Диротон 10мг тб №28
Артикул:
9069
Категория:
Производитель:
ГЕДЕОН РИХТЕР ВЕНГРИЯ/ГЕДЕОН РИХТЕР/
МНН:
Цена:
Недоступен для заказа
Инструкция по применению
Диротон 10мг тб №28
Торговое название
Диротон®
Международное непатентованное название
Лизиноприл
Лекарственная форма
Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг , 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - лизиноприл 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг (в виде 2,72 мг, 5,44 мг, 10,89 мг, 21,77 мг лизиноприла дигидрата соответственно),
вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, маннит, крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат.
Фармакокинетика
Приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Максимальная концентрация в плазме измеряется через 6 ч. после приёма внутрь. Биодоступность - 29%. За исключением связи с ангиотензин-конвертирующим ферментом (АКФ), почти не вступает в связь с другими белками плазмы. В системное кровообращение попадает в неизменном виде, в так называемой непролекарственной форме. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Вслед за выведением значительного количества свободного лекарственного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с ангиотензин-конвертирующим ферментом. Период полураспада - 12,6 час.
Фармакодинамика
Диротон® относится к группе ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента, снижает уровень ангиотензина-II и альдостерона в плазме, одновременно повышая концентрацию вазодилататора брадикинина. Вызывает снижение периферической сопротивляемости сосудов и кровяного давления, минутный объём сердца может увеличиться при неизменной частоте сердечных сокращений, почечное кровообращение может усилиться.
Участвует в восстановлении функции повреждённого эндотелия у больных с гипергликемией.
Артериальное давление начинает снижаться через час после приёма препарата внутрь и достигает своего минимума через 6 часов. Продолжительность действия Диротона® зависит от дозы и составляет приблизительно 24 часа. При длительном лечении эффективность препарата не снижается. При резком прекращении лечения больших перепадов кровяного давления (синдром отмены) не возникает.
Хотя первичное действие Диротона® связано с системой ренин-ангиотензин-альдостерон, препарат эффективен и в случаях гипертензии, протекающей с низким содержанием ренина.
Помимо непосредственного снижения кровяного давления Диротона®
уменьшает альбуминурию за счёт изменений гистологии и гемодинамики гломерулярного аппарата почек. У больных с сахарным диабетом не наблюдалось колебаний уровня сахара крови, ни учащения гипогликемии.
Показания к применению
- эссенциальная и реноваскулярная гипертензия (в качестве монотерапии или
в составе комбинированной терапии)
- симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном
диабете, осложненном диабетической нефропатией
- сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
- острый инфаркт миокарда со стабильной гемодинамикой в первые 24 часа
для профилактики дисфункции левой камеры сердца и сердечной
недостаточности, а также с целью повышения выживаемости (в составе
комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Независимо от показаний принимать один раз в сутки, в одно и то же время дня, независимо от приёма пищи, т.к. пища не влияет на всасываемость.
Эссенциальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза для больных, не принимающих антигипертензивных средств, 10 мг/день. Обычная поддерживающая доза - 20 мг/день; в зависимости от давления дозу можно увеличить до 40 мг/день. Если терапевтический эффект недостаточен, следует дополнить терапию другим антигипертензивным препаратом.
При увеличении дозы следует учитывать, что для полного проявления гипотензивного эффекта требуется 2-4 недели.
В случае больных, принимающих диуретические средства, за 2-3 дня до начала терапии Диротоном® приём диуретических препаратов следует прекратить. В случаях, когда это невозможно, начальная доза Диротона®
не должна превышать 5 мг/день, при этом рекомендуется обеспечить врачебное наблюдение за больным после приёма первой дозы, т.к. возможно развитие симптоматической гипотонии (максимальное действие проявляется через 6 ч. после приёма препарата).
Реноваскулярная гипертензия и другие состояния, связанные с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5-5 мг/день при строгом контроле артериального давления, функции почек, уровня калия в сыворотке. Поддерживающая доза зависит от показателей кровяного давления и назначается при проведении вышеуказанного мониторинга.
Особенности применения при почечной недостаточности
Поскольку элиминация лизиноприла осуществляется через почки, начальная доза зависит от показателей клиренса креатинина, поддерживающая доза зависит от клинической реакции и подбирается при регулярном измерении показателей функции почек, концентрации калия и натрия в крови.
