения пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, в дополнение к глазным гипотензивным средствам, требуются терапевтические вмешательства. Лекарственный препарат Дорзопт Плюс не изучался у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой.
Были сообщения об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы при применении дорзоламида у пациентов с ранее существовавшими хроническими дефектами роговицы и / или внутриглазной хирургии в анамнезе. Существует повышенный риск для развития отека роговицы у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Дорзопт Плюс данной группе пациентов.
Зарегистрированы случаи хориоидальной отслойки при применении водной супрессивной терапии (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.
Как и при терапии другими антиглаукомными лекарственными средствами, у некоторых пациентов отмечалось снижение чувствительности к глазным каплям тимолола малеата после длительного лечения.
Использование контактных линз
Лекарственный препарат Дорзопт Плюс содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз. Перед нанесением капель, необходимо удалить контактные линзы и выдержать не менее 15 мин до повторной установки. Известно, что бензалкония хлорид обесцвечивает мягкие контактные линзы.
Детородная функция, беременность и лактация
Беременность
Дорзопт Плюс не следует применять во время беременности.
Мальформативный эффект не выявлен, но при пероральном введении бета-блокаторов выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, при дородовом применении бета-блокаторов у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, гипотония, дыхательная недостаточность и гипогликемия). При применении лекарственного препарата Дорзопт Плюс до родов, первые дни жизни новорожденного должны тщательно контролироваться.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в материнское молоко. Бета-блокаторы выделяются в грудное молоко. Однако при терапевтических дозах тимолола в глазных каплях маловероятно, чтобы в грудное молоко выделилось достаточное количество вещества, чтобы вызвать клинические симптомы бета-блокады у младенца. Если требуется лечение глазными каплями Дорзопт плюс, то необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Возможность проявление побочного явления, как помутнение зрения, может повлиять на способность некоторых пациентов управлять и/или работать с машинами.
Передозировка
Нет данных в отношении передозировки о случайном или преднамеренном применении фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола.
Симптомы
Имеются сообщения о непреднамеренных передозировках с офтальмологическим раствором тимолола малеата, что приводит к системным эффектам, сходным с эффектами системных бета-адренергических блокирующих агентов, такими как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее распространенными признаками и симптомами, которые следует ожидать при передозировке дорзоламида, являются электролитный дисбаланс, развитие состояния ацидоза и, возможно, воздействие центральной нервной системы.
Доступна только ограниченная информация о передозировке у пациента при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрь сообщалось о проявлении сонливости. При местном применении зарегистрированы следующие симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, усталость, необычные сновидения и нарушение глотания.
Лечение
Должна проводиться симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать концентрацию электролитов (в частности, калий) и уровень рН плазмы крови.
Тимолол с трудом выводится при диализе.
Форма выпуска
По 5 мл раствора в белый или прозрачный полимерный флакон-капельницу, укупоренную полимерной крышкой с предохранительным кольцом.
На флакон наклеивают этикетку.
По одному флакону с пробкой-капельницей вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В сухом, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Срок хранения после вскрытия флакона 28 дней.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Оставить отзыв