Лефно 20мг тб №30
Артикул:
74060
Производитель:
КУСУМ ХЕЛТКАР ИН/
Цена:
Недоступен для заказа
| АПТЕКА | Адрес | Цена | Телефон | СТАТУС |
| Гиппократ № 35 | г. Караганда, ул. Чкалова д.4 | 8 850 тг. | +7-7212-41-05-81 | Есть в наличии |
Инструкция по применению
Лефно 20мг тб №30
Торговое название
ЛЕФНО™
ЛЕФНО™
Международное непатентованное название
Лефлуномид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг или 20 мг
Состав: Одна таблетка содержит активное вещество - лефлуномид 10 мг или 20 мг,
Лефлуномид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг или 20 мг
Состав: Одна таблетка содержит активное вещество - лефлуномид 10 мг или 20 мг,
вспомогательные вещества: старлак, повидон К-30, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат,
кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, состав оболочки: колликоат IR белый.
Описание
Круглые (10 мг) или овальные (20 мг) двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые
Круглые (10 мг) или овальные (20 мг) двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые
оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты селективные. Код АТС L04A А13
Фармакологические свойства
Иммунодепрессанты селективные. Код АТС L04A А13
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Лефно™ путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность Лефно™ и который является единственным определяемым метаболитом, выявленным в следовых количествах в плазме крови, моче, кале.
Лефно™ путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана практически вся активность Лефно™ и который является единственным определяемым метаболитом, выявленным в следовых количествах в плазме крови, моче, кале.
Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82 - 95%.
метаболита А771726 определяется в течение 1-24 часа после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0,62%. Связывание активного метаболита А771726 варьирует и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или при хронической почечной недостаточности.
Фармакокинетические параметры А771726 имеют прямую зависимость при дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средняя Си А771726 составляла 35 мкг/мл.
Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 из организма медленное, клиренс составляет 31 мл/ч. Т1/2 - около 2 недель. Выводится в равной степени с мочой (в виде глюкуронидов - производных лефлуномида, и оксаниловой кислоты - производного А771 726 и с калом в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Лефно™ - иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоимунным Т - клеточно - опосредованным заболеванием.
Лефно™ - иммуномодулирующий препарат изоксазолового ряда. Оказывает антипролиферативное, иммуномодулирующее (иммуносупрессивное) и противовоспалительное действие. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат-дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоимунным Т - клеточно - опосредованным заболеванием.
Лефно™ уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме ревматоидного артрита.
Показания к применению
Показания к применению
-ревматоидный артрит у взрослых, активная фаза
-псориатический артрит, активная фаза
Способ применения и дозы
Лечение начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.
Лечение начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. В дальнейшем рекомендуемая поддерживающая доза при ревматоидном артрите составляет 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект начинает проявляться через 4 недели от начала лечения и может усиливаться в течение 4-6 месяцев. Как правило, препарат следует принимать длительное время под контролем лечащего врача.
Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Таблетки следует, глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Побочные действия
-головная боль, головокружение, астения, парестезия
-артериальная гипертензия незначительная
-диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражение слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, язвы на губах), боль в животе
-повышение показателей печеночных проб - трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина
-тендовагинит
-усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи
-лейкопения, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения (возможно, вследствие антипролиферативного действия препарата), анемия
Редко
-агранулоцитоз, васкулит
-нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи Очень редко
-периферическая нейропатия
-интерстициальная пневмония с возможным летальным исходом
-тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый гепатонекроз с возможным летальным исходом)
-панкреатит
В отдельных случаях
-макулопапулезные высыпания, кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема
-нарушение вкусовых ощущений, беспокойство
-незначительное уменьшение массы тела
Противопоказания
Противопоказания
-повышенная чувствительность к лефлуномиду или другим компонентам препарата
-тяжелые иммунодефицитные состояния, в том числе СПИД
-тяжелые нарушения функции печени
-выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита)
-инфекции тяжелого течения
-умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия, в том числе при нефротическом синдроме
-беременность и период лактации
-женщины репродуктивного возраста, которые не применяют надежной контрацепции в период лечения или после лечения, при условии, что уровень активного метаболита А771 726 в плазме крови составляет более 0,02 мг/л
-детский и подростковый возраст до 18 лет
В период приема Лефно™ не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.