Клиренс креатинина (мл/мин)Начальная доза (мг/день)
30 - 70
10 - 30
< 10
(включая больных, находящихся на гемодиализе)
5 - 10
2,5 - 5
2,5*
*- лизиноприл диализируется.
Сердечная недостаточность
Диротон® можно применять одновременно с диуретиками и/или дигиталисом. При этом предварительно, по мере возможности, дозу диуретика следует снизить. Начальную суточную дозу Диротона®,равную
2,5 мг, можно постепенно увеличить до обычной поддерживающей дозы 5-
20 мг. Прежде, чем приступить к лечению Диротоном® и позднее, в ходе лечения следует регулярно контролировать артериальное давление, почечную функцию, концентрацию калия и натрия в крови во избежание развития гипотонии и связанного с ней нарушения функции почек.
Симптоматическая артериальная гипертензия, в том числе при сахарном диабете, осложненном диабетической нефропатией
Суточная доза инсулинозависимых больных сахарным диабетом с нормальным артериальным давлением составляет 10 мг в один приём. В случае необходимости доза может быть увеличена до 20 мг для снижения диастолического давления до 75 мм рт ст, измеряемого в положении больного сидя.
Подбор дозы для инсулинонезависимых больных с сахарным диабетом, страдающих гипертензией, осуществляется по вышеуказанной схеме, однако оптимальное диастолическое давление должно быть ниже 90 мм рт ст.
Острый инфаркт миокарда
В случае применения Диротона® в первые 24 часа после инфаркта, начальная доза препарата составляет 5 мг, через 24 часа повторно назначают 5 мг, через 48 час. - 10 мг, в дальнейшем поддерживающая доза составляет 10 мг. Продолжительность курса лечения 6 недель. В случае необходимости лечение проводят по обычной в таких случаях схеме, напр., назначают тромболитики, ацетилсалициловую кислоту и β-блокаторы.
При низком систолическом давлении (≤ 120мм рт ст) лечение начинают с низкой дозы (2,5 мг/день). В случае развития гипотензии, когда систолическое давление ≤ 100мм рт ст, поддерживающую дозу снижают до 5 мг/день, в случае необходимости временно можно назначать по 2,5 мг/день.
Затянувшаяся гипотензия - когда по истечении одного часа систолическое давление остаётся ниже 90мм рт ст - является показанием к прекращению лечения Диротоном®.
Побочные действия
Побочные эффекты носят, обычно, лёгкий и преходящий характер и лишь в редких случаях требуют прекращения лечения.
Часто
- головокружение, головная боль (у 5-6% больных), ортостатическая
гипотония, слабость,
- сухой кашель (3%)
- тошнота, рвота, диарея,
- кожная сыпь
- боль в груди (1-3%)
Нечасто (< 1%)
- реакции повышенной чувствительности с отёком лица, конечностей, губ,
языка, нёба и гортани у 0,1% больных
- гипотония и нарушение почечной функции при лечении инфаркта миокарда
наблюдались чаще у больных, принимавших Диротон®, чем у не
принимавших его
- агранулоцитоз
- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита возможно при длительном
лечении
- гиперкалиемия, азотемия, гипербилирубинемия, повышение уровня
креатинина и активности трансаминаз печени, особенно при наличии в
анамнезе болезней почек, сахарного диабета и реноваскулярной
гипертензии
Редко
- сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт
среди больных с повышенным риском заболевания, вероятно, в результате
выраженной гипотонии
- сухость во рту, боли в животе
- панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит
- крапивница, кожный зуд, алопеция
- нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность
- олигурия, анурия, уремия, протеинурия
- импотенция
- ускорение СОЭ, появление антинуклеарных антител
- артралгии
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- аллергический отек в анамнезе, вызванный каким-либо ингибитором АКФ
- наследственная или идиопатическая ангиодема
- первичный гиперальдостеронизм
- значительный с точки зрения гемодинамики стеноз устья аорты или
митрального клапана
- гипертрофическая кардиомиопатия
- беременность, период лактации
- кардиогенный шок
- гемодинамически нестабильное состояние после острого инфаркта
миокарда
- больные с острым инфарктом миокарда и снижением почечной функции
(клиренс креатинина > 177 μмол/л и/или протеинурия > 500 мг/24 час)
- двухсторонний стеноз почечной артерии или стеноз почечной артерии
единственной почки
- состояние после трансплантации почек
- прогрессирующая азотемия, гиперкалиемия
-детский возраст до 18 лет
Оставить отзыв