Лекарственные взаимодействия
Усиление выраженности побочных эффектов возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с Лефно™ применения в сочетании с варфарином
Усиление выраженности побочных эффектов возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с Лефно™ применения в сочетании с варфарином
гепатотоксических или гематотоксических препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения Лефно™ без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма. Применение холестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному уменьшению концентрации активного метаболита Лефно™. При проведении исследования взаимодействия между Лефно™ и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.
Одновременное применение Лефно™ с противомалярийными препаратами, которые применяются для лечения ревматических заболеваний, препаратами золота, пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами изучено недостаточно. Данных о несовместимости Лефно™ с другими препаратами нет.
Пациенты, которые получали лечение нестероидными противовоспалительными препаратами и/или глюкокортикоидами в низких дозах до начала лечения Лефно™, могут применять их и в дальнейшем. Особые указания В результате продолжительного периода полувыведения активного компонента препарата побочные эффекты могут возникать или продолжаться после прекращения приема Лефно™. Перед началом лечения необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым недавно проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксическими свойствами, у пациентов со случаями нарушений картины крови в прошлом.
При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение Лефно™ и любых препаратов, угнетающих функцию костного мозга, и принять меры для
ускорения элиминации лефлуномида из организма.
Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом Лефно™ используются потенциально миелотоксические препараты (а также при их применении до и после лечения).
Перед началом лечения Лефно™, а также каждый месяц в течение первых 6 месяцев лечения и каждые 8 недель в дальнейшем следует делать печеночные пробы (проверять уровень АлАТ). В случае стойкого повышения активности АлАТ в 2 - 3 раза выше верхней границы нормы показано снижение дозы с 20 мг до 10 мг в сутки при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ (в 2 - 3 раза и больше), Лефно™ следует отменить.
Пациенты могут становиться более восприимчивыми к инфекциям, включая оппортунистические, при применении лекарственных средств, обладающих иммуносупрессивным действием. Инфекции могут требовать интенсивной терапии, поскольку их течение может быть тяжелым. При возникновении серьезной инфекции может появиться потребность в прерывании лечения Лефно™ и назначении
процедуры элиминации его из организма.
Измерение артериального давления следует проводить перед началом лечения.
Мужчины, получающие лечение Лефно™, должны бьггь предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции. В целях минимизации возможного негативного влияния, мужчинам перед запланированным зачатием ребенка следует прекратить прием препарата и применить специальную процедуру элиминации Лефно™ из организма.
Применение в период беременности или кормления грудью
Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения Лефно™. В случае наступления беременности можно уменьшить риск для плода в связи с приемом Лефно™ за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации Лефно™ из организма, которая описываётся ниже.
После прекращения приема Лефно™ применяют холестирамин в дозе 8г 3 раза в сутки на протяжении 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 14 дней. Независимо от избранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения следует дважды, с интервалом по крайней мере 14 дней, проверять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего выждать еще как минимум 45 дней до момента оплодотворения с того момента, когда в крови впервые зафиксирована концентрация метаболита А771 726 ниже 0,02 мг/л.
Пероральное введение больному суспензии активированного угля или холестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726. Считают, что подобный эффект возникает благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и/или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции. Следует учитывать, что без процедуры элиминации снижение концентрации метаболита А 771 726 ниже 20 мкг/л происходит через 2 года.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом Лефно™ может нарушиться быстрота психомоторных реакций и способность пациента к концентрации внимания вследствие такого побочного эффекта, как головокружение. В подобных случаях пациенту следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка
Симптомы: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения функции печени, анемия, лейкоцитемия —
Лечение: применение холестирамина или акшвированнош угля а целях ускорения выведения препарата из организма
Лечение: применение холестирамина или акшвированнош угля а целях ускорения выведения препарата из организма
Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний. Первичный метаболит Лефно™ А771 726недиализируется.
Формы выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг или 20 мг по 10 таблеток в контурной ячейковой или в контурной безъячейковой упаковке. По 3 контурной ячейковой или контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года.
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг или 20 мг по 10 таблеток в контурной ячейковой или в контурной безъячейковой упаковке. По 3 контурной ячейковой или контурной безъячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения 2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
По рецепту
Оставить отзыв